本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、（ａ）架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第１のアミノ酸と第２のアミノ酸とを連結している、工程；（ｂ）前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第１のモチーフを特定する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】水溶性の高分子薬物を注射以外の方法で効率良く投与するために使用され得る医薬組成物、ならびにかかる医薬組成物を製造するための方法を提供することを提供すること。
【解決手段】（ａ）水溶性の薬物と（ｂ）室温で固体である医薬上許容されるイオン結晶性化合物とからなる微粒子を含む医薬組成物であって、該イオン結晶性化合物が、該微粒子中で結晶化していることを特徴とする、当該医薬組成物。 （もっと読む）

多量体化、例えば三量体化ドメインを有するポリペプチドと、ＩＬ−２３Ｒを結合するポリペプチド配列とを含む、ＩＬ−２３Ｒに結合するポリペプチド。多量体化ドメインはヒトテトラネクチンに由来してもよい。ＩＬ−２３Ｒ結合ポリペプチドはネイティブなＩＬ−２３によるＩＬ−２３Ｒの活性化を阻害し、様々な免疫関連障害及び癌の治療剤として使用することができる。ポリペプチドの選択方法及び多量体複合体の調製方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

本発明は、血清半減期の改善された薬物の融合物及びコンジュゲートに関する。これら融合物及びコンジュゲートは、免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメイン及びインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む。本発明は、更に、このような薬物の融合物及びコンジュゲートを含む使用、製剤、組成物、及び装置に関する。また、本発明は、融合物及びコンジュゲートの一部として存在する２以上のインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む組成物、並びにその使用及び製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は加速するための方法及び薬剤組成物を記述する。
【解決手段】この方法は、皮膚創傷に治療上有効量のアディポカイン、脂肪細胞モジュレーター、脂肪細胞、脂肪細胞に分化することができる細胞、又はアディポカインを分泌することができる細胞を投与し、それによって皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は加速するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】アデノ随伴ウイルス（ＡＡＶ）ベクターよりも大きなパッケージング限界及び形質導入効率を有するウイルスベクターを製造する。
【解決手段】（ａ）ＡＡＶキャプシド；及び（ｂ）該ＡＡＶキャプシドとは血清型が異なっていることを条件として、該ＡＡＶキャプシド内にパッケージングされるＡＡＶゲノムを含むハイブリッドウイルス粒子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＫＤＲ−１１２１抗体若しくはＤＣ１０１抗体の抗原結合ドメイン、細胞外ヒンジドメイン、Ｔ細胞受容体膜貫通ドメイン、及び細胞内ドメインＴ細胞受容体シグナル伝達ドメインを含むキメラ抗原受容体（ＣＡＲ）を提供する。ＣＡＲに関連する核酸、組換え発現ベクター、宿主細胞、細胞集団、抗体又はその抗原結合部分、及び医薬組成物が開示される。宿主における癌の存在を検出する方法及び宿主における癌の治療又は予防方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】カルノシン関連疾患の治療または予防、健康改善、運動能力改善、老化防止、皮膚健康状態の改善およびアルコール飲料による副作用の予防の手段の提供。
【解決手段】ヒトおよびその他の哺乳類のカルノシン関連疾患の治療または予防をするための、カルノシナーゼ阻害剤とＬ−カルノシン類との併用。該カルノシナーゼ阻害剤としては、β−アラニン、Ｎ−アルカノイル−β−アラニン誘導体、Ｎ−アルカノイル−Ｌ−カルノシン誘導体、およびベスタチン類から選ばれる少なくとも１種であることが好ましい。カルノシナーゼ阻害剤およびＬ−カルノシン類との併用および組成物は、医薬品、化粧品、食品、飲料品の分野で有用である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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（a）抗腫瘍剤、および
（b）式 (I) により表される脂肪酸誘導体を含む、医薬的組み合わせを開示する。
本発明の組合せは、哺乳類対象において腫瘍の処置に有用である。本願は、式 (I) の脂肪酸誘導体を含む組成物、ならびに損傷、特に抗腫瘍剤により誘導された粘膜炎を含む胃腸の損傷を処置するための方法も提供する。

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【課題】本発明の課題は、損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する薬剤組成物を提供することである。
【解決手段】損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する薬剤組成物は、有効成分である、治療有効量のインスリン及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質と、薬剤組成物の局所塗布用に設計された製剤上許容される担体とを含む。損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する方法は、損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進するために、損傷した皮膚又は皮膚創傷に、治療有効量のインスリン、及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質を投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

本発明は、オキシトシン受容体アゴニスト化合物、それを含む医薬組成物、そのような化合物の、とりわけ、腹痛、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、自閉症、勃起機能不全、女性の性的機能不全、陣痛誘発および維持、泌乳誘発および維持、分娩後出血、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、疼痛、不安ならびに他の状態の治療用薬剤の製造のための使用、加えて、そのような化合物が投与される、そのような状態の治療方法に関する。この化合物は、明細書においてさらに定義される通り、一般式（Ｉ）によって表される。
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【課題】被験体にＴＰＯ模倣化合物を投与することを包含する造血幹細胞産生の増大方法、ＴＰＯ模倣化合物および製薬学的に許容できる担体を包含する製薬学的組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含んで成るペプチドである、被験体における造血幹細胞産生を増大するのに使用するためのＴＰＯ模倣化合物。被験体における造血幹細胞産生を増大するための薬剤の製造における、前記ＴＰＯ模倣化合物の使用。被験体にＴＰＯ模倣化合物を投与して、骨髄内の幹細胞集団の拡張を高める段階、および／若しくは末梢循環中の幹細胞を動員する段階；骨髄幹細胞または末梢循環中の幹細胞の１若しくはそれ以上を収集する段階；および収集した幹細胞を被験体に移植する段階、を含んでなる、被験体に造血幹細胞をもたらす方法。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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式Ｉの化合物および薬学的に許容されるその塩およびエステルを提供する。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特にＣ型肝炎感染症の治療に有用である。本発明の１つの態様では、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルおよび１つもしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物を提供する。他の態様では、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の治療用の医薬品の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。

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【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

本発明は、好中球浸潤を有する肺炎症を予防又は治療することにおける使用のための、例えば、慢性閉塞性肺疾患、膵嚢胞性繊維症、重症喘息、気管支炎、細気管支炎、急性肺損傷及び急性呼吸困難症候群の予防又は治療のための、それぞれ野生型ＩＬ−８と比較して増加したＧＡＧ結合アフィニティー及びさらに阻害又は下方制御されたＧＰＣＲ活性を有する改質されたインターロイキン８（ＩＬ−８）を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明者らは、より有効な遺伝子発現遮断化合物を提供する方法について検討した。本発明者らは、遺伝子発現遮断分子の有効性を驚異的に改善する、新規な構造的特徴を見出した。これらの特徴には、複数の３’末端の存在および５’末端におけるリンカーの存在が含まれる。驚くべきことには、これらの特徴は、遺伝子発現遮断化合物の有効性を、該化合物の生物学的不安定性を減少させるような様式で改善する。さらに驚くべきことには、この効果は、ＤＮＡおよびＲＮＡオリゴヌクレオチドベースの化合物の両方に適用可能であり、伝統的なアンチセンスおよびＲＮＡｉ技術において適用されることが見出された。 （もっと読む）