生理活性化合物と、以下の式（Ｉ）：


または式（ＩＩ）：


およびそのプロトン互変異性体ならびにそれらの塩を含むトリアジン化合物とを含む組成物および方法。各Ｒ₂は、独立して、いずれかの電子供与性基、電子求引性基および電子中性基から選択される。Ｒ₃は、Ｒ₃の環内の窒素原子を通してトリアジン基に結合された、置換された芳香族複素環、未置換の芳香族複素環、置換された複素環式環および未置換の複素環式環よりなる群から選択される。
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本発明は、発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の製造のための、Gly-His-Lys を含むペプチド複合体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、RGIポリペプチドに対して向けられた抗体、及び抗原−結合の抗体フラグメントに関する。本発明はさらに、前記抗体及び抗体フラグメントの使用、診断及び治療用とのための方法に関する。 （もっと読む）

本発明はGly-His-Lys の配列を含み、発毛を促進するかまたは脱毛を防止するための皮膚科学または美容術に用いられる新規なペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

抗凝固活性は実質的に減少しているが抗アポトーシス活性は正常な値を維持している、組換え型活性化プロテインC（APC）の変異体（変異型）または組換え型プロテインC（プロドラッグ、APCに変換可能）が提供される。このような組換え型APC変異型の2つの例は3K3A-APCおよび229/230-APCである。本発明のAPC変異体およびプロドラッグは細胞保護的な望ましい特性（抗アポトーシス作用）を有するが、出血のリスクは著しく減少している。本発明は、APCの抗凝固活性に依存しないAPCの細胞保護活性から恩典を受けると考えられる被験体を治療するための本発明のAPC変異体またはプロドラッグの使用方法も提供する。これらの被験体には、少なくとも一部がアポトーシスによって引き起こされる、血管または各種臓器の組織に対する損傷のリスクを有する患者が含まれる。リスクを有する患者には、例えば、（重度）敗血症、虚血／再灌流性損傷、虚血性発作、急性心筋梗塞、急性もしくは慢性神経変性疾患の患者、または、その他の状態の中でも、臓器移植もしくは化学療法を受けている患者が含まれる。本発明に従って有用である組換え型プロテインCまたはAPCの変異体のスクリーニングの方法も提供される。

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多量体タンパク質の結合部位に結合し、それによってユニットの平衡状態に影響を与えて多量体タンパク質に影響を与えるように適合された作用物質を有する組成物であって、該多量体タンパク質は複数の前記ユニットを有する集合体を有し、該ユニットの各々が第１の相補的表面および第２の相補的表面を有し、かつ１つのユニットの第１の相補的表面は別のユニットの第２の相補的表面に結合しており、ただし、その集合体は、多量体タンパク質中で（１）ユニットの各々の構造が４次構造の異なるアイソフォームの構造を決定し、（２）それらユニットが平衡状態にあり、および（３）４次構造の異なるアイソフォームの構造が多量体タンパク質の機能に影響を与えるという条件で、４次構造の異なるアイソフォームの少なくとも１種である組成物。 （もっと読む）

癌など、ＴＧＦ−βの存在を伴う病気および健康状態を治療するための方法であって、ＴＧＦ−βのリンパ球回避作用を克服するために、ＴＧＦ−βアンタゴニストおよびカテプシンＢインヒビターとして作用する薬剤、または、そのような薬剤を発現する遺伝子によって形質転換されたリンパ球を治療上有効な量投与する方法が提供される。本発明は、癌に罹患する患者を処置するための方法であって、以下、少なくとも一個体の腫瘍を有する動物から単離されたリンパ球を提供する工程であって、該リンパ球が、ＴＧＦ−βアンタゴニストを発現するように改変されている工程、および該患者に該改変リンパ球を治療上有効な量投与する工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する薬剤組成物は、有効成分である、治療有効量のインスリン及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質と、薬剤組成物の局所塗布用に設計された製剤上許容される担体とを含む。損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進する方法は、損傷した皮膚又は皮膚創傷の治癒プロセスを誘導又は促進するために、損傷した皮膚又は皮膚創傷に、治療有効量のインスリン、及び前記インスリンと相乗的に作用する少なくとも１種のさらなる作用物質を投与するステップを含む。 （もっと読む）

（要約）本発明は化学治療、放射線治療または免疫治療、および本方法で使用される新規なサイトカイン混合物による治療前にガンの治療効果を予め高めるための画期的な方法に関する。サイトカイン混合物とは、インターロイキン２（IL-2）に対して特定の比のサイトカイン、例えばIL-1β、TNF−α、IFN−γおよびGM-CSFのようなサイトカインを含む、無血清の無マイトジェン混合物であり、この混合物はガン細胞を誘導し、増殖細胞分裂周期フェーズに入らせ、化学治療、放射線治療および免疫治療に対するガン細胞の脆弱性を高めるのに有効である。かかる新規なサイトカイン混合物として、マルチカイン（Multikine（商標））があり、これは単独で使用したり、ガン治療用の他の医薬と組み合わせて使用することもでき、よってガン治療の成功率およびガン患者の無病生存率を高めることができる。 （もっと読む）

特に乳癌患者に対するペプチドをベースにした免疫療法において有用なＨＥＲ２／ｎｅｕペプチドを提供すること。
本発明は、抗原ペプチドＨＥＲ２_{３４２−３５０}、ＨＥＲ２_{４８５−４９３}、ＨＥＲ２_{５５３−５６１}、ＨＥＲ２_{９０７−９１５}、ＨＥＲ２_{４４４−４５３}、ＨＥＲ２_{４６６−４７４}、ＨＥＲ２_{４８４−４９３}、ＨＥＲ２_{７８５−７９４}、またはＨＥＲ２_{８５１−８５９}を含むポリペプチド、該抗原ペプチド、それらをコードする核酸配列分子およびそれらを含有する医薬組成物等に関する。 （もっと読む）

高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨが安定化された製剤を達成するための、被覆からの対イオンの喪失を低下するか若しくは最小限にする、１個若しくはそれ以上の微小突起を被覆するための製剤を提供する。
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混合物中の各コンジュゲートが、ポリアルキレングリコール部分を含むオリゴマーと結合したカルシトニン薬を含む、コンジュゲート混合物が開示される。混合物は被験者の血清カルシウム濃度を１０、１５または更に２０パーセント以上減少させ得る。その上、混合物は、コンジュゲートされていないカルシトニンよりも、腸分解のインビトロ・モデルでは、効率よく生存し得る。更に、混合物はコンジュゲートされていないカルシトニンより高いバイオアベイラビリティを示し得る。本発明の組成物は種々の骨疾患および疼痛の治療に有用である。
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本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ（APN）およびジペプチジルペプチダーゼIV（DP IV）の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の（増殖に必須の）DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成（増殖）は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
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この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、レンチウイルスのVifタンパク質の活性を阻害する物質を特定する方法を提供する。本発明は、細胞内の活性APOBEC3Gの量を増加させる物質を特定する方法を提供する。本発明は、本スクリーニング方法によって特定される物質を提供し、レンチウイルス感染を治療するための方法をさらに提供する。

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本発明は癌の治療に有用な異種タンパク質の発現のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経皮膚炎の予防、手当ておよび／または治療のための例えばチンキ、ローション、O/Wエマルジョン、W/Oエマルジョン、クリーム、軟膏、ハイドロゲルまたはスプレーのような皮膚用製剤を製造するための、オスモライト、特にエクトインおよびヒドロキシエクトインならびに同等の効果を有するそれらの薬理学的に適合する塩および／または誘導体の使用に関するものである。 （もっと読む）