３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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本発明は、細胞で、所望の標的遺伝子由来の遺伝子産物の発現を選択的に低下させてその遺伝子の発現によって生じる疾患を治療するための組成物及び方法に関する。より具体的には、本発明は、真核細胞において、標的遺伝子の発現を低下させる、二本鎖ＲＮＡ（「ｄｓＲＮＡ」）を含有する組成物、及びこれらを調製する方法に関する。ｄｓＲＮＡは、長さ２５〜約３０ヌクレオチドの第１のオリゴヌクレオチド配列、及び生物学的条件下で、第１の配列にアニーリングする第２のオリゴヌクレオチド配列を有する。さらに、少なくとも１９ヌクレオチドの長さの配列であるｄｓＲＮＡの配列の一方の領域は、標的遺伝子から産生されるＲＮＡのヌクレオチド配列に十分に相補的であり、ＲＮＡｉメカニズムにより、標的ＲＮＡの分解を誘発する。
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本発明は、サイトカインが病因に関係している免疫疾患を治療するための物質および方法を提供する。本発明の物質および方法は、自己免疫疾患の治療に有用である。本発明の物質および方法は、ヒトＩＬ−２３および／またはヒトＩＬ−１２サイトカインに結合することができ、従ってそれらの生物活性を調節する、かつ免疫、自己免疫および癌療法における治療薬として有用である核酸リガンドに関する。１実施形態において、本発明はＩＬ−２３に特異的に結合するアプタマーを提供する。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター活性を有する新規化合物、およびそのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらをＨＣＶプロテアーゼに関連する疾患を処置するために使用する方法を開示する。その多くの実施形態において、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種以上のこれら化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のそのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のそのような化合物あるいは１種以上のそのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかまたはＣ型肝炎の１種以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物、上記化合物の１種以上を含有する薬学的組成物、このような化合物の１種以上を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種もしくはそれ以上のこのような化合物または１種もしくはそれ以上のこのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つもしくはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。また、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法も、提供されている。 （もっと読む）

本発明は、そのゲノムが、ｉ）ＶＰ２、ＶＰ４、ＶＰ６およびＶＰ７から選択されるロタウイルスタンパク質をコードするｃＤＮＡであって分泌シグナル配列を含むｃＤＮＡに機能的に連結した乳腺特異的転写制御領域を含む、第１の導入遺伝子、ならびにｉｉ）別の前記ロタウイルスタンパク質をコードするｃＤＮＡであって分泌シグナル配列を含むｃＤＮＡに機能的に連結した乳腺特異的転写制御領域を含む、少なくとも第２の導入遺伝子を含む、ヒト以外のトランスジェニック哺乳動物に関するものであり、ここで、前記ロタウイルスタンパク質は、乳中に別々に分泌され、そこでロタウイルス様粒子（ＶＬＰ）または前記ロタウイルスタンパク質の凝集体に自己集合する。 （もっと読む）

本発明は、ポストプロリン分解酵素の阻害剤（ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤など）およびそれらの医薬組成物、ならびにそのような阻害剤の使用法に関する。特に、本発明に従う阻害剤は、カルボン酸部位を有する阻害剤内のP1位および／もしくはP2位に存在する側鎖の特定のクラスを選択することにより、従来の阻害剤よりも改良されている。本発明に従う化合物は、毒性が低下し、および／もしくは標的プロテアーゼに対する選択性が向上したことにより、より高い治療指数を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

脳障害、脳損傷または脳疾患の予防または治療用の薬物の調製におけるＧＡＬＲ２特異的作動薬の使用方法を提供する。脳障害または脳損傷は、塞栓性脳卒中、血栓性脳卒中、または出血性脳卒中；脳または脊髄への直接的または間接的な外傷または外科手術；心肺バイパス手術または腎臓透析中の脳への虚血性損傷または塞栓性損傷；心筋梗塞に伴う再潅流脳損傷；脳疾患；過剰なアルコール消費または癌治療のための化学療法薬剤の投与の結果としての化学的損傷；放射線損傷；もしくは細菌またはウイルス感染の結果としての免疫学的損傷；のうちの１つによって引き起こされる。脳疾患は、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、または変異型クロイツフェルト・ヤコブ病のうちの１つであり得る。 （もっと読む）

結腸直腸癌（CRC）を検出および診断するための客観的方法を本明細書に記載する。1つの態様において、診断法は、CRCと正常細胞を識別するC10orf3の発現レベルを決定する段階を含む。本発明はさらに、CRCの治療において有用な治療薬剤をスクリーニングする方法、CRCを治療する方法、および対象にCRCのワクチン接種を行う方法を提供する。

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心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本明細書中に記載のものは、ニトロキシル前駆化合物、ならびにそれらを含む組成物、およびそれらの化合物を作り出す方法、ならびに該化合物および組成物を使った疾患および疾患の症状の処置方法である。 （もっと読む）

当該明細書において記載される通り、式(I)のチエノ[2,3-c]ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、それらを製造するための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示される；本発明の化合物は、治療において、癌のような、調節障害のあるタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の強化剤との同時投与により、動物におけるAMPA受容体強化剤の生理学的および治療的な効果を増強する方法に関する。また、AMPA受容体強化剤およびアセチルコリンエステラーゼ阻害剤の同時投与により、動物における認識力障害を治療する方法が開示される。さらに、有効量のAMPA受容体強化剤および有効量のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含む組成物も開示される。

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本発明は、７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その生理学的に許容し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関し、また式（Ｉ）の化合物［式中の基は所与の意味を有する］及びその生理学的に許容し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】

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本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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本発明は、置換Ｎ−シクロヘキシル複素環、ならびに生理学的に受容可能な塩およびそれらの生理学的に機能的な誘導体、それらの製造方法、ならびに医薬品としてのそれらの使用に関する。
式（Ｉ）
【化１】


（ここで、ラジカルは示された意味を有する）の化合物、それらの生理学的に受容可能な塩、およびそれらの製造方法を開示する。前記化合物は、哺乳動物における体重減少を引き起こし、そして、例えば、肥満症および糖尿病の予防および治療に適切である。
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本発明は、抗癌または抗転移遺伝子治療剤に関するもので、詳細には、ヒトアポリポ蛋白質(a)クリングル(kringle)KIV9-KIV10-KV(LK68)またはKV(LK8)遺伝子を含む遺伝子伝達体または細胞を有効成分として含有する抗癌または抗転移遺伝子治療剤及び前記遺伝子治療剤を使用した癌治療方法に関するものである。本発明の遺伝子治療剤は、腫瘍の成長抑制及び転移抑制効果を有するため、癌転移抑制剤または原発腫瘍の治療剤等の多様な固形癌の予防及び治療に有用に使用できる。

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