本発明は、化合物(II)により例示されるように、化学式Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-A (I)の化合物に関し、式中、Z、R¹〜R⁵およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有し、前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化または増殖を阻害する抗血管新生ペプチドが開示される。かかるペプチドを用いて、ＶＥＧＦＲ２受容体（キナーゼドメイン受容体またはＫＤＲとしても知られる）へのＶＥＧＦの結合を阻害し得る。かかるペプチドを用いて、癌、炎症性疾患、眼疾患および皮膚障害等の血管新生関連疾患における、内皮細胞のＶＥＧＦ媒介性活性化も阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般に、内皮細胞活性を調節する方法および前記方法に有用な薬剤に関する。より詳細には、本発明は、細胞内タンパク質キナーゼC依存性シグナル伝達機構の調整によって細胞間血管内皮透過性を調整する方法に関する。本発明の方法は、特に、異常であるか、望ましくないか、不適切な内皮細胞活性によって特徴付けられる病態、特に、血管の完全性の喪失によって特徴付けられる病態の治療および/または予防方法で有用である。
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本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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本発明は、変異された場合にレセプターのシグナル伝達の増強をもたらすＮＯＴＣＨ−１レセプター内の領域の同定に基づく。この変異は、無制御の細胞増殖に関連し、この増殖は、γ−セクレターゼのようなＮＯＴＣＨ−１活性を妨げる因子を用いて阻止され得る。ＮＯＴＣＨ−１変異についてのアッセイは、診断的にまたは癌患者に対する処置レジメンの一部として用いられ得る。ヒト腫瘍における新規な変異の同定は、癌の存在を同定するのを助けること、およびＮＯＴＣＨシグナル伝達のインヒビターに応答する癌細胞を同定し、それによってＮＯＴＣＨシグナル伝達経路インヒビターによる直接的で合理的な癌処置を可能にすることにおいて有用であるはずである。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)類似体に関する。さらに具体的には、本発明は、29個以上のアミノ酸を有し、ヒト天然GHRH(1-29)NH₂と比べて向上したタンパク質分解耐性と、in vitro試験におけるヒトGHRH受容体への高い結合親和性とを同時に呈するGHRH類似体に関する。さらに本発明は、前記GHRH類似体のいずれか一を含む薬剤組成物、ならびに、in vivo GH放出の刺激およびGH欠乏関連病態を処置する薬物の調製のための前記類似体の使用に関する。さらに本発明は、哺乳類においてGHRH誘導性生物作用を惹起する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ノンレム睡眠およびレム睡眠の両方を延長するための医薬の製造のための５−ＨＴ_２受容体拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集阻害剤及びフィブラート系薬剤を含む複合薬の提供。
【解決手段】本発明は、血小板凝集阻害剤及びフィブラート系薬剤を含む新規の複合薬に関し、上記血小板凝集阻害剤は、アスピリン又はクロピドグレルであることが好ましい。
上記血小板凝集阻害剤及びフィブラート系薬剤を含む複合薬は、心筋梗塞（心臓発作）、心停止、末梢血管疾患（症候性頚動脈疾患を含む）、鬱血心不全、虚血性心疾患、狭心症（不安定狭心症を含む）、突然心臓死、不安定狭心症、並びに、脳梗塞、脳血栓症、脳虚血及び一過性脳虚血発作等の脳血管性障害、バイパス術（血管形成）、血管内補綴の配置及び再狭窄に関連する障害、並びに、慢性関節リウマチ及び骨関節炎等の関節炎症状、並びに、喘息又は気道若しくは呼吸器の炎症性障害を含む炎症性障害の治療に有用であろうことが予見される。 （もっと読む）

【課題】経口投与によって薬効を発揮できないか、または吸収性、副作用等で欠点を有する薬物、さらには吸収性、副作用などの点で改善を要する薬物について、粘膜経由の投与方法により局所も含め生体内への吸収性に優れ、高いバイオアベイラビリティを発揮し得る技術を提供すること。
【解決手段】表面にカルボキシル基を有するコアからなり、コアの内部に２価の金属塩、疎水性物質もしくは糖質の１種または２種以上および薬物を封入した経粘膜吸収用薬物封入ナノ粒子であり、特に表面にカルボキシル基を有するコアが、乳酸−グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）、乳酸重合体（ＰＬＡ）などの生分解性ポリマーであるナノ粒子。 （もっと読む）

びまん型胃癌（DGC）を検出および診断する客観的な方法を本明細書において記述する。一つの態様において、本診断法は、DGC細胞と正常細胞とを識別するDGC関連遺伝子の発現レベルを決定する段階を含む。本発明は、DGCの治療において有用な治療薬剤をスクリーニングする方法、DGCを治療する方法、およびDGCに対するワクチンを被験者に接種する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、対象においてマラリアを治療又は予防する方法を提供するものである。本方法は、マラリアが治療又は予防されるように、有効量の置換テトラサイクリン化合物を対象に投与するステップを含む。ある局面では、本発明は、対象においてマラリアを治療するために有効量のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に関する。本発明の置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、式１の化合物［ここで、Ａｒ、Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙおよび環Ｑは、明細書の通りに定義される］、それらを含有する医薬組成物および中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用法に関する。
【化１９】


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本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

【構成】ＥＰ２アゴニストを有効成分とする月経困難症治療剤に関する。
【効果】選択的なＥＰ２アゴニストは月経困難症の治療に有用である。例えば、選択的ＥＰ２アゴニストである、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^Ｉはカルボキシ基等を表わし、Ｒ^Ｉ−１はハロゲン原子等を表わし、Ｒ^Ｉ−２は水素原子、水酸基等を表わし、Ｒ^Ｉ−３は水素原子、Ｃ１〜８のアルキル基、Ｃ２〜８のアルケニル基、Ｃ２〜８のアルキニル基等を表わし、ｎ^Ｉは０〜４を表わす。）
で示されるプロスタグランジン誘導体、そのエステル、その非毒性塩、またはそれらのシクロデキストリン包接化合物は子宮収縮抑制作用を有し、月経困難症の治療に有用である。 （もっと読む）

本願発明は、ひとつには、新規用量、投与製剤、及びそのような用量及び用量製剤の投与経路に向けられ、上記用量及び製剤は、銅が役割を果たす適応症に含まれる病気、疾患及び症状の治療に有用である１以上銅キレート化剤、例えばトリエンチンの相似体、トリエンチンの塩、トリエンチンのプロドラッグ及びトリエンチンの誘導体を含む１以上のトリエンチン活性物質を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｏｍｉを介するカスパーゼ非依存性アポトーシス機構の優れた調節法、即ち、ＷＡＲＴＳ蛋白質とＯｍｉ蛋白質の相互作用を亢進または抑制することを含む、細胞の新規アポトーシス調節方法、例えば（１）細胞に外部よりＯｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳ、またはそれらに実質的に同質な蛋白質を加えること、（２）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで組換えた組換えベクターを与えて細胞を形質転換すること、（３）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで形質転換した細胞を被検患者に戻すこと、等によってＷＡＲＴＳとＯｍｉの相互作用を亢進または抑制することを特徴とする、前記アポトーシス調節方法、を提供するとともに、アポトーシスが関与する各種疾患の治療または予防に有効な新規医薬組成物を提供する。
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本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、組織分化因子(TDF)類似体に関する。より詳細には、本発明は、TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子を設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物に関する。本発明はさらに、TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、がんの症状を処置または緩和する組成物および方法を特徴とする。本発明の組成物および方法は、実質的にすべてのがん細胞型に対する、ホットスポットと呼ばれる致死線量を超える放射線照射に関する。１つの局面において、本発明は。置換された３−インドキシルホスフェート誘導体に連結された、抗ＥＧＦレセプター抗体、その誘導体またはそのフラグメントを含む組成物を提供する。別の局面において、本発明は、がんの症状を緩和する方法を提供する。
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本発明は、上皮成長因子受容体（EGFR）アンタゴニストを特徴とする。これらのEGFRアンタゴニストは、EGFRのリガンドのポリペプチド変異体である。本発明のEGFRリガンドポリペプチド変異体は、EGFR拮抗性質を持ち、受容体のキナーゼ活性化活性およびその後の細胞増殖の阻害等の、少なくとも一つのEGFR媒介生物活性を阻害し得る。かかるポリペプチド変異体、およびこれらのポリペプチド変異体をコードする核酸は、EGFR活性の阻害が示される状況において、治療的に使用され得る。 （もっと読む）