本発明は、標的特異的部分およびエフェクター部分を含む化合物であって、標的特異的部分が、親モノクローナル抗体の癌胎児性フィブロネクチンに関する抗原結合特異性を保持する、癌胎児性フィブロネクチンに対する特異性を有するモノクローナル抗体、またはその断片もしくは変異体を含むか、それらからなり、かつエフェクター部分が、インターロイキン-12、またはその機能性断片もしくは変異体を含むか、それらからなり、癌胎児性フィブロネクチンに対する特異性を有するモノクローナル抗体が、ED-B領域以外の癌胎児性フィブロネクチンの領域と結合することを特徴とする化合物を提供する。本発明は、本発明の化合物をコードする核酸、および医学、例えば癌の治療におけるこのような化合物の使用をさらに提供する。
（もっと読む）

本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ；このような組合せを含有するキット；このような組合せを含む医薬組成物；およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT2受容体と呼ばれるセロトニン受容体ファミリーに関連した筋萎縮、心肥大、心不全および／または原発性肺高血圧症を治療および予防するための方法を提供する。本発明は、5-HT2受容体の調節因子が筋萎縮、心不全、心肥大および／または原発性肺高血圧症を阻害または治療できることをさらに実証する。 （もっと読む）

［要約］
［課題］高活性型ＬＰＡおよびそれを用いたスクリーニング方法を提供する。
［解決手段］一般式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）
［化１］


［式中、記号の意味は明細書中に記載。］で示される化合物を用いることを特徴とする、ＬＰＡが関与する疾患の予防および／または治療物質のスクリーニング方法。本発明のスクリーニング方法もしくはスクリーニング用キットを用いて得られる化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ヒトやその他の哺乳動物に対して、高活性型ＬＰＡとＬＰＡ受容体の結合をモジュレートするので、ＬＰＡが関与する疾患、例えば、泌尿器系疾患、中枢性疾患、炎症性疾患、循環器疾患、癌、糖尿病、免疫系疾患または消化器系疾患等の予防および／または治療剤として用いることができる。
［選択図］ なし （もっと読む）

本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
（もっと読む）

本発明は、ヘパリン結合活性を有し、ラミニンアイソフォーム、補体因子Ｃ３、ヒスチジンリッチ糖タンパク質、及びキニノーゲンから成る群から選択される、実質的に抗微生物活性を含まない内在性哺乳類タンパク質に由来し、そして１０〜３６のアミノ酸残基を有する抗微生物ペプチドであって、ここで当該抗微生物ペプチドが、Ｋ、Ｒ、及びＨから成る群から選択される少なくとも４つのアミノ酸残基から成る抗微生物ペプチドに関する。また、本発明は、上記抗微生物ペプチドを含んで成る医薬組成物、並びに当該抗微生物ペプチド及び／又は抗微生物／医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満細胞症および種々のタイプの癌のような、肥満細胞関連障害に関連する、活性化された突然変異体ＫＩＴチロシンキナーゼ受容体の阻害剤のようなモジュレーターにつきスクリーニングするのに有用な細胞ベースのアッセイに関する。本発明は、さらに、該スクリーニング方法によって同定された阻害剤での肥満細胞関連障害の治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肺細胞状態の診断を補助するための方法、および肺癌細胞の細胞溶解またはアポトーシスについての潜在的治療剤をスクリーニングするための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
（もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ-2(AldDH2)の活性を調節する因子を同定するためのスクリーニング方法、ならびにスクリーニング方法により同定される因子を提供する。本発明はさらに器官における虚血組織損傷またはフリーラジカル誘導損傷を縮小する方法を提供し、本方法は概してAldDH2レベルおよび/または活性を増加する因子を器官に接触させる段階を含む。本発明はさらに固形腫瘍を治療する方法を提供し、本方法は概してAldDH2レベルおよび/または活性を低減する因子を投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスインヒビターである、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

目的ヌクレオチド（ＮＯＩ）を所望の標的部位に送達する能力を有し、ＮＯＩは第ＶＩＩＩ因子をコードし、ＮＯＩを所望の標的部位に送達した後に第ＶＩＩＩ因子が発現される、レンチウイルスベクター。
（もっと読む）

免疫モジュレーションのための方法および薬剤ならびに推定免疫モジュレーターの同定方法が提供される。
（もっと読む）

シロミラスト、ロフルミラストなどの種々のホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）阻害剤を有効成分とする慢性骨盤痛症候群（慢性非細菌性前立腺炎、狭義の慢性骨盤痛症候群及び間質性膀胱炎）の予防・治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、αアゴニストとβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱の機能不全を治療するための新規な組合せに関する。 （もっと読む）

新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

（もっと読む）

脂肪酸抱合により修飾したペプチド、及び、細菌感染の処置、例えば抗生物質体制細菌感染の処置における当該修飾ペプチドの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は免疫原性組成物に関する。より詳細には、本発明は、薬剤として許容される担体中に少なくとも一つのHIV糖タンパク質上の少なくとも1つのH因子結合部位の有効量を含む、HIVに対する免疫反応を導き出す組成物である。本発明は、3つのカテゴリーの実施形態、すなわちタンパク質またはタンパク質断片、メッセンジャーRNAまたはDNA/RNAを企図する。DNA/RNA組成物は、むきだしでも組換えでもよい。本発明は、さらに様々な免疫刺激剤との使用を企図する。 （もっと読む）