本発明は、組織損傷を最小限に留める又は予防するための手段としてｐＨ低下事象の前、最中及び後に使用されるべきｐＨ依存性化合物の選択のための改良法の分野にある。 （もっと読む）

脂肪酸シンターゼ（ＦＡＳ）阻害剤の投与により、癌の発生を阻害または予防する方法。特に、本発明は、ＦＡＳを発現する前悪性（非浸潤性）病変からの浸潤癌の発生を阻害するか、または遅延させる。さらに、ＦＡＳ阻害剤を含有する組成物、ならびにＦＡＳ阻害剤および組成物を、それを必要とする患者に投与する方法が提供される。
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【課題】化学修飾ｈＧ−ＣＳＦポリペプチドを含有してなる血小板増殖促進剤を提供すること。
【解決手段】ヒト顆粒球コロニー刺激因子活性を有するポリペプチドの分子中の少なくとも１個のアミノ基に下記式（Ｉｂ）


〔式中、Ｒ^１はアルキル基またはアルカノイル基を表し、Ｍは


または


または


（式中、ｒおよびｓは同一または異なって任意に変わりうる正の整数を表す）を表し、ｎは任意に変わりうる正の整数を表し、Ｘは単結合、Ｏ、ＮＨまたはＳを表し、Ｒ^３ｂはＯＨ、ハロゲンまたは


（式中、Ｘ^ａ、Ｍ^ａ、Ｒ^１ａおよびｎａはそれぞれ前記Ｘ、Ｍ、Ｒ^１およびｎと同意義を表す）を表し、ＺはＯ、ＳまたはＮＨを表し、ｐは１〜６の整数を表す〕で表される基を結合で表される基を結合してなる修飾ポリペプチド。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシス関連疾患に関連するポリヌクレオチドに関する。本発明はまた、イヌおよびネコのＴＲＡＩＬ遺伝子、アポトーシス関連疾患（例えばガン）に関連する新規の遺伝子に関する。本発明は、ＴＲＡＩＬ核酸、それらの組換えＤＮＡ分子、クローニングされた遺伝子またはディジェネレート変異体、ＴＲＡＩＬ遺伝子産物、および、このような遺伝子産物に対して向けられた抗体、哺乳動物ＴＲＡＩＬ遺伝子分子を含むクローニングベクター、および、このような分子を発現するように遺伝操作された宿主を包含する。本発明はさらに、ＴＲＡＩＬ遺伝子の発現および遺伝子産物を調節する化合物の同定方法、ならびに、アポトーシス関連疾患（例えばガン）の治療におけるこのような化合物の治療剤としての使用に関する。本発明はまた、アポトーシス関連疾患（例えばガン）の診断の評価、遺伝学的試験および予後のための方法、ならびに、これらの疾患を治療するための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

化学的実体の三量体化に有用な化合物、化学的実体の三量体化の方法、および三量体化された実体に関して記載される。一側面として、該実体はペプチドである。 （もっと読む）

ＥＦＨＣ１、ＥＦＨＣ１アゴニスト、もしくはＥＦＨＣ１アナログを用いたてんかん疾患の診断または治療のための組成物および方法が提供される。ＥＦＨＣ１ａ、ＥＦＨＣ１ａアゴニスト、もしくはＥＦＨＣ１ａアナログを用いたてんかん疾患の診断または治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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本発明は、炎症性腸疾患の治療、特にG タンパク質結合レセプターの活性を調節する能力を有する環状ペプチドおよびペプチド疑似化合物による該疾患の治療の方法に関する。該化合物は、好ましくは、C5a レセプターのアンタゴニストとして作用し、多形核白血球およびマクロファージ上のC5aレセプターに対し作用する。発明の方法における使用に特に好ましい化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、男性患者のアンドロゲン減少（Androgen Decline in Aging Male：ADAM）に関連する病気の治療、予防、抑止、抑制、又は発症を減少させる方法を提供する。この方法は、患者に、選択的アンドロゲン受容体調節剤（selective androgen receptor modulator：SARM）化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、Ｎ酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与することにより行う。ＡＤＡＭに関連する病気としては、性的機能不全、性欲減退、勃起不全、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分及び認識力の変調、憂うつ、貧血、脱毛症、肥満、良性前立腺肥大症、及び／又は前立腺癌がある。 （もっと読む）

遊離または塩形態の式(Ｉ)(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で示された意味を有する)の化合物は、アデノシンＡ１ｂ受容体またはアデノシンＡ３受容体の活性によって介在される病態、特に、炎症性または閉塞性気道疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物およびこの化合物の製造方法も述べられている。
【化１】

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優性の機能獲得型遺伝子によって引き起こされるヒト疾患は、遺伝子の1つの突然変異体と1つの野生種コピーを有するヘテロ接合体に生じる。前記野生種遺伝子は重要な機能を果たすことが多い一方で、突然変異遺伝子は有毒であることが多いため、いずれの治療戦略も野生種遺伝子の発現を維持しながら突然変異体を選択的に阻害しなければならない。本願発明には、RNAiを用いた同時発現した野生種対立遺伝子の発現を保護しながら突然変異対立遺伝子の発現を特異的に阻害する方法であって、優性の機能獲得遺伝子突然変異に関連する遺伝子障害を治療する治療戦略が含まれる。本願発明にはまた、遺伝性筋萎縮性側策硬化症（ALS）を引き起こす、銅亜鉛スーパーオキシドジスムターゼ（SOD1）の、野生種ではなく突然変異種の発現を選択的に抑制する、低分子干渉RNA（siRNA）および低分子ヘアピンRNA（shRNA）が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、局所適用に適当なヌクレオチド逆転写酵素阻害剤（ＮＲＴＩ）、好ましくは、［２−（６−アミノ−プリン−９−イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸（テノホビル、ＰＭＰＡ）、またはそれらの生理学的な機能誘導体の処方、およびＨＩＶ感染を予防する際のそれらの使用に関する。本発明は、一般に、性行為を介したＨＩＶの伝染を予防するかおよび／またはそのリスクを低下させる組成物および方法に関する。本発明は、主に、異性間の性行為（すなわち、男性／女性の膣性交）に向けられているものの、本発明の組成物はまた、肛門性交（男性／女性または男性／男性）を行っている人にも使用できる；肛門性交向けの本発明の組成物は、好ましくは、直腸内での通常のｐＨ値に対して緩衝化性能を調節するように、また、その処方の潤滑性を変えることにより、改良される。 （もっと読む）

デュラマイシンのようなランチビオティクスでの眼乾燥症疾患の処置が、このような処置を実施するために有用な薬学的処方物とともに記載される。上記化合物は局所的に投与され得る。この局所投与は、代表的には、液体の小滴、液体洗浄液、ゲル、軟膏、スプレーおよびリポソームからなる群から選択されるキャリヤビヒクルによる。あるいは、上記局所投与は、ポンプ−カテーテルシステム、連続的または選択的放出デバイスおよびコンタクトレンズからなる群から選択されるデバイスによる、眼の表面への上記化合物の注入を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、置換された８−アミノアルキルチオ−キサンチン、その生理学上適合しうる塩及びその生理学上機能性の誘導体に関する。また、本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、基は明細書に記載された意味を有する）、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。化合物は、例えば２型糖尿病を予防及び治療する医薬として使用することができる。
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定義の通りのベンゾチアジアゾール誘導体およびＣＯＸ−２阻害剤を含む、同時、連続または別々の使用のための、疼痛の処置用医薬組成物。また提供されるのは疼痛を有する患者の処置法であり、患者に有効量の定義の通りのベンゾチアジアゾール誘導体と有効量のＣＯＸ−２阻害剤を投与することを含む、方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）から式（III）の化合物、又はその平衡化した形態の、治療的に効果的な量を投与することを備えた、患者の血小板血症の治療方法。 （もっと読む）

ブプロピオンと第2の化合物とを含む体重減少に影響を与えるための組成物であって、第2の化合物が、正常な生理的条件に比べてメラノコルチン3受容体(MC3-R)またはメラノコルチン4受容体(MC4-R)の受容体活性化作用の増大を引き起こすかまたは双極性障害の治療に有効である組成物が開示されている。体重減少に影響を与え、エネルギー消費を増大させ、個体における満腹感を増大させ、または個体の食欲を抑制する方法であって、その必要がある個体を特定する工程、および、その個体を、ブプロピオンと、α-MSH活性を増強させる化合物、カンナビノイド受容体活性に拮抗する化合物、または双極性障害の治療に有効な化合物との組合せで治療する工程を含む方法も開示されている。 （もっと読む）

【解決手段】 ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする低分子干渉ＲＮＡを使用するＲＮＡ干渉は、ＨＩＦ−１アルファ遺伝子の発現を抑制する。ＨＩＦ−１アルファがＶＥＧＦの転写調節因子であるとき、ＶＥＧＦの発現もまた抑制される。ＨＩＦ−１アルファのｓｉＲＮＡ媒介下方制御を介したＶＥＧＦ産物の調節は血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、化合物(II)により例示されるように、化学式Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-A (I)の化合物に関し、式中、Z、R¹〜R⁵およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有し、前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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