血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体のアゴニストを記載する。ＦＴＹ７２０などの化合物を、スフィンゴシンキナーゼ−２によってスフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストとして作用するリン酸化形態にリン酸化することができる。血管内皮スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長における哺乳動物の治療方法で使用する。スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストを、血管透過障害および望ましくない血管内皮細胞アポトーシスならびに新生血管の成長の治療薬の製造のために使用することができる。

（もっと読む）

10重量％以上の大豆および/または米タンパク質、少なくとも1つの遷移金属または遷移金属化合物、および2重量％以上の湿潤剤を含む栄養バー。遷移金属または遷移金属化合物が20℃で実質的に水に不溶な形態であり、または、栄養バーは0.45以下のAwを有し、および/または、大豆および/または米タンパク質の1重量％以上がナゲットの形態であり、そして、湿潤剤がポリオールからなる群から選択される。栄養バーは、より高いレベルの大豆および/または米タンパク質を含むが、味覚または他の官能特性の時間の経過による劣化を容認しがたいほどには被ることがない。 （もっと読む）

本発明は癌の治療に有用な異種タンパク質の発現のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク共役型レセプター及びこれに対する新規なリガンドに関する。本発明は、このＧタンパク共役型レセプターの活性をモジュレートする候補化合物を同定するためのスクリーニングアッセイを提供し、またＧタンパク共役型レセプターシグナリングの調節不良に関係する疾患又は疾病の診断及び治療に有用なアッセイを提供する。 （もっと読む）

本発明はキメラ単量体−二量体ハイブリッド蛋白に関し、ここで該蛋白は第１および第２のポリペプチド鎖を含み、該第１のポリペプチド鎖は免疫グロブリン定常領域の少なくとも部分および生物学的に活性な分子を含み、そして該第２のポリペプチド鎖は第１の鎖の生物学的に活性な分子を結う差なり免疫グロブリン定常領域の少なくとも部分を含む上記蛋白に関する。本発明はまた、本発明のキメラ単量体−二量体ハイブリッドの使用方法および作成方法に関する。 （もっと読む）

Ｆｌｔ３リガンドまたは生物学的に活性なそのフラグメント、およびタンパク質性またはペプチド性の殺腫瘍物質を含むキメラタンパク質、およびその用途、特に悪性腫瘍の治療におけるその用途が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アンタゴニストおよびアゴニストの内因性リガンド残基の組合せを含有する新規なキメラなペプチドおよびテンプレートに関する。具体的には、本発明は、メラノコルチンアゴニストペプチドおよびagouti関連タンパク質（AGRP）に基づく新規なキメラなペプチドおよびそのテンプレートに関する。本発明は、メラノコルチン受容体において特異的な生物活性を有する多機能なキメラなペプチド、ならびに、様々な疾患および状態を治療するための薬物としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

既存の的アミロイド症を改善する能力を有するＲＡＧＥアンタゴニスト化合物が開示される。本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニスト化合物による治療は、アルツハイマー病の後期における被験体に対して、プラークサイズを低減し、且つ認知を改良するのに用いられ得る。さらに本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニストは、プラーク形成の開始を低減し、それによりアルツハイマー病およびアミロイド沈着のその他の疾患に伴う認知の損失およびその他の症状を予防するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、式（Ｉ’）及び式（Ｉ’’）で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、）多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等）が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

（もっと読む）

クロストリジウム毒素、例えばボツリヌス毒素の経口投与によって食欲を抑制する方法。

（もっと読む）

少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチドが提供される。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。また、かかるペプチドを含む医薬組成物およびキット並びにアミロイド関連疾患を診断および処置するためのそれの使用方法も提供される。 （もっと読む）

本発明はNMDA 受容体アンタゴニストとシタロプラム又はエスシタロプラムであるSSRIの併用によって、難治性（treatment-resistant）うつ病及びその他の気分障害を含むうつ病の治療方法を提供る。これらの組み合わせが、単剤療法としてのどちらかの化合物の相乗及び増強された作用を有し、低い薬用量で増強された治療効果をみたらすことは予想されなかったことである。
（もっと読む）

抗炎症性サイトカイン、炎症誘発性サイトカインアンタゴニストおよび炎症誘発性サイトカインの作用を軽減または防止するように作用する因子の神経系に対する送達によって疼痛を処置する方法が記載される。これらの因子は遺伝子治療技術を用いて送達され得る。あるいは、この因子は、タンパク質組成物中で送達され得る。詳細には、本発明は、抗炎症性サイトカインおよび炎症誘発性サイトカインアンタゴニスト、例えばＩＬ−１０およびＩＬ−１ｒａの遺伝子送達が、温熱性痛覚過敏および機械誘発性異痛症を含む疼痛、例えば、病理的な疼痛および神経障害性疼痛を、熱刺激または機械的刺激に対する基礎的な疼痛応答性に影響することなく、防止および逆転するという受容可能な疼痛モデルにおいて示されている。 （もっと読む）

【解決手段】移植片拒絶、アレルギー反応または自己免疫性疾患を引き起こす抗原構造のキモトリプシンによる加水分解によって得られ得る、少なくとも１つの物質を含む、舌下、口腔内または腸内投与のための医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、心肥大および心不全を処置および予防する方法を提供する。MEF-2およびクラスII HDACは心肥大および心疾患において主要な役割を有することが示され、クラスII HDACの阻害が有益な抗肥大効果を有することが示された。本発明は、MEF-2とクラスII HDACとの関連、PKDとして知られるキナーゼを提供する。本発明はさらに、PKD阻害剤が、一部に、MEF-2依存性転写が抑制される場合に起こる胎児性心臓遺伝子発現および細胞再構成を抑制することにより、心肥大および心疾患を抑制することを実証する。 （もっと読む）

本発明は生物学的活性物質と、親水部分を形成するポリ（エチレンオキシド）および好ましい条件下で超分子集成体あるいはミセルを形成することができるポリ（アクリル酸ブチル（アルキル）−ｃｏ−（アルキル）アクリル酸）より構成されるブロックコポリマーとの医薬組成物に関する。前記ポリマーより形成される超分子集成体あるいはミセルは、環境ｐＨが変化すると可逆的に会合あるいは解離する。本発明の医薬組成物は疎水性薬物、陽イオンあるいはポリ陽イオン化合物を含み、経口あるいは他の投与経路より体内に送達されることができる。

（もっと読む）

本発明はうつ病の治療のための医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。さらに、セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物と組み合わせて使用される医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 （もっと読む）