本発明は、ヘタリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

痛みのような慢性神経性、又は炎症性状態、及び１以上の免疫調節化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、包接化合物、又はプロドラッグを単独で、若しくは既知の治療法との組み合わせで投与することを含む神経変性障害に伴う睡眠不全を含むが、それらに限定されない睡眠不全を治療、予防、及び／又は管理する方法を開示する。医薬組成物、単一ユニット剤形、及び本発明の方法での使用に適したキットもまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は、所望により１個以上の他の活性成分と組み合わせた血管内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤または薬学的に許容される塩の局所投与、ならびに、このような局所投与に適するデバイスに関する。 （もっと読む）

本発明は、αVβ５インテグリンに対する結合を遮断することによって、ａｖβ５インテグリンに関連のある疾患を治療および予防するための組成物および方法を提供する。
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本発明は、動物、特にヒトなどの哺乳動物の虚血状態を治療するために有用な核酸組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、特に虚血状態を治療するための方法において、血管形成または血管新生を調節するのに有用な、血管内皮成長因子の遺伝子に由来する転写物の安定性を調節する配列を含むか、またはコードする核酸分子、ならびにこのような分子を含む薬学的組成物を開示する。

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本発明は神経疾患の、C5a受容体の活性を変調する能力を有する新規な環状ペプチドおよびペプチドミメティック化合物による治療に関する。前記化合物は好ましくはC5a受容体の拮抗剤として作用し、多形核白血球、単球、リンパ球および/またはマクロファージ上のC5a受容体に対抗して作用する。本発明の好ましい形態において神経疾患は、神経変性疾患、神経免疫疾患、血液脳関門の機能不全から生ずる疾患、および脳卒中である。
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本発明は、(R)-(+)エノキシモンスルホキシドエナンチオマー、ならびに精製(R)-(+)スルホキシドエナンチオマーの薬学的製剤を提供する。PDE-IIIの阻害が有益であり得る疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を用いてアテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常、他の心血管系疾患および糖尿病などの関連疾患を治療する方法に関する。本発明は、場合によっては他の医薬品と共にセリンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＳＰＴ）阻害剤を含む医薬組成物およびキットにも関する。
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Ｔ細胞、マクロファージ、および／あるいは抗原提示細胞のアポトーシス障害を伴う疾病を有する患者の治療や予防のための薬剤の製造、もしくは、臓器移植、特に固形臓器移植を受けた患者における臓器拒絶の治療及び予防のための薬剤の製造における、ガレクチン−２の使用、ガレクチン−２を符号化する核酸の使用、その相補鎖の使用、もしくは当該符号化する核酸やその相補鎖にハイブリッド化する核酸の使用。 （もっと読む）

本発明は、(S)-(-)エノキシモンスルホキシドエナンチオマー、ならびに精製(S)-(-)スルホキシドエナンチオマーの薬学的製剤を提供する。PDE-IIIの阻害が有益であり得る疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

ＲＳＶ感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(ａ)式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
− Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
− Ｒ^２は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− 各Ｒ^３は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ジ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、ＮＨ−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ’Ｒ”または−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’Ｒ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は、同一または異なり、そして水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− ｎは０から３であり；
− Ｒ^４は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− Ｘは−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−Ｓ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり、ここでＲ’は水素またはＣ_１−６アルキル基であり；そして
− Ｒ^５はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基または−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_１−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_２−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)基で置換されており、ここで、Ｘ_１は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−であり、ここでＲ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、そしてＸ_２は−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−であるか、またはＲ^５は−Ａ_１−Ｙ−Ａ_２であり、ここで：
− Ａ_１はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり；
− Ｙは直接結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−部分であり、ここで、Ｒ’はＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；そして
− Ａ_２はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのＮ−オキシドまたは(ｂ)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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Y1レセプター及びY4レセプターよりY2レセプターに対して選択性であるPYY3-36以外のＹレセプターアゴニスト、及びY2レセプターの活性化に応答性の症状の治療におけるその使用が開示される。広義には、Y2選択性アゴニストは、
（ａ）Ｃ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を有し、且つ天然ペプチドに関して種々の改変を有するPYY、NPY、PYY模擬体及びNPY模擬体から選択されるPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるもの、又は
（ｂ）Ｃ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を有し、且つ天然ペプチドに関して種々の改変を有するPP及びPP模擬体から選択されるPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるもの、又は
（ｃ）Ｎ末端で両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合したＣ末端Y2レセプター認識アミノ酸配列を含んでなり（該両親媒性アミノ酸配列ドメインは該Y2レセプター認識配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなり、該ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている）、（ii）アゴニストがNPY又はPYYと類似するＮ末端構造を有する場合には上記（ａ）に列挙した改変の１又はそれ以上を有し、アゴニストがPPと類似するＮ末端構造を有する場合には上記（ｂ）に列挙した改変の１又はそれ以上を有するものである。 （もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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本発明は、サイトカインが病因に関係している免疫疾患を治療するための物質および方法を提供する。本発明の物質および方法は、自己免疫疾患の治療に有用である。本発明の物質および方法は、ヒトＩＬ−２３および／またはヒトＩＬ−１２サイトカインに結合することができ、従ってそれらの生物活性を調節する、かつ免疫、自己免疫および癌療法における治療薬として有用である核酸リガンドに関する。１実施形態において、本発明はＩＬ−２３に特異的に結合するアプタマーを提供する。
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本発明は、血管病態の処置のための組成物および方法に関する。本発明は、緑内障、肺高血圧、喘息、慢性閉塞性肺疾患、勃起不全、レイノー現象、ヘパリン過量摂取、外陰病変、および創傷治癒の処置ならびに/または予防のための、アルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。本発明はまた、臓器灌流および保存溶液に用いるアルギニンポリマーおよびアルギニンホモポリマーを提供する。 （もっと読む）

ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
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本発明は、0.1から50重量%の敏感な活性物質と50から99.99重量%の賦形剤を含有する敏感な活性物質と賦形剤の凍結乾燥混合物である粉末製剤であって、少なくとも0.1重量%の混合物が非晶質の状態であり、実質的に減少された吸湿性を有する製剤を提供する。
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