Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む医薬組成物、及び血栓塞栓性障害、癌または関節リューマチ炎を治療または予防するためのこれらの阻害剤の使用方法に関する。これらの阻害剤の製造方法も開示される。 （もっと読む）

レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、治療的に有効量のＥＧＦＲキナーゼ阻害剤およびイリノテカンが、追加の物質又は処置、例えば他の抗癌薬又は放射線治療を用いることなく使用されることを特徴とする、腫瘍または腫瘍転移物を処置することを対象とする医薬品を製造するための方法を提供する。本発明はまた、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤とイリノテカンの組み合わせを、医薬として許容される担体と一緒に含んでなる医薬組成物を包含する。本発明を実施するのに使用することができるＥＧＦＲキナーゼ阻害剤の好ましい例は、化合物エルロチニブＨＣｌ（タルセバ（登録商標）としても知られている）である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するＩＣＥインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状（これには、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）（家族性寒冷蕁麻疹すなわちＦＣＵとしても知られている）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群（ＣＩＮＣＡＳ）（別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ））、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない）、全身発症性若年性突発性関節炎（スティル病としても知られる）およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および／または予防に特に有効である。
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本発明は、癌および血管新生を抑制するサリドマイドのアナログと誘導体を与えるものである。本発明はさらに微小管の重合を破壊する化合物を与える。さらに、突然変異したp53蛋白質を含む癌の処置方法を与える。 （もっと読む）

本発明は胎仔の発育及び胎盤不全に関連する疾患の処置、診断及び予防のための方法に関し、そして、リラキシン合成、リラキシンレセプター合成、リラキシンレセプターへのリラキシンの結合、及びリラキシンレセプター活性を抑制又は増大させることを包含する方法を含む。本発明はまたリラキシン及び／又はリラキシンレセプター活性を調節する化合物を同定するためのスクリーニング試験に関する。本発明は更に、胎仔の発育及び胎盤不全に関連する疾患の処置及び予防のためにリラキシン及びリラキシン関連の配列を利用する遺伝子療法の方法に関する。
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本発明は、消化管粘膜炎を予防および処置するための組成物および方法に関する。より具体的には、本発明により、ＦＧＦ−２０、その断片、誘導体、改変体、ホモログ、またはアナログを含む組成物を使用することによる、消化管粘膜炎を予防および／または処置するための方法が提供される。本発明は、消化管粘膜炎を予防または処置する方法であって、その必要がある被験体に、配列番号２４、２６、２８、または３０のアミノ酸配列を有している単離されたタンパク質を含有する組成物の予防有効量または治療有効量を投与する工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、感染を処置するため、および感染の処置をモニタリングするためのゲルソリンの使用に関する。本発明はまた、インターロイキンの発現を上方制御する方法および炎症誘発性サイトカインの発現を下方制御するための方法を提供する。本発明は、ゲルソリンが感染を処置し、そして感染の毒性の発現に対して保護するという驚くべき知見に基づく。本発明者らは、感染性の因子に対する曝露後にゲルソリンを注射したマウスが、生理食塩水を与えたマウスより、予想外に、良好に生存したことを見出した。したがって、本発明は、１つの局面において、感染を処置するための、被験体に対するゲルソリンの投与に関連する。本発明はまた、感染の生物学的影響を処置するためにゲルソリンを使用する方法に関する。
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対象者における骨芽細胞活性の向上を機械的に誘発する工程と、対象者における少なくとも１種の骨同化剤の血中濃度を上昇させる工程とを含む、そのような誘発を必要とする対象者において骨形成を誘発する方法。該方法の工程は、任意の順序で行ってもよいが、上昇した同化剤濃度と機械的に誘発された骨芽細胞活性の向上とが重なり合うのに充分な時間的近さで行う。該方法は、さらに、対象者に、高血中濃度の少なくとも１種の吸収阻害剤を与える工程であって、前記高濃度が、骨芽細胞活性によって生成した新しい骨成長の吸収を充分に防ぐ工程を含む。該方法の使用により、骨生成と保存に関し、対象者の特定の骨の標的化、より速い骨生成およびより早い骨同化製剤の遮断を可能にする。該方法を行うのに適したキットを提供する。
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１つの局面において、本発明はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグに関し、このプロドラッグは１つ以上のプロドラッグ部分に結合したイオンチャネル調節化合物を含む。別の局面において、本発明はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグと薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、この方法はイオンチャネル調節化合物のプロドラッグ、またはイオンチャネル調節化合物と薬学的に受容可能な賦形剤とを含む薬学的組成物の治療有効量を被験体に投与する工程を包含する。

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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_ａおよびＲ_ｂは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

単独または少なくとも一つのグルコース低下薬と組み合わせて、動物にグルコース-6-ホスファターゼトランスロカーゼ発現のアンチセンスインヒビターを投与することを含む、該動物における血糖レベルを減少させるための組成物および方法が提供される。また、糖尿病および他の代謝性障害を治療するための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、免疫原性が低減化された非天然変異型Ｃ１ｑスーパーファミリーメンバータンパク質に関するものである。さらに具体的には、本発明は、免疫原性が低減化された変異型アディポネクチンおよびＣＴＲＰ１タンパク質に関するものである。
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切断する標的分子に対する特異性が改変された変異型ＭＴ−ＳＰ１プロテアーゼを使用して、ヒトの疾患（例えば、癌）を治療することができる。野生型及び変異型ＭＴ−ＳＰ１プロテアーゼによる、一定の基質配列におけるＶＥＧＦ又はＶＥＧＦＲの切断を使用して、血管新生に関連する病態を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、ムチン３ポリペプチド、ムチン３ＥＧＦ様ドメインを含むポリペプチド、およびそのようなポリペプチドをコードする核酸を提供する。本発明はまた、このようなポリペプチドまたは核酸を使用して、消化管の疾患または状態を有するかまたは消化管の疾患または状態を発症する危険がある個体を処置する方法を提供する。一局面において、本発明は、ムチン３ＥＧＦ様ドメインをコードする核酸分子を含む単離された核酸を提供する。
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本発明は、神経成長因子（ＮＧＦ）のアンタゴニストを投与することにより、骨転移に関連した癌の疼痛などの骨癌の疼痛を予防または処置するための方法および組成物を特徴とする。ＮＧＦアンタゴニストは、ｈＮＧＦを結合することのできる抗ＮＧＦ（抗ｈＮＧＦなど）であり得る。本発明は、抗ＮＧＦ抗体などのＮＧＦのアンタゴニストが、骨転移に関連した癌の疼痛などの骨癌の疼痛の処置に有効であるという発見に基づいている。該処置は、本明細書に記載された骨転移に関連した癌の疼痛など、骨癌の疼痛の１つ以上の態様に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば非経口投与用デポー処方剤などの、制御された送達用途のための薬物キャリアとして有用な水性ゲル組成物を開示する。このゲルはイオン性荷電微粒子を含み、好ましくは相互に反対の電荷を持つ微粒子の混合物を含む。微粒子は、例えば治療用ペプチド及びタンパク質などの活性化合物を含むことができる。このゲルは、相互に反対の電荷を持つ微粒子を水の存在下で混ぜ合わせることによって製造できる。 （もっと読む）