血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は、高度に呼吸に適したエアロゾルを製造するのに有用なペプチド性治療剤の新規の乾燥粉末、及びその製造方法について開示する。インスリンは、好適実施例におけるペプチド性治療剤である。経肺投与用に調製されたインスリンの粉末は、マイクロ粒子の特異的な構造と形状とを特徴としており、これらにより、粉末を流動し容易にエアロゾル化し得る。本発明に開示するインスリンの典型的な乾燥粉末は、低いタップ密度（ｔａｐｐｅｄ ｄｅｎｓｉｔｙ）を有する、波形で凝集していないマイクロ粒子の形態を示す。この粒子の平均幾何学的径（粒子径）は、１．０〜１０．０μｍであり、空気動力学的中央粒子径（ＭＭＡＤ）は、１．０〜４．０μｍである。これらの経肺用インスリン粉末は、ｉｎ ｖｉｔｒｏにおいて非常に高い呼吸適用性画分（ｒｅｓｐｉｒａｂｌｅ ｆｒａｃｔｉｏｎ）を呈する。 （もっと読む）

【課題】 治療物質の生体膜透過輸送を効果的に向上させるイノシトール系分子輸送体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明に基づくイノシトール誘導体は細胞膜、核膜、血液脳関門等のような生体膜の透過性に優れ、制限された生体膜通過性のため医薬品としての開発が困難な薬物又は診断試薬等を細胞、組織、臓器内に効果的に輸送することができる。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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ATIIIは、抗凝固活性、抗炎症活性、抗増殖活性、及び抗新生血管活性を持つセリンプロテアーゼ阻害剤(serpin)である。熱傷と煙吸入による肺障害を持つ患者に、協同的に作用するアンチトロンビンIIIとヘパリンの組み合わせを肺経由で投与することにより治療する方法に関する。
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本発明は、例えばヒトの成長ホルモンＨＧＨなどの活性物質を人間又は動物の新陳代謝に導入するため、ガラクトマンナン、グルコマンナンなどの多糖類を使用することによって栄養素の生体利用効率を高める方法に関する。本発明の目的は、ガラクトマンナン及びグルコマンナンなどの多糖類がヒト成長ホルモンなどの活性物質を人間又は動物の新陳代謝に導入するのに適するように、それらの多糖類の製造面を改良することにある。 （もっと読む）

本発明は、一般にリン脂質、生物活性剤および賦形剤を含む粒子を有する製剤、ならびにその肺送達に関する。乾燥粉末が吸入されたPTH製剤が開示されている。低減PTH 状態の処置に有用な、DPPC、PTHおよびクエン酸ナトリウムを含む改善された製剤が開示されている。また本発明は、生物活性剤または関連する任意のその組み合わせを含む粒子の有効量を、処置を必要とする患者の気道に投与することを含む生物活性剤の肺送達方法に関するものであり、ここで、投与された粒子からの薬剤の放出が高速様式で起こる。製剤の容器を含むキットもまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、ステージＢ、ステージＣ、またはステージＤの心不全患者において、心不全および腎機能不全を処置し、そしてこれらに関連する死亡を防ぐ方法を提供し、そして治療有効量のＣＧＲＰを投与する改良された方法を提供することによって、生活の質を改善するため方法を提供する。１つの方法は、この患者において症状の軽減を提供し、症状の悪化を防止し、そして／または心不全の病状の進行を防止および／もしくは遅延させることが必要とされる日数の間、この患者に約５０ｎｇ／分と約５００ｎｇ／分との間のＣＧＲＰを、１日あたり３０分間と８時間との間の時間で投与する工程を包含する。この治療は、外来患者または入院患者を基本として投与され得る。 （もっと読む）

イオン、分子、または電子を制御するための方法、装置、成分および帯電化学物質を含むシステムであって、帯電膜、試験装置、電極パッチ構造等が、多種の新規改良型の医療、試験、化粧品、パーソナルケア、流れ供給適用等における流れの制御のために本発明の特徴を利用するシステム。
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本発明は、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドの皮内又は経皮送達用システム、或いはその使用方法に関する。本発明は、特に、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドを含む薬剤組成物と併用して、被験者の皮膚にマイクロチャネルを作製する装置を含むシステムであって、そのマイクロチャネルを通じてそのオリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドが生物中に送達され得るシステムに関する。本発明のシステム及び方法は、それらのポリヌクレオチドによってコードされている目的タンパク質の発現を実現し、したがって、免疫化及び遺伝子療法において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）ホスファチジルコリン；ｂ）アニオン性リン脂質；ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；およびｄ）必要に応じて、治療剤；を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物を提供する。本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる（例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる）方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。
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本発明は、ＨＢｓＡｇ抗原を含むウイルス抗原のような特異的抗原に対する特異的細胞性および体液性免疫応答を惹起するために動物を免疫化するための方法および試薬に関する。本発明は、新鮮または凍結乾燥リポソーム中に特異的に調製された免疫原、この免疫原の投与の適正な経路、この免疫原の適正な用量、および１つの投与経路におけるＤＮＡプライミング、これに続く異なる経路におけるリポソーム媒介タンパク質抗原追加免疫を含む異種免疫化の特定の組み合わせを用いる方法を提供し、細胞媒介免疫応答、サイトカイン分泌、体液性免疫、免疫保護およびＴｈ１、Ｔｈ２、または混合もしくはバランスのとれたＴｈ応答であるＴヘルパー応答の選択的偏り（ｓｋｅｗｉｎｇ）を増大することに関する免疫応答を仕立てる。
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本発明はカチオン性カルジオリピン類縁体及び他の脂質種を含むトランスフェクション剤として使用するのに適する組成物を提供する。本発明の組成物は広範な種類のポリヌクレオチド種（例えばオリゴデオキシリボヌクレオチド、プラスミド、ＲＮＡｉ種等）のトランスフェクションを容易にすることができる。更にまた、本発明のトランスフェクション剤は一次細胞培養並びに形質転換細胞のトランスフェクションを促進する場合に有効である。更にまた、本発明のトランスフェクション剤はインビトロ及びインビボの両方において使用するのに適している。本発明の組成物は、例えば種々の活性剤の送達、皮膚科用及び化粧品の用途、及び農業用途のような別の用途も有している。本発明は更に本発明の組成物に細胞を接触させることにより細胞内への活性剤の導入方法を提供する。本発明は更に、活性剤が抗腫瘍薬である本発明の組成物を用いることによる、新生物細胞の成育を抑制する方法、および、新生物疾患に罹患した患者を治療する方法を提供する。本発明は更に（ａ）カチオン性リポソーム及びＳｉＲＮＡｉを含む組成物を細胞に投与することによりＳｉＲＮＡｉを細胞に進入させて細胞内の遺伝子発現を抑制させること、および（ｂ）遺伝子の抑制を試験すること、を含む、遺伝子標的を確認するための方法を提供する。方法はまた蛍光／ルミネセントカチオン性カルジオリピン類縁体及びそのような類縁体を含む組成物を提供する。カチオン性カルジオリピン類縁体を用いることにより、本発明は動物内の脂質物質の遊走を追跡する方法を提供する。
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真性糖尿病２型を有する被験体において、血清プロインスリンレベルを低下させ、食事後膵臓ストレスを軽減し、アテローム硬化症の危険因子を低下させるための方法が提供される。この方法は、食事に関連した第１段階インスリン応答を模倣する様式で、血清プロインスリンレベルを低下させるに十分な用量を用いてインスリンを投与することを包含する。この方法のいくつかの実施形態において、インスリン投与は、この疾患の過程の初期に始められる。第１段階の動態を模倣すると、投与の約１８分後以内に、ピーク血清インスリンレベルに達し得る。ますます好ましい実施形態において、投与の約１５分間後、１２分間後または１０分間後に、ピーク血清インスリンレベルに達し得る。血清インスリンレベルは、投与の約２時間以内にベースラインに戻る。
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【課題】
【解決手段】 哺乳動物被験体の種々の疾患および容態（肥満症および真性糖尿病が含まれる）の治療のためのアミリン、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ）、プラムリンチド、またはエキセンディン−４などの少なくとも１つのグルコース調節ペプチドおよびアミリンの鼻粘膜送達の増強のための１つまたはそれ以上の粘膜送達増強剤を含む薬学的組成物および方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＧＦ−βシグナル伝達経路を阻害するＴＧＦ−β阻害剤［タイプＩのＴＧＦ−β受容体（ＴＧＦβ−Ｒ１）と優先的に結合する分子を包含］を投与することで悪性神経膠腫を治療する方法に関する。そのような阻害剤は好適には非ペプチド低分子であり、それにはキナゾリン誘導体が含まれる。本発明は、また、神経膠腫細胞および他の免疫細胞に対するＴＧＦ−β介在効果を逆転させることでそれらがシグナルを屈折する度合を低くする方法にも関し、この方法は、神経膠腫の細胞または組織をＴＧＦ−β阻害剤にインビボもしくはインビトロで接触させることを含んで成る。
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ＳＡＥ−ＣＤおよびコルチコステロイドを含む吸入可能な製剤が提供される。製剤は、公知のネブライザーにより被験者に噴霧投与するように適合される。製剤は、キットに含めることができる。製剤は、水溶液として投与される。しかしながら、乾燥粉末、すぐに使用できる溶液、または濃縮組成物として貯蔵することができる。製剤は、コルチコステロイドの吸入投与を行う改善された噴霧システムで使用される。製剤内に存在するＳＡＥ−ＣＤは、ブデソニドの化学的安定性を著しく高める。製剤を吸入投与する方法が提供される。製剤は、従来の経鼻送達装置により投与することもできる。 （もっと読む）

ＳＡＥ−ＣＤおよびコルチコステロイドを含む吸入可能な単位用量液体製剤が提供される。製剤は、公知のネブライザーにより被験者に噴霧投与するように適合される。製剤は、キットに含めることができる。製剤は、水溶液または濃縮組成物として投与される。製剤は、コルチコステロイドの吸入投与を行う改善された噴霧システムで使用される。製剤内に存在するＳＡＥ−ＣＤは、ブデソニドなどのコルチコステロイドの化学的安定性を著しく高める。製剤を吸入投与する方法が提供される。製剤は、従来の経鼻送達装置により投与することもできる。製剤は、固体または液体（溶液）の形態のＳＡＥ−ＣＤを吸入可能な懸濁液ベースの単位用量製剤と混合することにより調製される。 （もっと読む）

本発明は経口的に有効なペプチド、好ましくはデスモプレシン又は医薬的に許容可能なその塩の固形製剤の新規製造方法として、医薬的に許容可能な錠剤に打錠するのに適した前記ペプチドを含有する粒状体を提供する工程を含む方法と、前記方法により獲得可能な固形製剤、好ましくは錠剤に関する。 （もっと読む）