本発明は、インターフェロンを含むポロキサマー・ヒドロゲル医薬製剤に関する。より詳細には、本発明は、持続放出インターフェロン-βヒドロゲル製剤と、その調製方法と、その利用法に関する。 （もっと読む）

生体適合性眼内インプラントは、β−アドレナリン受容体拮抗薬、及び長期間にわたってβ−アドレナリン受容体拮抗薬の眼への放出を促進する、β−アドレナリン受容体拮抗薬に付随した生分解性ポリマーを含む。β−アドレナリン受容体拮抗薬は、2種の生分解性ポリマーのような生分解性ポリマーマトリックスに付随され得る。インプラントは、眼の神経障害、例えば種々の緑内障のような、1つ以上の眼症状を治療するために、眼に配置できる。 （もっと読む）

本発明は、南米ガラガラヘビのような種のヘビから由来する鎮痛ペプチドを含めたアミノ酸配列番号１、配列番号２、配列番号３、および配列番号４を有するペプチドの類似化合物、疼痛状態またはオピオイド受容体によって仲介される状態の治療、診断および予防におけるこれらの使用、これらの医薬組成物、および鎮痛化合物の同定における使用を含めたこれらの調製および精製の方法に関する。 （もっと読む）

生体適合性眼内インプラントは、レチノイド成分、及び長期間にわたってレチノイド成分の眼への放出を促進する生分解性ポリマーを含む。インプラントの治療剤は、生分解性ポリマーマトリックス、例えばポリビニルアルコールを実質的に含まないマトリックスに付随していてよい。インプラントは、例えば、緑内障及び増殖性硝子体網膜症を含む網膜損傷のような１つ以上の眼の症状を治療または軽減するために、眼に配置できる。 （もっと読む）

本発明は経口徐放性錠剤組成物に関し、少なくともミクロン化された血糖降下活性成分及び活性成分の放出を制御する徐放性薬剤を包含してなることを特徴とする。本発明はまた、該錠剤組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

医薬又は蛋白質のような、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物から誘導される配位子に結合された、脂質、又はポリエチレングリコールのような親水性ポリマーを有する式（Ｉ）：


の結合体は貯蔵の条件下で安定であり、かつ、緩和なチオール分解条件下で開裂が可能であり、望ましくない副生物を生成することなく、アミン−又はヒドロキシル−含有化合物をその本来の形態で再生する。
（もっと読む）

本発明は、カルシウム・チャネル・ブロッカーと比較した場合、比較的親水性である抗酸化剤でもあるジルチアゼンおよびチアミンのようなカルシウム・チャネル・ブロッカーの徐放製剤の経口投与を含む、肝臓疾患に罹患している対象の治療のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なポリペプチドの持続放出のための組成物、ならびに生物学的に活性なポリペプチドの持続放出のための該組成物の形成方法および使用方法に関する。本発明の持続放出性組成物は、内部に生物学的に活性なポリペプチドおよび糖が分散された生体適合性ポリマーを含む。 （もっと読む）

角質層を通して下にある表皮層、または表皮と真皮層まで穿通するように適合させる複数の微細突起群（またはその配列）を含む微細突起部材（またはシステム）を有する送達システムを含んでいる、生物活性薬剤を経皮的に送達する器具および方法。１つの実施形態では、フェンタニルに基づく薬剤は当該微細突起部材に塗布する生体適合性被膜中に含有される。更なる実施形態では、当該送達システムにはフェンタニルに基づく薬剤含有ヒドロゲルを有するゲルパックが含まれ、それは患者の皮膚に適用した後の微細突起部材の上に置かれる。これに代わる実施形態では、当該フェンタニルに基づく薬剤は被膜およびヒドロゲル処方の療法に含有されている。
（もっと読む）

本発明は、皮下注射処方物または筋肉注射処方物中のタンパク質有効成分のバイオアベイラビリティを増強するための、処方剤としての脂質の使用に関する。 （もっと読む）

カスケードキャリヤーを連結したプロドラッグが記載されている。これは、生物学的に活性な成分及びマスキング基を含んでおり、ここで、マスキング基は、少なくとも1個の求核性成分を有しており、又、前記キャリヤーとは異なっている。本発明の好ましい一実施形態では、該プロドラッグは、式(I)で表される構造を有する。
（もっと読む）

本出願は、PEG分子が、未変性G-CSF一次配列の17位のシステイン残基、またはG-CSF類似体の対応する位のシステイン残基に結合する新規PEG-G-CSF結合体に関する。本出願は、このような結合体の製造方法も説明し、当該方法は、以下のステップからなる。(i)G-CSFタンパク質をタンパク質の可逆的変性を誘発する状態にさせる。(ii)変性状態下で、ステップiで得られる変性タンパク質をチオール反応性PEGと結合する。(iii)ステップiiで得られる結合を生物学的に活性なG-CSF-PEGを得る結合の再生を促進する状態にさせる。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチン（ＥＰＯ）の組合せ投薬養生方法を提供する。さらに具体的には、本投薬方法は、網状赤血球の生産を刺激できるＥＰＯへの第一の暴露次いで網状赤血球のネオサイトへそして最終的には赤血球への成熟を支持できるＥＰＯへの第二の暴露を含んでなる少なくとも一回の第一の投薬区分の投薬を含む。有利には、投薬区分は、いずれかの所望の全赤血球数および／またはヘモグロビン濃度をもたらすかまたは維持するために、いかなる回数でもそしていかなる所望の時間スキームで繰返または反復してもよい。組合せ投薬養生方法を利用する処置の方法、ならびにキットも提供される。
（もっと読む）

本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子を含有する組成物を提供する。本発明は、さらに、ＴＩＭ標的化分子結合体、例えば、治療用または診断用部分に標的させるＴＩＭ標的化分子を提供する。本発明は、さらに、かかる組成物の使用方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子が薬学的に許容され得る担体中に含まれた組成物を投与することにより、個体において免疫応答を刺激する方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、抗原およびＴＩＭ標的化分子（これらは、単一の組成物にて一緒に、または別々に投与され得る）を投与することにより、個体において免疫応答を刺激する方法を提供する。
（もっと読む）

生物学的に活性なタンパク質それのみを哺乳動物に投与した際に誘発された免疫反応と比較して、哺乳動物に投与する際に、免疫反応を惹起しないか、または、免疫反応が減少される医薬品を製造するための、生物学的に活性なタンパク質である少なくとも１つの成分、および、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分を含む新規の分子の使用が提供される。また、ポリペプチドを、哺乳動物の血清アルブミンに結合することができる少なくとも１つの成分にカップリングすることを含む、ヒトまたは非ヒト哺乳動物に生物学的に活性なタンパク質を投与する際に誘発される免疫反応を減少させるか、または除去する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、骨増殖を促進するための組成物および方法を提供する。本発明はまた、BMP-3AまたはBMP-3B活性を調節する化合物をスクリーニングする方法も提供する。本明細書において提供された組成物および方法は、骨増殖を調節するために有用である。

（もっと読む）

本発明は、所望により１個以上の他の活性成分と組み合わせた血管内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤または薬学的に許容される塩の局所投与、ならびに、このような局所投与に適するデバイスに関する。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ(「sEH」)阻害剤は、閉塞性肺疾患、拘束性気道疾患、および喘息の重篤度の低下または進行の阻害において有用であることが現在、発見されている。この阻害剤に加えて、cis-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)の投与は、肺に存在する好中球の数の減少により測定されたように、これらの状態および疾患の軽減または阻害において少なくとも相加的であり、かつ相乗的であり得る。sEH阻害剤は低分子干渉RNAなどの核酸でもよい。

（もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）