【課題】口腔用組成物における過酸化物水溶液の貯蔵安定性の改善及び患部組織と一過的にしか接触しないことの改善。
【解決手段】口腔用組成物への少なくとも２種の水溶性ガムの使用。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１個のポリエチレングリコール分子、又はその誘導体に共有結合したＦＧＦ−２１化合物を提供し、これにより、生物活性のポリペプチドは、非ポリペプチドと比較して延長された除去半減期及び遅いクリアランスを有する。これらのＥＧ化ＦＧＦ−２１化合物と組成物は、糖尿病、肥満症、及びメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、場合によっては、電離放射線によって治療されている、例えばヒトのような温血動物において抗脈管形成効果及び／又は血管透過性低下効果を発生させる方法、特に、癌の治療方法、特に、充実性腫瘍を含めた癌の治療方法であって、タキサンと組み合わせて、ＡＺＤ２１７１を投与することを含む方法；ＡＺＤ２１７１とタキサンを含む薬剤組成物；療法によって、ヒト若しくは動物体の治療方法に用いるための、ＡＺＤ２１７１とタキサンを含む複合生成物；ＡＺＤ２１７１とタキサンを含むキット；場合によっては、電離放射線によって治療されている、例えばヒトのような温血動物における抗脈管形成効果及び／又は血管透過性低下効果の発生に用いるための薬剤の製造へのＡＺＤ２１７１とタキサンの使用に関する。
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本発明は、活性物質およびヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）［式中、Ｙは、ＯおよびＳからなる群から選択されるヘテロ原子であり、ＸはＳＨおよび式（Ｆ）からなる群から選択される］で示される構造を有する化学部分により連結され、コンジュゲートが、式（ＩＶ）［式中、ＨＡＳ’は、チオエステル基に連結したヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体の残基であり、ＡＳ’は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に連結した活性物質またはその誘導体の残基である］または式（Ｖ）［式中、ＨＡＳ’は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に連結したヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体の残基であり、ＡＳ’は、チオエステル基に連結した活性物質またはその誘導体の残基であり、−（Ｃ＝Ｙ）基は、チオエステル基−（Ｃ＝Ｙ）−Ｓ−Ｒ’に由来し、ＨＮ−ＣＨ−ＣＨ₂−Ｘ基は、アルファ−Ｘベータ−アミノ基に由来する］で示される構造を有する、活性物質およびヒドロキシアルキルデンプンのコンジュゲートに関する。

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本発明は、高度に複合体化したタンパク質、およびそうしたタンパク質を作製する方法に関する。詳細には、本発明は、タンパク質を変性することなく、活性化ポリエチレングリコール（PEG）リンカーを結合するために追加の部位をタンパク質に結合する方法に関する。本発明はまた、免疫原性が低下し、血中半減期が増加した、高度に複合体化したタンパク質に関する。

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HIV侵入阻害剤の水溶性ポリマー複合体及びポリマー系組成物がここに提供される。また、このような複合体及び組成物の合成方法及び投与方法も提供される。 （もっと読む）

改善された安定性および作用の迅速な開始を伴なった全身薬物送達のための薬物処方物が、本明細書中に記載される。その処方物は、口腔内投与、舌下投与、肺送達、経鼻投与、皮下投与、直腸投与、膣投与または眼内投与により投与され得る。好ましい実施形態において、その処方物は、舌下に、または皮下注射を介して投与される。その処方物は、活性因子、および溶解の速度を増加させるために選択される一種以上の賦形剤を含有する。好ましい実施形態において、その薬物はインスリンであり、その賦形剤としては、ＥＤＴＡなどの金属キレート剤およびクエン酸などの酸が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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毛髪成長抑制用の薬剤の製造のためのボツリヌス毒素の使用並びに、毛髪成長抑制用の美容整形的治療方法を示す。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＷは、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。

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本発明は、活性化合物の送達のための制御放出性微小球を調製するためのエマルションに基づいた方法を提供する。ヒドロゲルを形成する能力のあるポリマー、生物活性タンパク質、および水を含み、かつ、該生物活性タンパク質の不溶性凝集物を実質的に含まない水性分散相を含むエマルションの調製を、該方法は含む。続いて、該ポリマーは物理的または化学的に架橋されて、ヒドロゲルを形成する。本発明はさらに、該方法によって調製され、かつ活性タンパク質の不溶性凝集物を実質的に含まない、活性タンパク質の充填されたヒドロゲル微小球を提供する。既知のヒドロゲル微小球の放出プロファイルよりもかなり改良されている放出プロファイルによる制御された放出を、該微小球は示す。治療用または診断用タンパク質を注射によって送達するために、該微小球は使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性なマクロ分子と共にカプセル化されたリン酸カルシウムナノ粒子を提供する。該粒子は、マクロ分子の送達用の生物学的に活性なマクロ分子の担体として用いることができる。また、本発明は該粒子を製造し、および用いる方法も提供する。本発明は、ａ）リン酸カルシウムナノ粒子のコア；ｂ）コア粒子にカプセル化された生物学的に活性なマクロ分子；およびｃ）コア粒子にカプセル化された胆汁酸を含む表面修飾剤を含む粒子を提供する。
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口腔内に付着させることができ、薬剤の徐放性に優れており、したがって、長時間局所的に有効成分を作用させることができ、口腔内の種々の疾病に対する予防および治療効果を効率的に発揮でき、かつ長時間使用しても口の中の違和感が少なく、安全で副作用も少ない、直接打錠法により製造可能な口腔用徐放性組成物およびその製造方法を提供する。
ラクトフェリンを含有する口腔用組成物であって、ペクチン質を含有することを特徴とする徐放性の口腔用組成物。 （もっと読む）

【課題】 製造に際して、有機溶媒の使用を極力回避し、水非混和性の有機溶媒と水溶液との同時使用を避け、得られた製剤は、生体内消失性および徐放性機能をあわせもち、3日以上にわたり、ほぼ一定速度で含有するたんぱく性薬物を徐放し、その薬物含量も5%以上であり、分散性、通針性も良好であるたんぱく性薬物の注射用徐放性微粒子製剤およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 たんぱく性薬物を含有する多孔性アパタイトまたはその誘導体を生体内消失性高分子で被覆または付着させたこと、からなる。 （もっと読む）

本発明はa)トリプトレリンアセテートとb)乳酸及び／又はグリコール酸のポリマー又はコポリマーあるいは乳酸及び／又はグリコール酸の複数のポリマー及び／又は複数コポリマーの混合物よりなる１種又はそれ以上の賦形剤とを含有してなる、非経口投与用の持続性固体組成物に関し、該組成物はこれの全重量に関して10〜99重量％のトリプトレリンアセテートを含有する。該組成物は１種又はそれ以上の賦形剤に対してトリプトレリンアセテートの溶融／押出によりトリプトレリンアセテートと１種又はそれ以上の賦形剤との混合物を溶融することからなる方法により得られ、該組成物は患者に非経口的に投与したからには少なくとも１週間の期間に亘ってトリプトレリンアセテートを放出するように具体化される。 （もっと読む）

本発明は、非常に早いバイオリソープション速度を有するゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂を調製するための方法に関し、ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂は、触媒として鉱酸または塩基を用いて水、アルコキシドまたは無機シリケートおよび低級アルコールを含有するゾルから調製され、前記ゾルは熟成し乾燥される。該方法の特徴は、ｐＨは１．５から２．５、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５〜２．５で、アルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比が０．５以上であり、かつゾルを組成の誘導変化なしに、かつゾルの強制乾燥なしにゲル化させ、または組成の変化を誘導し、誘導変化してから３０分以内にゾルの強制乾燥が行われるかまたは開始されることである。本発明はゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂のバイオリソープション速度を調節するための方法にも関する。調節方法についての特徴は、非常に早いバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂は上で該当する方法により得られ、もっとも早いバイオリソープション速度よりゆっくりしたバイオリソープション速度を有するＳｉＯ₂はパラメータのいくつかを変化させることによって得られる。ｐＨ、水対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比および／またはアルコール対アルコキシドまたは無機シリケートのモル比、成分または複数の成分および／または任意の生物学上活性な薬剤または複数の薬剤の添加による誘導変化、強制乾燥を行わない、または後にゾルの強制乾燥を行うか、または開始することによる値に影響を及ぼす前記変化を行うこと、および／またはゾルを自然にゲル化させるために温度を変化させることである。本発明は、さらに本発明の方法により得られる生体再吸収性ゾル−ゲル誘導ＳｉＯ₂に関し、生物学上活性な薬剤の投与における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛患者に鎮痛作用をもたらすことを意図したオピオイドアゴニストを含有する乱用抵抗性の経皮的送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、荷電性ペプチドと二層形成性ガラクトリピドとの複合体のコロイド水溶液に関する。コロイド溶液は、感染症の治療、創傷治癒、および他の疾患における、荷電性ペプチドのための薬物送達系として使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された、化学的に修飾された該タンパク質を提供する。本発明に従って化学的に修飾されたタンパク質は、未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にする。本発明はまた、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法を含む。 （もっと読む）