本開示は、Ｌｅｆｔｙ誘導体、及び例えばＮｏｄａｌ、ＧＤＦ−８（ミオスタチン）及びＧＤＦ−１１等の特定のリガンドの機能の拮抗物質としてのＬｅｆｔｙポリペプチドの使用に関する。これらの誘導体は、例えばＩｇＧ、特にＩｇＧのＦｃ部分のようなその他の機能性異種タンパク質に融合される場合がある。本開示によれば、Ｌｅｆｔｙポリペプチドは、例えばニューロン疾患、筋肉及び骨の状態、並びに代謝障害を含む種々の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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本発明は、種々の疾病、特に癌、炎症または中枢神経系障害の治療に用いるための式（Ｉ）のタンパク質キナーゼ阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそれらの治療的使用に関する。

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本発明は、単球によって仲介される疾患を治療または診断する方法に関する。本法は、一般式A_b-Xで表される結合体または複合体を含む組成物を利用し、式中、A_b基は、単球に結合するリガンドを含み、かつ、結合体が病状の治療に使用される場合は、X基は、免疫原、細胞毒素、または、単球機能を改変することが可能な化合物を含み、結合体が病状の診断に使用される場合は、X基は画像形成剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、ニューロピリン-１、ニューロピリン-２、プレキシン-Ａ１、プレキシン-Ａ２、プレキシン-Ａ３、プレキシン-Ａ４、Ｎｒ-ＣＡＭ、Ｌ１-ＣＡＭ、インテグリンβ１及びインテグリンβ２からなる群から選ばれるタンパク質の膜貫通ドメインに由来するアミノ酸配列を含み、少なくとも１のＧｘｘｘＧモチーフを含み、最終的に異種配列へと融合されるクラスＩＩＩセマフォリン／ニューロピリン複合体のペプチドアンタゴニスト、当該ペプチドアンタゴニストをコードする核酸、当該ペプチドアンタゴニスト又はそれをコードする核酸を含む医薬組成物、及びその使用に関する。 （もっと読む）

炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物（I）、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び／又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項１に与えられたとおりである。
【化１】
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L-セレクチンリガンドなどのセレクチンリガンドが富化されているアファニゾメノンフロス・アクア（Aphanizomenonflos aquae）などの藍藻類の抽出物を、本明細書において開示する。藍藻類細胞から単離したセレクチンリガンドを本明細書において開示する。これらのセレクチンリガンドの単離方法を記載する。これらの精製セレクチンリガンドは、被験者における幹細胞動員の誘導に有用である。従って、セレクチンリガンドが富化されている抽出物または単離セレクチンリガンドの治療有効量の投与を含む、幹細胞単離の誘導方法を、本明細書において開示する。

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miRNA配列標的を含む遺伝子ベクター。 （もっと読む）

中枢神経系へと活性型でタンパク質を送達する方法は、（１）中枢神経系に送達されるべきタンパク質が線状ファージのコートタンパク質との融合タンパク質としてコードされている核酸コンストラクトを含有する１本鎖線状バクテリオファージベクターを調製し、（２）ファージゲノムとして核酸コンストラクトを組み込み、融合タンパク質がコートタンパク質として発現されるファージ粒子を調製し、（３）タンパク質が活性型で中枢神経系へと送達されるようにファージ粒子が中枢神経系に到達するような経路により、哺乳動物へとファージ粒子を送達する、段階を含む。活性型で中枢神経系へと送達されるべきタンパク質は、抗体、酵素、受容体又は別のタイプのタンパク質であり得る。本方法は幅広い診断及び治療適用がある。本発明はまた、核酸コンストラクト、送達されるべきタンパク質を含むバクテリオファージ粒子及び医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物またはそれらの医薬的に許容される塩；前記化合物を単独かまたは他の薬剤と組み合わせて使用する、アレルギー誘発性気道反応、充血、肥満、メタボリックシンドローム、アルコール性脂肪性肝疾患、肝臓脂肪症、非アルコール性脂肪性肝炎、硬変、肝細胞癌および認知欠陥障害を治療するための組成物および方法を開示する。本発明は、式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量と医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物も提供する。

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本発明は、野生型ＩＦＮα２と比べて改善された特異的なアゴニスト活性又はアンタゴニスト活性を有する、ＩＦＮα２変異体、並びにその活性断片、類似体、誘導体、及び変種を提供する。本発明はさらに、癌、自己免疫疾患、感染症、又はＩＦＮα２発現の増大を伴う障害を治療又は予防するのに有用な、ＩＦＮα２変異体を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

配列番号:2のアミノ酸配列を含むIL-1β結合抗体またはそのIL-1β結合断片、ならびに関連する核酸、ベクター、細胞、および組成物、加えて疾患を治療または予防するためにそれを用いる方法、および親和性成熟IL-1β結合ポリペプチドを調製する方法。所望の親和性および効力を有するIL-1β結合抗体またはそのIL-1β結合断片を提供する。

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本発明は、血管内皮成長因子受容体に結合し血管新生反応を調節する化合物の使用に関する。受容体の認識に関与するＶＥＧＦアミノ酸領域１７−２５を模倣しそれにより血管新生プロセスを抑制または刺激する化合物を、ＶＥＧＦに依存する血管新生が過剰または不足していることを特徴とする疾患、例えば、慢性虚血、癌、増殖性網膜症およびリューマチ性関節炎、新しい血管の形成または再生の恩恵を受ける状況または状態の治療において、およびＶＥＧＦ受容体の過剰発現を呈する病変の診断において、またはＶＥＧＦ受容体活性化に依存する細胞経路を分析するための生化学的ツールとして用いることができる。
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ＣＣＲ１受容体の強力な拮抗薬として機能し、生体内で抗炎症活性を有する化合物が提供される。本化合物は、一般に、アリールピペラジン誘導体であり、医薬組成物、ＣＣＲ１介在疾患治療用の方法において、および競合的ＣＣＲ１拮抗薬の識別用アッセイにおける対照として有用である。 （もっと読む）

本出願は神経の変性を防止する方法を開示しており、その方法は、（ａ）トランスフォーミング増殖因子のスーパーファミリーのメンバーまたは神経栄養因子タンパク質をコードするＤＮＡ配列をプロモーターに機能的に連結して含む組換え体ウイルベクタースまたはプラスミドベクターを作り出すこと、（ｂ）培養細胞群をこの組換え体ベクターでインビトロにてトランスフェクトして、その培養細胞群を得ること、および（ｃ）傷害を受けた神経の近辺領域にそのトランスフェクト細胞群を移植し、傷害を受けた神経の近辺領域内において該ＤＮＡ配列を発現させて神経の変性を防止すること、を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製剤における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の1つまたはいくつかの化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用に関する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、Ｒ６及びＸは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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本発明は、少なくとも１つの外来遺伝子エレメントを含んで成るレンチウイルスベクターを含むヒト羊膜細胞集団およびそのような細胞の作製方法に関する。本発明の細胞は、中枢神経系疾患、例えば、脳虚血、脳血管疾患、中枢神経系の損傷、神経系の遺伝性疾患、脳神経系の変性疾患、脳神経系腫瘍およびそれらの組合せを、治療するために用いることができる。 （もっと読む）