本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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【化１】


本発明は、カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーターとしての４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成法、それらの合成に有用な新規中間体の調製法、および組成物の調製法に関する。また本発明は、そのような化合物および組成物の使用、特にそれらを患者に投与して、ＣＢ_１受容体が関与する障害またはこれら受容体の操作を介して処置できる障害に治療的効果を達成するための使用に関する。化合物は式（Ｉ）を有し、式中の記号は明細書に記載する意味を有する。 （もっと読む）

神経増強物質、組成物および方法が本明細書で開示される。本発明の神経を増強する好ましい物質は、プロゲステロンと、３α−ヒドロキシ−５α−プレグナン−２０−オン（ＴＨＰ）のようなプロゲステロン代謝物とを含む。これらの作用物質は、神経前駆細胞および／または幹細胞を含む神経細胞に神経を増強する効果を与え、それによってこれらの作用物質は神経前駆細胞の有糸分裂を刺激し、神経突起の成長および組織化を刺激し、神経の脱落または１つ以上のこうした神経のプロセスを予防する。したがって、本明細書で開示される神経増強物質、組成物および方法は、アルツハイマー病と、放射線治療に起因する損傷を含む神経の損傷と、記憶および学習における障害を含む加齢に関係した神経の衰えとのような、神経の脱落もしくは変性に関連した神経疾患または神経障害を回復させたり予防したりするのに有益である。 （もっと読む）

２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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【課題】種々の用途，例えば，治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】標的核酸配列に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる合成化学修飾小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を合成する。小核酸分子は細胞，組織または生物における遺伝子発現の調節に応答する任意の疾病または状態の治療において有用である。 （もっと読む）

薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なカチオン性脂質、トランスフェクション剤、マイクロ粒子、ナノ粒子、及び低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた、患者又は生物において遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び状態の研究、診断、及び治療のために用いられる組成物、及び方法を特徴とする。詳細には、本発明は、生物学的に活性な分子、例えば、抗体（例えば、モノクローナル抗体、キメラ抗体、ヒト化抗体など）、コレステロール、ホルモン、抗ウイルス剤、ペプチド、蛋白質、化学療法剤、小分子、ビタミン、補因子、ヌクレオシド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、酵素的核酸、アンチセンス核酸、三重鎖形成性オリゴヌクレオチド、２，５−Ａキメラ、ｄｓＲＮＡ、アロザイム、アプタマー、デコイ及びこれらの類似体、及び小核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）、及びＲＮＡｉ阻害分子を、例えば、患者又は生物の関連する細胞及び／又は組織に有効にトランスフェクト又は送達するための新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質、マイクロ粒子、ナノ粒子及びトランスフェクション剤は、例えば、細胞、患者又は生物において疾患、状態、又は形質を予防、阻害、又は治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は、一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）又は脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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本発明は、配列番号１（ＦＬＰＳ）の結晶構造および非結晶構造、それを作製する方法、ならびに種々の疾患および状態を処置する際の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＥｐｈＡ６の遺伝子機能を阻害したマウスの行動の調査に基づく。一態様において、本発明は、天然配列Ｅｐｈ受容体Ａ６（ＥｐｈＡ６）ポリペプチドをコードする遺伝子の破壊と関連している表現型を同定する方法であって、この方法は、（ａ）天然配列ＥｐｈＡ６ポリペプチドをコードする遺伝子の破壊をゲノム内に含む非ヒトトランスジェニック動物を提供する工程；（ｂ）該非ヒトトランスジェニック動物の生理学的特性を測定する工程；および（ｃ）測定された生理学的特性を、性別適合野生型動物のものと比較する工程であって、ここで、該野生型動物の生理学的特性と異なる該非ヒトトランスジェニック動物の生理学的特性は、該非ヒトトランスジェニック動物における遺伝子破壊に起因する表現型と同定される、工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用をも提供する。 （もっと読む）

【課題】現在その存在が判明している２種類のグリシン輸送体の内の１種である、ＧｌｙＴ１の新たなアイソフォームの提供。
【解決手段】特定な配列からなるアミノ酸配列又は特定な配列からなるアミノ酸配列のアミノ酸残基に関して６個以下の欠失もしくは置換である変換を有する配列を有するＧｌｙＴ１ｄを同定し、ＧｌｙＴ１ａ、ＧｌｙＴ１ｂ、ＧｌｙＴ１ｃ及びＧｌｙＴ２からＧｌｙＴ１ｄを区別するのに有効な、特定な配列のアンチセンス配列からなる増幅プライマー又はヌクレアーゼ保護プローブを含む核酸。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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本願は、免疫細胞および他の細胞と、Ｂｓｔ２アンタゴニストを含む組成物と、を接触させることを含む、免疫細胞を他の細胞との結合から妨げる方法を開示する。 （もっと読む）

全身性および／または細胞代理マーカーを用いて、特異的薬理シャペロンによるゴーシェ病の治療を監視する方法が提供される。また、かかる治療の進行を監視するために使用可能である新規のバイオマーカーも提供される。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロヘプタピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 （もっと読む）

特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する：a神経変性疾患、例えば軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌／血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶／移植片不全／移植片脈管障害、HIV感染症／AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 （もっと読む）