本発明は、一般にグルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼの阻害剤に、並びに以下から選択される炎症性疾患からなる群から選択される疾患、又は障害の治療、及び／又は予防のためのその使用に関する：a神経変性疾患、例えば軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国認知症、家族性デンマーク認知症、多発性硬化症、b. 慢性、及び急性の炎症、例えばリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、膵炎、c. 線維症、例えば肺線維症、肝臓線維症、腎臓線維症、d. 癌、例えば癌／血管内皮腫増殖、胃癌腫、e. 代謝病、例えば高血圧症、f. 、及びその他の炎症性疾患、例えば神経障害性の疼痛、移植片拒絶／移植片不全／移植片脈管障害、HIV感染症／AIDS、妊娠中毒症、結節硬化症。更に、本発明は、それぞれの診断法、アッセイ、及びキットに関する。 （もっと読む）

ヒトＩＬ−２３Ｒに対する抗体ならびにたとえば炎症性障害、自己免疫障害、および増殖障害の処置でのその使用が提供される。本発明の一実施形態では、交差遮断アッセイで、ヒトＩＬ−２３Ｒと本発明の結合性化合物の結合を遮断することができる抗体に関し、別の実施形態では、ＩＬ−２３Ｒ媒介性の活性を遮断することができる結合性化合物に関するものであり、そのような活性は、ＩＬ−２３の結合またはＴＨ１７細胞の増殖もしくは生存の媒介を含むが、これらに限定されない。また、本発明は、ヒト被験体において免疫応答を抑制する方法であって、ＩＬ−２３シグナル伝達を遮断するのに有効な量で、ＩＬ−２３Ｒに特異的な抗体（またはその抗原結合性断片）をその必要のある被験体に投与する工程を含む方法を包含する。
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【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、限定されるものでないが、EphB1、EphB2、EphB3、EphB4、EphB5およびEphB6を含むEphB受容体ファミリーのメンバーと選択的に結合するペプチドに基づく化合物を提供する。特に、本発明はEphB受容体と選択的に結合する多量体ペプチドを提供する。本発明はまた、EphB受容体結合化合物および製薬上許容される担体または賦形剤を含んでなる医薬組成物を含む組成物も提供する。EphB受容体ファミリーのメンバーと選択的にまたは特異的に結合する化合物を同定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は、明細書及び請求の範囲中と同義である］の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｘ、ｎ、ｐおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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カルシウムチャネル活性のモジュレーターとしてのイムノフィリンリガンドおよびその使用を開示する。カルシウムチャネル機能障害に関連する状態（例えば、神経変性障害および心血管障害）のスクリーニング方法、治療方法、および予防方法も開示する。１つの実施形態では、ラパマイシンのｍＴＯＲ結合領域を改変したイムノフィリンリガンドは、ＦＫＢＰ５２および電位開口型Ｌ型カルシウムチャネル、特に、Ｌ型カルシウムチャネルのβ１サブユニットの活性を減少させることが示されている。かかる活性の減少は、神経突起伸長およびニューロンの生存の同時増加に関連することが示されている。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）

［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１５、Ｒ^７、Ｒ^８およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよびナトリウムチャンネル遮断剤を含み、それらの少なくとも１つが治療用量以下である医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよび式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換３−、４−、５−または６員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−３アルコキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−３ハロアルコキシＣ_１−３アルキルであり；
あるいは、Ｒ^１およびＲ^３は、互いに結合する原子と一緒になって、飽和または不飽和４〜６員環を形成してもよく；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは０、１または２であり、ここに、存在する場合、Ｒ^４は、独立して、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｑは１または２であり；
Ｒ^５またはＲ^６のいずれかは−Ｏ−Ｒ^７または−ＯＣＨ_２Ｒ^７であり、ここに、Ｒ^５またはＲ^６の一方は水素またはＲ^４であり；およびＲ^７は、フェニル環または５または６員芳香族ヘテロサイクリック環（独立して、１個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む）であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよい］
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。
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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよび式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換３−、４−、５−または６員の飽和環を形成してもよく；
ｑは１または２であり；
Ｒ^３およびＲ^４は水素であるか；あるいはｑが１である場合、Ｒ^３およびＲ^４は、互いに結合する原子と一緒になって、シクロプロパン環を形成してもよく；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは０、１または２であり、ここに、存在する場合、Ｒ^５は、独立して、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ^６またはＲ^７のいずれかは−Ｏ−Ｒ^８または−ＯＣＨ_２Ｒ^８であり、ここに、Ｒ^５またはＲ^７の一方は水素またはＲ^５であり；およびＲ^８は、フェニル環または５または６員芳香族ヘテロサイクリック環（独立して、１個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む）であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよい］
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。
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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニスト［２−メトキシ−５−（５−トリフルオロメチル−テトラゾール−１−イル）−ベンジル］−（２Ｓ−フェニル−ピペリジン−３Ｓ−イル）−アミン、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、およびナトリウムチャンネル遮断剤を含む医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

癲癇、中枢及び末梢神経系疾患、情動障害、統合失調性感情障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経因性疼痛及び神経因性疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害及び変性及び虚血後疾患の神経機能変化から選択される難治性状態の治療における、エスリカルバゼピン及び酢酸エスリカルバゼピンの新たな応用。好ましくは、難治性状態は、少なくとも部分的に、P-gp又はMRPの過剰発現により生じる。 （もっと読む）

本発明は、置換３−フェニル−１−（チエン−２−イル）プロパン−１−オン誘導化合物、同化合物を含んでなる医薬組成物、およびとりわけヒトおよび動物健康分野におけるそれらの治療用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、睡眠関連障害の治療に適した化合物としての候補化合物をスクリーニングするためにＢＲＳ−３を用いる方法に関する。本発明の逆アゴニストおよびアンタゴニストは、睡眠を促進するための、および不眠症等の、睡眠を促進することによって緩和される睡眠障害を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明のアゴニストおよび部分アゴニストは、覚醒状態を促進するための、およびナルコレプシー等に関連する過剰な眠気などの過剰な眠気を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明は、さらに、睡眠障害、不安障害、痙攣障害、偏頭痛、鬱病障害、精神病性障害または認識障害などのＧＡＢＡ関連神経学的障害のための医薬剤としての候補化合物をスクリーニングするためにＢＲＳ−３を用いる方法に関する。
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本発明は、呼吸鎖障害、すなわち、ミトコンドリア呼吸鎖に含まれる成分の欠損または障害によりミトコンドリア、細胞、組織、または個体による酸素利用の低下をもたらす障害を治療する方法を包含する。エリスロポイエチン活性またはトロンボポイエチン活性を有する化合物を用いて、ミトコンドリア呼吸鎖障害を治療する方法が、開示される。治療の効果を評価するための指標が記載される。一実施形態においては、本発明は、呼吸鎖障害を有する個体に、エリスロポイエチン活性またはトロンボポイエチン活性を有する一つ以上の分子を含む組成物を、治療効果のある量、投与するステップを含む、呼吸鎖障害を治療する方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】４−（２−アミノ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノンなどの、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物が提供される。本発明の化合物は、ＥＲＫ２インヒビターとして、そしてプロテインキナーゼインヒビターによって軽減される哺乳動物における疾患、特に、癌、炎症性障害、再狭窄、糖尿病、および心臓血管疾患などの処置に有用である。 （もっと読む）

天然内因性タンパク質から派生するが、異型において、および／または、それらの正常な生理学的状況から患者の体内に蔓延している、疾病関連タンパク質のネオエピトープを認識する、新規の特異的結合分子、特に、ヒト抗体、ならびに、そのフラグメント、誘導体、および変異体を提供する。加えて、このような結合分子、その抗体および模倣体を含む医薬組成物、ならびに、アルツハイマー病等の神経疾患の治療における抗体および標的である場合も、またはそうでない場合もある、新規の結合分子に対するスクリーニングの方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＥＴとＡｐｏＥペプチド誘導体などの結合剤とを接触させることによって、ＳＥＴ活性を調節する方法を提供する。本発明の一実施形態において、炎症性病態または神経性病態の治療のために、ＳＥＴ活性を調節することができる医薬品組成物を患者に投与する。本発明の別の実施形態において、ＡｐｏＥ誘導体のＳＥＴへの結合と競合できるか、または該結合を阻害できる結合剤をスクリーニングすることによって、炎症性病態または神経性病態の治療に有効な化合物を同定する。 （もっと読む）