式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Rett症候群を治療する医薬を提供すること、また、Rett症候群を治療する方法を提供すること。
【解決手段】MeCP2遺伝子を含む発現ベクターを有効成分とするRett症候群を治療する医薬。この発明において、発現ベクターがウイルスベクター又は非ウイルスベクターである。変異を起こしている染色体上のMeCP2遺伝子の変異箇所を修復する物質を有効成分とするRett症候群を治療する医薬。染色不活化（X inactivation）機構により機能していないもう一方のX染色体上の対立遺伝子となる正常なMeCP2遺伝子を、人為的に賦活化し発現させる作用を有する物質を有効成分とするRett症候群を治療する医薬。これらの医薬において、遺伝子の発現、修復が脳神経部の線条体（被殻）である。 （もっと読む）

本発明は、抑うつ症、不安神経症、睡眠障害、肥満症、を含む中枢神経系障害、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、性機能障害、薬物乱用、および運動障害を治療する際の、またはそれらを治療するための薬剤を製造する際の１クラスの阻害剤、そのような阻害剤を含む包装された医薬品、および前記阻害剤の使用を提供する。関連する事業方法、例えば医薬品事業を実施するための方法および医療扶助償還プログラムを実施するための方法もまた提供される。
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【課題】担体基質が、コラーゲンスポンジシートを複数の比較的小さい断片に最初に切断することにより、最小限の侵入的態様で患者の標的部位に送達されうる。
【解決手段】当該断片は、湿っている場合には、カニューレ及び／又は推定直径のシリンジチップを介して流れることができるような大きさである。当該断片はシリンジ内に置かれ、湿らせ、形態形成溶液といい、かつ、場合によっては、カニューレを介して適合するような均一の大きさである充填材料と混合する。完全に混合し湿った産生物は、その後、標的部位で患者に注入されてもよい粘性凝集体を形成する。 （もっと読む）

本発明は、被検者の海馬の歯状回における神経発生の減少と関連する疾患にかかっている哺乳類の被検者を治療する方法であって、前記被検者の海馬の歯状回における大脳血液量を増大させる化合物の治療的有効量を、それが被検者の海馬のCA1領域における大脳血液量を増大させるよりも大きい割合で、前記被検者に投与し、それによって前記被検者を治療することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、治療上有効量の式(I)または式(II)または式(III)：(R¹)_x-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu-(R²)_yで示される化合物を投与することにより被験者の学習および記憶を改善するための方法を提供する。
【化１】
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式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害薬として開示される。化合物は、ＣＩＮＶ、ＩＢＳ−Ｄ並びにその他の疾患及び病態を治療するのに有用である。
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本発明は、特定のグループの患者における糖尿病、神経心理学的障害および神経学的障害を処置するための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、欠陥のあるカリウムチャネルを有する患者における糖尿病、神経心理学的障害および神経学的障害を処置する方法に関する。本発明は、ヒト被検体、特に成人または子供に使用することができ、そして種々の神経学的障害を処置するのに適切である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも成分（Ｉ）および成分（ＩＩ）を含む融合ペプチドを提供する。成分（Ｉ）は、トランスポーターペプチドを含み、成分（ＩＩ）は、ニューロン性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプター（ＮＭＤＡＲ）とＮＭＤＡＲ相互作用タンパク質との相互作用を阻害するペプチドより選択され、成分（ＩＩ）は、もっぱらＤ−エナンチオマーアミノ酸からなる。本発明はさらに、上記融合ペプチドを含む薬学的組成物、および該薬学的組成物を投与する方法、ならびに該融合ペプチドを使用するキットおよび使用方法を提供する。 （もっと読む）

向精神性薬物（例えば、抗うつ剤および抗てんかん薬物など）および有機酸（例えば、ＧＡＢＡなど）のコンジュゲートに、疼痛の治療における新規の使用が開示される。疼痛の治療のための新規なＧＡＢＡコンジュゲートおよびその使用もまた開示される。本発明のＧＡＢＡとコンジュゲート化された抗うつ薬物および抗てんかん薬物は、疼痛の中枢性知覚および疼痛の第２の末梢段階の両方に対してそれらの元の化合物と比較したとき、相乗的な作用を示したことが実際に見出された。 （もっと読む）

【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ₁受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本明細書中において、実質的に０次の放出動態を示す制御放出製剤を開示する。製剤は、長期放出コーティングで実質的にコーティングを施した、コア活性薬剤及びワックス賦形剤を含むコアを含む。製剤は任意選択で、例えば、コアの少なくとも一部分に配置されるコーティング形態の即時放出活性薬剤を含む即時放出部分を含む。さらに、実質的に食物の影響が無いフェキソフェナジン／プソイドエフェドリン複合製剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、調節異常となった細胞シグナル伝達カスケードの改変および／または調節に有用なポリペプチド系リガンドの新規な設計および最適化方法に関する。本明細書の方法によって設計される治療用ドミナントネガティブリガンド(DNL)およびDNLバリアントは、医学、診断および薬物発見において有用な適用を有する。 （もっと読む）

【課題】Ｔ型電位依存性カルシウムチャネルを遮断する新規ポリペプチドの提供。
【解決手段】以下の(a)から(d)のいずれかポリペプチド：
(a) 配列番号２で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチド；
(b) 配列番号７で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチド；
(c) 配列番号６で表わされるアミノ酸配列からなるポリペプチドの部分ポリペプチドであって、少なくとも配列番号６で表わされるアミノ酸配列の第47番目〜第82番目のアミノ酸からなるアミノ酸配列を含むポリペプチド；及び
(d) 上記(a)〜(c)のいずれかのポリペプチドのアミノ酸配列において１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、かつＴ型電位依存性カルシウムチャネル遮断活性を有するポリペプチド。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ−アミノ酸オキシダーゼ酵素の新規な阻害剤および本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。神経精神障害および神経変性疾患などの神経疾患、ならびに疼痛、運動失調症、および痙攣を治療および予防する方法も提供する。本発明の化合物は、以下の一般構造を有する：
【化２７８】


式中、Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＣＲ^１、およびＮから選択されるメンバーであり、ＸおよびＹは、ＣＲ^２、Ｏ、Ｓ、Ｎ、およびＮＲ^３から独立して選択されるメンバーである。
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特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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本発明は、過剰興奮性と関係する疾患を治療するためのペプチド化合物類の使用を対象とする。本発明はまた、イオンチャネルの機能障害と関係する疾患を治療するためのペプチド化合物類の使用も対象とする。 （もっと読む）