【課題】アルコール耽溺/依存のより効果的な治療の大きい満たされない必要性が存在する。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用。 （もっと読む）

活性薬剤の鼻腔内投与に適したベシクル組成物の調製における、リン脂質、１種以上のC2-C4アルコール、および水の使用であって、前記リン脂質、および前記の１種以上のアルコールの、前記組成物中の濃度が、それぞれ、0.2-10重量％および12-30重量％の範囲にあり、前記組成物の水の含量が30重量％以上である、前記使用。 （もっと読む）

（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明の多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト、特に選択的代謝調節型グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）または式（ＩＩ）（ここで、様々な部分とは、本明細書中に定義されるとおりである）の四環性化合物、その化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連する疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁およびアルツハイマー病などの神経変性疾患）を処置するためにその化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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錐体外路症候群（ＥＰＳ）、ジストニー（異緊張症）、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性下肢運動（ＰＬＭＳ）を治療または予防するための方法であって、アデノシンＡ２ａ受容体アンタゴニストを単独で、またはＥＰＳ、ジストニー、ＲＬＳもしくはＰＬＭＳを治療するために有用な他の作用物質と組み合わせて投与する工程を含む方法を開示する。詳細には、本方法は、ＥＰＳを誘導する副作用を有する抗精神病薬で治療される患者におけるＥＰＳを治療または予防することを目的とする。アデノシンＡ_２ａ受容体アンタゴニストは、ＥＰＳの症状が発現した後に投与することができる。またはアデノシンＡ_２ａ受容体アンタゴニストは、ＥＰＳの発生を予防するために、抗精神病薬の投与開始時に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ１の局在化プローブとして、及びＮＰＹ１レセプター結合アッセイにおける標準物質としても有用な、新規医薬品の提供。
【解決手段】下式（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は置換又は無置換アルキル基等をあらわし、ＸはＮ等をあらわす）の化合物を用いる。


これらの化合物はＮＰＹ１レセプターの選択的モジュレーターである。これらの化合物は、多くのＣＮＳ障害、代謝障害、及び末梢障害、特に摂食障害及び高血圧の処置に有用である。かかる障害の処置方法並びに包装医薬品が得られる。 （もっと読む）

本発明は、概して、低密度リポタンパク質受容体−結合タンパク質（ＲＡＰ）の受容体選択的な変異体及びその組成物、かかる変異体の作製方法及び、治療的目的のためにかかる受容体選択的なＲＡＰ変異体組成物を用いる方法に関する。本発明は、特定の相補的な形式の繰り返しを含むタンパク質、又はＣＲ含有タンパク質の少数のサブセットと選択的に結合するＲＡＰ変異体及び誘導体；ならびに阻害剤又はかかるＣＲ含有タンパク質の促進剤としてのかかる変異体の使用、及び、かかるＣＲ含有タンパク質を発現する組織への診断的又は治療的物質の標的送達のための、かかる変異体の使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、ベンゾ−フェナントロリンコア構造化合物とニューロトロフィン受容体を発現する細胞を接触させることにより、ニューロトロフィン受容体を使用し神経成長因子とその前駆物質との相互作用を調節する方法を開示する。これらの方法に関与する化合物は、式（１６〜２２）の化合物である。式（１６〜２１）の特定の化合物も同様に特許請求しかつ開示する。このうち式（１６）および（２１）は、開示する化合物の化学的コアタイプ構造としてここに記載する。

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神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中ｍおよびｎが独立して０または１であり、ｘおよびｙが独立して０または１であり、但し、ｎおよびｙが同時に０ではなく、置換基Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１０、およびＲ^１１が式（Ｉ）中でさらに定義される。

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本開示は、神経発生を刺激するかまたは増大することにより中枢および末梢神経系の疾患および症状を治療するための方法を記載する。本開示は、新規の神経細胞の形成を刺激するかまたは活性化するためのＨＤａｃ阻害薬単独または別の神経原性物質と組合せに基づいた組成物および方法を包含する。
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本発明は、一定量のＢＲＳ−３作動薬と一定量のジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤との組み合わせであって、それにより該一定量の該ＢＲＳ−３作動薬単独で又は該一定量の該ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤単独で提供されるよりも、対象における血中グルコースレベルを低下させるか、又は血中ＧＬＰ−１レベルを増大させる効果を提供する組み合わせ、並びに肥満症及び糖尿病、及びそれらに関連する病態、及び血中ＧＬＰ−１レベルを増大させることによって緩和される病態を処置又は予防するためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明は又、ＧＬＰ−１分泌促進物質を遮蔽するためのＧタンパク質共役受容体の使用にも関する。
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式Ｉの化合物はＲａｆキナーゼを阻害するのに、およびそれにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような障害、または関連する病理学的状態のイン・ビトロ、イン・サイチュ、およびイン・ビボ診断、予防または治療のための、式Ｉの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および医薬上許容される塩の使用方法が開示される。本発明は、Ｒａｆキナーゼの阻害剤、特に、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの阻害剤である化合物に関する。ある種の過剰増殖障害は、例えば、当該蛋白質の突然変異または過剰発現によるＲａｆキナーゼ機能の過剰活性化によって特徴付けられる。従って、本発明の化合物は、癌のような過剰増殖障害の治療で有用である。

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配列番号3、配列番号5、または配列番号7に示されるアミノ酸配列、並びにそれらのホモログ、バリアント、及び誘導体を含むVDCCγ-8ポリペプチドが提供される。VDCCγ-8ポリペプチドをコードし得る核酸、特に配列番号1、配列番号2、配列番号4、または配列番号6に示される核酸配列を含むものも開示される。これらのポリペプチド及びポリヌクレオチドは精神疾患に関与しており、精神疾患を治療するのに有用な治療薬のスクリーニングに有用である。 （もっと読む）

非湿潤で、低表面エネルギーポリマー材料から形成されるナノ-スケールモールド内にナノ粒子が鋳造される。そのナノ粒子は医薬品組成物、追跡用添加物、造影剤、生物製剤、薬物組成物、有機材料、及び同等のものを含むことができる。そのモールドは実質的にあらゆる形状、断面直径が10ミクロン以下であることができる。
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本開示は、神経発生を刺激又は増強することにより、中枢及び末梢神経系の疾患及び状態を治療する方法を説明する。本開示には、新たな神経細胞の形成を刺激又は活性化するために、（例えばアセチルコリンエステラーゼ（ＡＣｈＥ）活性の阻害を介して）ムスカリン性受容体を調節する薬剤を、単独で、或いは他の神経原性剤との併用で用いた組成物及び方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、加工された多価及び多重特異的結合タンパク質、製造の方法並びに特に、急性及び慢性炎症性疾患及び他の疾患の予防及び／又は治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義した通りである］
の化合物、ならびに特に血管運動症状（ＶＭＳ）および慢性疼痛を含む特定の神経系障害および状態を処置するためのそれらの使用方法に関する。
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