【課題】
筋肉の興奮・収縮連関異常疾患等の治療薬又は予防薬を選別するために有用なリアノジン受容体機能改善作用の評価方法等を提供する。
【解決手段】
以下の（１）〜（４）の工程を含む、被験物質のリアノジン受容体に対する結合活性を測定する方法：
（１）リアノジン受容体、被験物質、及びリアノジン受容体安定化作用を有する基準物質を接触させる工程、
（２）（１）における基準物質のリアノジン受容体への結合量を測定する工程、
（３）（２）で測定した結合量を、被験物質非存在下での基準物質のリアノジン受容体への結合量と比較する工程、及び
（４）（３）の結果に基づき、被験物質による、基準物質及びリアノジン受容体の結合阻害活性を決定する工程。 （もっと読む）

【課題】新規２−フェニルベンズイミダゾール、新規中間生成物を用いるその調製及び医薬の製造のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ又はＰＡＲＰ（ＥＣ２．４．２．３−）の抑制物質としての使用を提供する。
【解決手段】一般式ＩまたはＩＩ


〔式中、基は明細書中の定義と同様である〕で示される新規の２−フェニルベンズイミダゾール、その互変異性体形、可能な場合のエナンチオマー形およびジアステレオマー形、プロドラッグおよび可能な場合に生理的に許容される塩、これらを製造し、使用する。 （もっと読む）

本発明は、脳癌細胞内へ、および／または血液脳関門を越えて積荷化合物を送達するための方法および材料を開示する。積荷化合物の送達は、Lazなどのナイセリア外膜タンパクに由来するタンパク質輸送ペプチドを用いて達成される。また、本発明は、ペンタペプチドAAEAPで構成される合成輸送ペプチドを提供する。本発明は、癌および具体的には脳癌、並びにその他の脳関連された状態を治療するための方法をさらに開示する。さらに、本発明は、癌、特に脳癌のイメージングおよび診断の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性抗炎症薬ＮＳＡＩＤとして知られる化合物との併用により有益な治療効果が高まる病状における、ヒストン脱アセチル化酵素活性を有する酵素の阻害剤として作用する化合物の医学的使用に関する。このような病状には、癌、癌素因状態、炎症性および代謝性疾患が含まれる。本発明はまた、前記化合物を２種類の個別の薬剤の形態で別々に、または１回の投与単位に両方の薬剤を含有する投与形態で投与する、本明細書に記載の疾患の治療に臨床的に使用される薬剤の製造を含む。 （もっと読む）

本発明は、ヒトの患者における海馬硬化に関連する側頭葉癲癇（TLE-HS）の治療用薬剤としての5-HT₃受容体拮抗剤の使用に関する。トロピセトロン、またはドラセトロンが好ましい化合物である。 （もっと読む）

本明細書中において、肥満および糖尿病のような代謝障害を処置または予防するための方法および組成物が提供される。方法は、ＳＩＲＴ１またはＳＩＲ２のようなサーチュインの活性またはレベルを調節する工程を含み得る。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニンまたはアントシアニジンのようなサーチュイン活性化化合物またはニコチンアミドのような阻害性化合物と接触させる工程を含む。
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本発明は、スーパーオキシドジスムターゼ（ＳＯＤ）をコードするアデノ随伴ウイルス（ＡＡＶ）ベクターであって、ＳＯＤ遺伝子を標的細胞に送達させるために用いられ得るベクターに関する。標的細胞は、ＳＯＤの標的細胞への送達が対象に対して治療上の利点および／または治療上の効果をもたらす、疾患または状態を有する対象内であってもよい。別の態様において、本発明は、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の処置における有効性について化合物をスクリーニングするためのモデル系に関する。モデル系は、ＳＯＤ遺伝子をコードするＡＡＶベクターを用いて形質導入された複数の細胞を含んでいてもよく、形質導入された細胞は、ＡＬＳと関連する表現型変化を示してもよい。本発明のモデル系を用いて、ＡＬＳの処置における有効性について化合物がスクリーニングされ得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、治療的に有効量の、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：［式中、フェニルはフッ素、塩素、臭素及びヨウ素よりなる群から選択される１〜５個のハロゲン原子でＸにおいて置換され、そしてＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は独立して、水素及びＣ_１−Ｃ_４アルキルよりなる群から選択され、ここでＣ_１−Ｃ_４アルキルは場合によりフェニル（ここでフェニルは場合により、ハロゲン，Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、アミノ、ニトロ及びシアノよりなる群から独立して選択される置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい］よりなる群から選択される化合物、製薬学的に許容できるその塩又はエステルをそれを必要とする被験体に投与する工程を含んでなる、被験体における癲癇発生を予防し、処置し、逆転し、阻止し又は停止するための方法を対象とする。
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【課題】 ＤＰＰ４阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ独立して水素原子または置換基を表わし、Ｒ^７は置換基を表わし、Ｒ^８は水素原子、窒素原子の保護基等を表わし、ｎは０〜４の整数を表わし、ｎが２以上のとき、複数のＲ^７は同じでも異なっていてもよく、Ｒ^１とＲ^２は結合する窒素原子と一緒になって複素環を表わしてもよく、Ｒ^１とＲ^３は一緒になって複素環を形成してもよく、Ｒ^５とＲ^６は結合する炭素原子と一緒になって炭素環または複素環を表わしてもよい。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はＤＰＰ４阻害活性を有するため、糖尿病（２型糖尿病等）、耐糖能異常の治療および／または予防剤、食後過血糖の予防および／または改善剤として有用である。 （もっと読む）

T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
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【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

一定のナフチリジン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−仲介疾病の治療において有用である、ヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニントランスポーター修飾因子である。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用である。
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本発明は、動物においてポリ(ＡＤＰ‐リボース)ポリメラーゼ-１(ＰＡＲＰ‐Ｉ)を調節する方法であって、哺乳動物に、４〜約３５個の炭素原子を有する芳香族有機化合物の有効量を投与することを含む方法に関し、ここで当該芳香族有機化合物が、電子供与能を有し、その結果そのπ電子系がＰＡＲＰ‐Ｉのジンク１フィンガーの特定のアルギニン-３４残基の正に荷電された(カチオン性)グアニジニウム部分と相互作用する。特に、置換ベンゾピロン及び置換インドール、並びにＰＡＲＰ‐１の活性を調節するそのような化合物を含む医薬組成物が記載される。本発明は、医薬組成物、キット、及び明細書中に記載される疾患及び障害の治療において治療及び／又は予防に用いるための方法であって、このような化合物の有効量を投与することによる方法に関する。好ましくは、本明細書に提供される組成物及び方法はＰＡＲＰ活性を阻害する。 （もっと読む）

患者におけるＳＭＥＩまたはＳＭＥＩに関係する症候群を含むてんかん症候群を診断する方法であって、患者から得られたサンプル中のＳＣＮ１Ａ遺伝子における変化を検査し；そしてもし変化が特定されれば、前記変化を表３に示される変化のいずれか１つと比較し、さらに、もし前記変化が表３に示される変化のいずれか１つと同一であれば、ＳＭＥＩまたはＳＭＥＩに関係する症候群を含むてんかん症候群の診断が、表３で規定される相関に従って行なわれる。 （もっと読む）

医薬中のタンパク質剤の安定化のための組成物であって、組成物が下記２成分：
ａ）界面活性剤、特に非イオン系の洗剤（テンシデ）、及び、
ｂ）少なくとも２つのアミノ酸の混合物であって、少なくとも２つのアミノ酸はＧｌｕ及びＧｌｎ又はＡｓｐ及びＡｓｎの何れかであるもの、
を含む組成物。 （もっと読む）

抗炎症及び／又は抗ヒスタミン活性成分、極性脂質リポソーム及び薬学的に許容可能な水性担体を含有する炎症性疾患の治療のための均一な医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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野性型ＩＬ−１０の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないＩＬ−１０配列改変体を開示する。本発明の変異体ＩＬ−１０ポリペプチドを、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法において用いる。本発明は、変異型のＩＬ−１０を用いる、神経障害性疼痛、神経学的障害および他の炎症性障害を処置するためのタンパク質、組成物および方法であって、ここで配列番号２および３のアミノ酸位置１２９に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換されるタンパク質、組成物および方法を提供する。好ましい実施形態では、ラットおよびヒトのＩＬ−１０のアミノ酸位置１２９に通常存在するアミノ酸フェニルアランは、アミノ酸セリンで置換される。この変異は、「Ｆ１２９Ｓ」と命名される。 （もっと読む）