本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 （もっと読む）

【課題】神経細胞への遺伝子送達方法の提供。
【解決手段】本発明は、標的細胞から離れた部位にベクターを投与することにより標的神経細胞にバキュロウイルス（baculorivus）ベクターを送達するための軸索輸送の使用に関する。このような送達は、神経経路の追跡を可能とし、さらにバキュロウイルス（baculorivus）ベクターは、対象における神経疾患の治療のために、別のやり方では容易に接近可能ではない標的神経に治療遺伝子を送達するのに用い得る。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴，ｍ，ｎ及びｐは定義されたものである。）に関する。式（Ｉ）の化合物はＡβペプチドの生産を阻害する活性を有する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む、哺乳動物における、疾患、例えば、神経変性疾患、例えば、アルツハイマー病の治療用組成物又は治療方法にも関する。
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疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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パーキンソン病、アルツハイマー病、軽度認知障害(MCI)、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、抑うつおよび長期記憶欠損、ならびに関連する症候群などの中枢神経系障害を治療、予防および／または管理する方法を開示する。具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害剤、または製薬上許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、または第2の活性成分と組合わせて投与することを含む。本発明の方法における使用にとって好適な医薬組成物、単回投与剤形、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、蛋白質、遺伝子および細胞の治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、分泌型治療用蛋白質、ＮｓＧ３３の生物学的機能に基づく治療、特に、神経系の障害の処置についての治療に関する。ＮｓＧ３３は、ニューロン潜在能を有する細胞系のおける抗アポトーシス効果、および神経前駆細胞系および初代線条体培養物における神経保護および／または神経発生効果を有する、神経の生存および成長因子である。本発明はまた、新規対生物活性ＮｓＧ３３ポリペプチド断片およびその対応物をコードするＤＮＡ配列にも関する。 （もっと読む）

グルタミン酸受容体活性を回復するための血清・グルココルチコイド誘導性キナーゼ活性の調節。さらに、神経精神疾患を発見および治療するのに有用な方法および化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患、虚血現象及び中枢神経系傷害の診断及び治療、並びに組織外傷に又は慢性若しくは急性変性的変化に起因するか否かに関わらず、損傷を受けた神経細胞組織に伴う症候及び兆候の改善又は軽減のための組成物及び方法を提供する。本発明は、具体的には、アネキシンＩＩの発現が、酸化的ストレスによって引き起こされるアポトーシスに関与しているという発見及びアンチセンスアネキシンＩＩ ＲＮＡ及びアネキシンＩＩ ｓｉＲＮＡが細胞をこのアポトーシスから保護したという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は神経疾患の、C5a受容体の活性を変調する能力を有する新規な環状ペプチドおよびペプチドミメティック化合物による治療に関する。前記化合物は好ましくはC5a受容体の拮抗剤として作用し、多形核白血球、単球、リンパ球および/またはマクロファージ上のC5a受容体に対抗して作用する。本発明の好ましい形態において神経疾患は、神経変性疾患、神経免疫疾患、血液脳関門の機能不全から生ずる疾患、および脳卒中である。
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ＣＮＳおよび／または増殖性障害および疾患の治療における向精神性薬物および有機酸の新規な化学的コンジュゲート、およびその使用が開示される。有機酸は向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または抗増殖活性を発揮させるように選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

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ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
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ボツリヌストキシン（ボツリヌストキシン誘導体を含む）を局所適用するための組成物は、ボツリヌストキシン、及び正に帯電した分枝基若しくは「効果」基が結合している長鎖ポリペプチド又は非ペプチジルのポリマーを含むポリマーの主鎖を含む担体を含んでいる。本発明は、筋肉の麻痺、及びボツリヌストキシンで処置することができる他の状態、詳しくは、皮下の麻痺、最も詳しくは、顔面の筋肉を、有効な量のボツリヌストキシン及び担体を組み合わせて、対象の皮膚又は上皮に局所的に適用することにより緩和するための方法にも関する。投与するためのキットも記載する。 （もっと読む）

新規１３残基ペプチドＭｏ１６５９を、食虫イモガイ、クビカザリイモの毒から単離した。毒抽出物のＨＰＬＣ分画で質量１６５９Ｄａに強いＵＶ吸収画分を生じた。マトリックス支援レーザー脱離イオン化及びエレクトロスプレーＭＳ／ＭＳ法を、タンパク質分解断片の解析とともに用いてデノボ配列決定をしたところ、アミノ酸配列ＦＨＧＧＳＷＹＲＦＰＷＧＹ−ＮＨ_２を首尾よく得た。これは、化学合成したペプチドとの比較及び慣用のエドマン法による配列決定によって更に確認された。Ｍｏ１６５９は、圧倒的多数の芳香族残基があり、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅのような無極性脂肪族残基が存在しない特異な配列を有している。Ｍｏ１６５９にはジスルフィド結合がなく、コノトキシンと区別され、イモガイ毒からこれまでに単離された非環式ペプチドのいずれとも配列類似性がない。後根神経節ニューロンで測定した電流に対するＭｏ１６５９の効果に関する電気生理的研究は、ペプチドが不活化電位型カリウムチャネルを標的にすることを示唆している。 （もっと読む）

アミノメチルピリジルオキシメチル／ベンゾイソオキサゾール置換アザビシクロ化合物、その医薬組成物、ならびに統合失調症およびうつ病などの障害の同時治療を含む１つもしくは複数のＣＮＳまたは他の障害を治療する方法。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム毒素のインターナリゼーションの程度を変える方法；ボツリヌス毒素中毒を予防または治療する方法；代謝疾患、筋肉疾患、神経系疾患および／または疼痛状態を治療する方法；細胞膜上での脂質ラフツの形成を抑制する方法；脂質ラフツと関連する疾患を治療する方法；およびクロストリジウム毒素のインターナリゼーションを変える化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 （もっと読む）