ニューレグリン（ＮＲＧ）ヘパリン結合ドメイン（Ｎ−ＨＢＤ）のポリペプチドおよびそれをコードする核酸が、開示される。特に、融合ポリペプチドが産生され、この融合ポリペプチドは、標的構造として、Ｎ−ＨＢＤのポリペプチド、フラグメント、ホモログ、または機能的誘導体、および標的化されるタンパク質を含む。これは、ヘパラン硫酸プロテオグリカンが豊富な細胞表面に対して標的化されるポリペプチドまたはペプチド（Ｐ_ｔｒｇ）に融合されて、チロシンキナーゼレセプターにおける相互作用を、活性化または阻害する。好ましい融合ポリペプチドは、Ｎ−ＨＢＤ、スペーサーおよびｅｒｂＢ４（ＮＲＧによってシグナル伝達される数種のレセプターの１つ）の細胞外ドメインを含み、この融合タンパク質は、強力なＮＲＧアンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は選択的ノルアドレナリン再取込阻害剤（NRI）およびホスホジエステラーゼ５型（PDEV）阻害剤の配合物に関する。そうした配合物は特に疼痛の治療に対して有用である。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
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本発明は、ある種の組織のｃＧＭＰレベルを上昇させることにより処置できる症状、例えば、急性心筋梗塞および再灌流に起因する損傷、女性および男性の生殖器系および泌尿生殖器管の様々な病状、消化管の疾患、糖尿病に起因する損傷および腎不全の処置用の医薬を製造するための、ＰＤＥ５阻害剤の、特に既知の２−フェニル置換イミダゾトリアジノン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化１】

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【目的】本発明は、一般式１の新規な１−ピリジン−４−イル尿素誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用に関するものである。本発明は、また、それら化合物の製造方法、一般式１の化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用を含む関連諸相に関するものでもある。上記化合物類はウロテンシンＩＩの作用を阻害できるゆえに、ウロテンシンＩＩの作用に関連した血管収縮、増殖の増大に関連する諸疾患、その他の疾患状態を処置するために使用できる。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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本発明は、恒常的なカルシニューリンの活性化を阻害し、副作用が少なく、様々な疾患に有効な神経細胞死抑制を提供することを目的とする。カルシニューリンの恒常的活性化阻害剤、詳しくは、カルパインによるカルシニューリンＡサブユニット（ＣａＮＡ）の切断を阻害する薬剤。たとえば、ＦＤＧＡＴＡＡＡＲＫＥＶＩＲＮＫ（配列番号１）およびＲＥＥＳＥＳＶＬＴＬＫＧＬＴＰＴＧ（配列番号２）のアミノ酸配列を有するペプチドが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、変化したａＰＫＣ機能と、アルツハイマー病（ＡＤ）及び神経芽細胞腫などの神経系疾患及び癌との間の関連性を確立する。神経系疾患及び癌における診断、薬剤スクリーニング及び遺伝子治療において、ａＰＫＣを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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本発明は、非組み込み型且つ非複製型組換えレンチウイルスおよび、特にインビトロ、エクスビボまたはインビボで遺伝子を導入するための組成物を調製するためのその使用に関する。本発明は、任意の哺乳動物器官、例えば肝臓、筋肉、膵臓又は中枢神経系（眼球を含む）組織または細胞において遺伝子を導入するため、ならびに特に、例えば眼球を含む中枢神経系の障害などの障害または病理を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｏｍｉを介するカスパーゼ非依存性アポトーシス機構の優れた調節法、即ち、ＷＡＲＴＳ蛋白質とＯｍｉ蛋白質の相互作用を亢進または抑制することを含む、細胞の新規アポトーシス調節方法、例えば（１）細胞に外部よりＯｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳ、またはそれらに実質的に同質な蛋白質を加えること、（２）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで組換えた組換えベクターを与えて細胞を形質転換すること、（３）Ｏｍｉおよび／またはＷＡＲＴＳをコードするＤＮＡで形質転換した細胞を被検患者に戻すこと、等によってＷＡＲＴＳとＯｍｉの相互作用を亢進または抑制することを特徴とする、前記アポトーシス調節方法、を提供するとともに、アポトーシスが関与する各種疾患の治療または予防に有効な新規医薬組成物を提供する。
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本発明は、式１の化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｒ’、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９、Ｗ’およびＷ２は明細書で定義したとおりである）、それらを含む医薬組成物、および有数神経系およびあの障害の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、痛み、特に神経障害痛の治療処置、予防処置または姑息的処置に使用するための、アルファ-2-デルタリガンドおよびPDEV阻害薬の組合わせに関する。特に好ましいアルファ-2-デルタリガンドは、ガバペンチンおよびプレガバリンである。特に好ましいPDEV阻害薬は、シルデナフィル、バルデナフィルおよびタダラフィルである。 （もっと読む）

新規な分子（ＭＯＬ）ポリペプチドをコードする核酸配列が本明細書中に開示される。これらの核酸配列によってコードされるポリペプチド、およびこのポリペプチドに免疫特異的に結合する抗体、ならびにこれらのポリペプチド、ポリヌクレオチド、または抗体の誘導体、改変体、変異体、もしくはフラグメントもまた開示される。本発明はさらに、これらの新規なヒト核酸およびタンパク質のいずれか１つに関連する障害の診断、処置、および予防のための治療方法、診断方法、および研究方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、知覚力、集中力、認知過程、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するための、選択的ホスホジエステラーゼ９Ａ（ＰＤＥ９Ａ）阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＪＮＫ蛋白質に結合し、ＪＮＫ発現細胞におけるＪＮＫ媒介作用を阻害する細胞透過性ペプチドを提供する。本発明はＪＮＫ蛋白質の効果的な阻害剤であるペプチドの発見に一部基づいている。本明細書においてＪＮＫペプチド阻害剤と称されるペプチドは、ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）の下流細胞増殖作用を減少させる。したがって、本発明は、新規のＪＮＫ阻害剤ペプチド（「ＪＮＫＩペプチド」）、ならびにそれが存在しているペプチドを所望の細胞位置に向けるために用いることができる輸送ペプチドと結合したＪＮＫペプチド阻害剤などのキメラペプチドを含む。 （もっと読む）