本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
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新規な８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩、その結晶、その製造方法およびその中間体の製造方法。
８−（３−ペンチルアミノ）−２−メチル−３−（２−クロロ−４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン メタンスルホン酸塩は熱安定性に大変優れた化合物である。また、新規な製造方法によると中間体である一般式（Ｉ）


（Ａｒは置換基を有していてもよいベンゼン環等を表わし、Ｒ^１はＣ１〜８アルキル、２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル等を表わす。）で示される化合物を効率的かつ高収率で製造することができる。
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本発明は、治療用化合物を同定する迅速かつ有効な方法に関し、この方法は、最も好ましい分子のみが、その物理的−化学的プロフィールに基づいて最初に選択されることを可能にすることによって治療用化合物を同定し、この物理的−化学的プロフィールは、アッセイされるべき同じコア構造を有する、予め試験された小さいサブセットの化合物の物理的−化学的／生物学的関係によって、予め規定された範囲内におさまる。本発明は、この方法によって同定される治療用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧタンパク質共役型受容体の使用に関する。
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本発明は、一つには、幹細胞環境を調節する方法および組成物に関する。さらに具体的に、本発明は、一つには、幹細胞分化を調節する方法および組成物に関する。かかる調節を、本発明のいくつかの側面において、幹細胞微小環境において（すなわち幹細胞表面にまたは幹細胞表面上におよび／または細胞外マトリックス内の）グリコサミノグリカン類を調節する薬剤により達成する。したがって、幹細胞の微小環境においてグリコサミノグリカンの複数部分、例えば、ヘパラン硫酸グリコサミノグリカン（ＨＳＧＡＧ）の複数部分を調節する方法および組成物を提供する。胚幹細胞分化（例えば内皮細胞への分化）を促進または阻害するための方法および組成物もまた、提供する。したがって、本発明はまた、一つには、提供される方法および組成物により産生することができる細胞集団（例えば、内皮細胞集団または内皮細胞が乏しい集団）に関する。さらに、本発明は、一つには、提供される方法および組成物により形成される組織およびそれらの使用に関する。さらに、本発明はまた、一つには、提供される方法および組成物を使う処置方法に関する。
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本出願は、CNSにおける神経軸索の髄鞘形成を促進するための材料および方法を提供する。これらは、第1に神経グリア接合部の成立および維持に際して分子NogoおよびCasprが互いに相互作用するという知見、第2に分子F3およびNB-3がNotchとの相互作用を介してオリゴデンドロサイトの成熟を促進しうるという知見に由来する。提供する材料および方法は、CNS障害の治療、特に脊髄損傷、多発性硬化症、てんかんおよび卒中の治療に用いられる可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、ＳＶ２タンパク質の特性及び機能を特性決定するための方法を記載する。また、本発明は、ＳＶ２タンパク質の活性を調節する化合物又は薬剤を同定する方法を含む。これらの方法には、ＳＶ２ＡをはじめとするＳＶ２タンパク質に対するレベチラセタムの結合を調節する化合物又は薬剤の同定が含まれる。さらに本発明は、化学的ライブラリーをスクリーニングし、且つＳＶ２タンパク質を特性決定するツールとしてのビオチン化リガンドを提供する。さらに本発明は、ＳＶ２等のタンパク質が関連する機能的活性膜を可溶化し、精製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、学習および記憶を改善するための線維芽細胞成長因子-18（FGF-18）の使用を提供する。本発明は、中枢神経系のFGF-18の測定発現レベルおよび診断目的のためのこのような測定の使用の方法にも関する。本発明は、連合学習、強化された記憶、薬剤開発および解析では、およびアルツハイマー病による痴呆などの障害された海馬の機能と関係する特定の疾患の治療において有用であると思われる。 （もっと読む）

本発明の課題は、神経再生薬、神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害する物質を有効成分として含有する神経再生薬、該物質を有効成分として含有する神経幹細胞のニューロン新生促進剤、該ニューロン新生促進剤の存在下、神経幹細胞を培養して得られるニューロンおよび該ニューロンの製造方法を提供する。本発明の医薬は、パーキンソン病、アルツハイマー病、ダウン症、脳血管障害、脳卒中、脊髄損傷、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、てんかん、不安障害、統合失調症、うつ病、躁鬱病などの神経疾患治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病性障害、認知症または注意欠陥障害を処置するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、さらに本化合物およびその医薬製剤を生産する方法を包含する。式（Ｉ）中のＲ^１は、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）から選択される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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本発明は、抗ＣＤ２０抗体とＢＡＦＦアンタゴニストの組合せ療法を用いたＢ細胞ベースの悪性腫瘍及びＢ細胞制御性自己免疫疾患の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、軽鎖領域および重鎖領域がジスルフィド結合により連結されている、軽鎖領域、重鎖領域、ならびに、軽鎖領域および重鎖領域を接続する中間領域を有する、単離されたクロストリジウム神経毒プロペプチドに関する。クロストリジウム神経毒プロペプチドをコードする単離された核酸分子もまた開示されている。クロストリジウム神経毒プロペプチドを切断することにより生成される、単離された生理学的活性クロストリジウム神経毒、そのワクチンまたは解毒剤、およびクロストリジウム神経毒の毒性作用に対して免疫する、または処置する方法もまた開示されている。組換え生理学的活性クロストリジウム神経毒を発現させる方法もまた開示されている。クロストリジウム神経毒の重鎖領域を有するキメラタンパク質、および治療的機能性を有するタンパク質も開示されている。処置方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、フェニル、チエニルまたはピリジルを表し、それらの各々はＺで表される１、２または３の基により置換されていてもよく；Ｒ^３は基−Ｘ−Ｙ−ＮＲ^４Ｒ^５を表し、ここでＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは不存在かＮＨを表し；その他の置換基は明細書に定義されたとおりである］
の化合物、および肥満、精神および神経障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、パルボウイルス（ＡＡＶを含む）キャプシドに、所望の特性を賦与する他のパルボウイルスの小さな選択領域を組み込むことができるという発見に部分的に基づくものである。本発明者らは、ある場合には、第１のパルボウイルス（例えばＡＡＶ）に由来する１個のアミノ酸を別のパルボウイルス（例えばＡＡＶ）のキャプシド構造に挿入または置換してキメラパルボウイルスを作成するだけで、得られるキメラパルボウイルスに第１のパルボウイルスの所望の特性１種以上を与えることができる、および／または第１のパルボウイルスに存在しなかったまたは低いレベルでしか存在しなかった他の特性を与えることができることを発見した。 （もっと読む）

式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：


または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ受容体などのイオンチャンネル受容体の活性を調節しうる化合物を選択または同定する方法に関し、この方法は、イオンチャンネル受容体とＰ２Ｘ受容体とを共発現する組換え細胞において、イオンチャンネル受容体に結合した場合のＰ２Ｘ受容体を介したカルシウム流入を、そのアゴニストＡＴＰの存在下で測定することによる。また、本発明は、本発明方法を実施するための必須の要素を含むキットまたは装置に関する。最後に、本発明は、前記選択された化合物を、前記イオンチャンネル受容体の機能不全に関連する疾患の予防または治療のために使用することに関する。
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本発明は、炎症性及び免疫媒介炎症性状態、特に敗血症、急性肺損傷及び関節リウマチの治療のための、また同様に脳障害、有利には双極性障害、特に双極性障害の異なる形態及び／又は亜種形態、例えば躁病、急性躁病、重症躁病、軽躁、うつ病、中等度うつ病、気分変調、重症うつ病、躁及び／又はうつのエピソード、精神病／精神病性症状（例えば、幻覚、妄想）、混合した双極性状態、双極Ｉ型障害、双極ＩＩ型障害及び／又は急速交代型双極性障害の治療又は予防のための、医薬組成物の製造におけるボンベシン／ガストリン放出ペプチドアンタゴニストの使用に関する。特に、ボンベシン又はボンベシン様ペプチド、例えばガストリン放出ペプチドに対するアンタゴニスト特性を有する特定のノナペプチドが、炎症性及び免疫媒介炎症性状態、また同様に脳障害の治療において使用されてよい。
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本発明は、阻害剤メトキシアラキドニルフルオロホスホネート（MAFP）と複合体を形成したFAAH結晶、及びこれら結晶を使用してFAAHの三次元構造を決定することを目的とする。本発明は更に、関連タンパク質の構造のモデリング又は決定のために前記構造を使用することを目的とする。本発明は更に、ドラッグデザインの研究において前記構造を使用してFAAHの活性部位、基質チャネル、生成物チャネル又は調節部位と結合する作用物質を特定、性状決定又は最適化することを目的とし、更に、これら作用物質を評価して、FAAH及び／又はその活性を刺激、阻害、再配置、安定化又は脱安定化することができる作用物質を特定することを目的とする。本発明は更に、設計操作によって改変された可溶性、触媒プロフィール又は基質特異性を示すFAAH変種を開発する工程で前記構造を使用することを目的とする。本発明は更に、設計操作により改変された膜トロピズムを有する異種タンパク質を開発する工程で前記構造を使用することを目的とする。 （もっと読む）