本発明は、式（Ｉ）
【化４５】


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＺＡＰ−７０およびＣＤＫタンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見され、ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＺＡＰ−７０およびＣＤＫタンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。
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プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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鏡像異性的に純粋な（＋）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、他の実施態様の中でもとりわけ、 腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）及び／又は腫瘍壊死因子アルファ受容体（TNFR）を含有するタンパク質複合体に関する。好ましくは、本複合体は、NF-κB活性化キナーゼ (NAK)、RasGAP3、TRCP1、及びTRCP2から成る群より選択される少なくとも１つのポリペプチドを含む。さらに本発明は、本複合体の安定性及び活性を調節するための化合物を特定する検定法も提供する。さらに、アポトーシス及び炎症を調節したり、TNF-α関連疾患を治療する方法も提供されている。 （もっと読む）

本発明は、環A、X、Y、Z、R₁、R₂およびR₃が明細書中に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）

活性薬剤とプルランとを含む固形製剤を開示する。固形製剤は約1%以下の摩損度を有する。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、真核生物細胞における細胞性及び免疫性ストレス応答を阻害することができるペプチドに関する。本発明は、モノクローナル抗ＤＮＡ抗体によって認識され抗アポトーシス活性及び抗炎症活性を有するペプチドを利用して、ヒトの変性疾患及び炎症を治療するための組成物及び方法を提供する。本発明はさらに、このようなペプチドを単離するための抗体分子及びその使用を提供する。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰産生を抑制するまたはＭＰＤの症状の１つまたは複数を寛解させる能力を有する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、シングルユニット製剤、およびキットも開示する。 （もっと読む）

間隔を空けた「パルス」の状態で薬物を放出する、１日１回の経口ミルナシプランパルス型放出処方物が開発された。この投薬形態は、第一投薬単位、第二投薬単位、および必要に応じて第三投薬単位からなり、各投薬単位は、異なる薬物放出プロフィールを有する。この投薬形態は、Ｃｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とするインビボ薬物血漿レベルをもたらす。これらのレベルは、ＣＮＳに対するコリン作動性作用の刺激を回避することに役立つ。この組成物は、患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性化合物として、去痰的有効量のブロムヘキシン又はアンブロキソール又は薬理学的に許容され得るそれらの塩及び副交感神経遮断的(抗コリン性)有効量のヨウ化イソプロパミドの組み合わせを含有する新規医薬組成物に関する。本発明の質的及び量的製剤は、医薬的に許容され得る担体又は賦形剤を含む。さらに、本製剤は、好適な、医薬的に許容され得る担体又は賦形剤を含む。さらに、本発明は、一般的な風邪により生じる様々な症候のための、これらの化合物の使用に関する。特に、本発明の組成物は、一般的な風邪により生じる様々な症候のうち、喀痰及び/又は鼻水の治療に有効である。 （もっと読む）

非ステロイド系抗炎症薬の塩（ＮＳＡＩＤ塩）及びパラセタモールがその中に含まれた糖アルコールの複数の固化溶融物顆粒、を含む顆粒状成分を含む薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明はCOX−2選択的阻害剤またはそのプロドラッグおよびLTB₄受容体アンタゴニストを含有する治療用組成物を提供する。このような組成物を炎症、炎症が関連する疾患、疼痛または疼痛が関連する疾患の治療、予防または抑制において使用するための方法が開示されている。 （もっと読む）

１日１回の経口ミルナシプラン改良放出製剤が開発された。該製剤は、遅延放出被覆物で被覆された長時間放出投与単位（即時放出部分を任意に含有する）を含んで成る。該ミルナシプラン組成物は、経口投与した場合に、先ず、ミルナシプラン総用量の０〜１０％未満を放出しながら胃を通過し、次に、腸に入り、そこで長時間にわたって薬剤をゆっくり放出する。該組成物は、Ｔ_ｍａｘ４〜１０時間、その後のほぼ線形の減少、およびＣ_ｍａｘ約３０００ｎｇ／ｍＬ未満、好ましくは２０００ｎｇ／ｍＬ未満、最も好ましくは１０００ｎｇ／ｍＬ未満を特徴とする生体内薬剤血漿濃度を与える。該組成物は、必要とする患者に投与した場合に、約２４時間にわたってミルナシプランを送達することを可能にし、それによって、一般的なミルナシプラン副作用の発生の減少または強度の減少を生じる。 （もっと読む）

IL-28およびIL-29分子を用いてがんおよび自己免疫障害を有する患者を治療するための方法。IL-28およびIL-29分子は、ヒトIL-28またはIL-29分子のポリペプチド配列に相同性を有するポリペプチドならびにIL-28およびIL-29の機能活性を有するポリペプチドに融合したタンパク質を含む。これらの分子は単剤療法としてまたはその他公知のがんおよび/または自己免疫治療法と組み合わせて使用することができる。

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本発明は、対象においてマラリアを治療又は予防する方法を提供するものである。本方法は、マラリアが治療又は予防されるように、有効量の置換テトラサイクリン化合物を対象に投与するステップを含む。ある局面では、本発明は、対象においてマラリアを治療するために有効量のテトラサイクリン化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物に関する。本発明の置換テトラサイクリン化合物は、一種以上の抗マラリア化合物の組み合わせて用いることも、あるいは、一種以上の他の抗マラリア化合物に対して耐性であるマラリアを治療又は予防するために用いることもできる。 （もっと読む）

本発明は、免疫グロブリンドメイン含有細胞表面認識分子として本明細書で同定された新規タンパク質（INSP052）に関し、また疾患の診断、予防及び治療における、前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用にも関する。 （もっと読む）

室温で固体である少なくとも一の活性物質、少なくとも一の分散剤Ｂ）、ポリビニルアルコール及び必要であれば添加剤Ｃ）を含んで成る粉末状活性物質配合物であって、個々の活性物質粒子はポリビニルアルコールのコートによって囲まれており、アモルファス状態で存在し、ナノメーターの範囲の直径を有する配合物を開示する。更に、圧縮性流体を用いる新規な配合物の製造方法及びそれらが含んで成る活性物質を適用するためのそれらの使用、及び製造方法を行うための装置を開示する。
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本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）