【課題】異常に切断されたタンパク質を異所性発現する酵母、およびこのような異常に切断されたタンパク質の機能を酵母内で調節する化合物を同定するためのスクリーニング法を開示する。
【解決手段】該スクリーニングによって同定された化合物を用いて、異常に切断されたタンパク質、またはタンパク質の誤った折りたたみが関連する疾患を治療または予防することができる。このような疾患には、パーキンソン病、痴呆を伴うパーキンソン病、レーヴィ体痴呆、パーキンソニズムを伴うアルツハイマー病、および多系統性萎縮症などが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】患者における、有害又は不要な細胞の除去又は破壊を必要とする状態、例えば良性及び悪性腫瘍を、神経糸タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチドを含有する又はそれに基づく化合物を用いて治療する方法の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列によって表されるペプチドからなる群から選ばれる少なくとも１個の神経糸タンパク質（neural thread protein, ＮＴＰ）ペプチドを含むペプチド。該ペプチド並びにその相同体、フラグメント及び変異体に対応するアミノ酸配列をコードする核酸。 （もっと読む）

オキサジアゾール誘導体、組成物、およびその調剤を含むムスカリンアゴニスト化合物を開示する。加えて、該オキサジアゾール化合物の合成方法を開示する。さらに、認知機能を増強するため、該ムスカリンアゴニストまたはその薬剤的に許容可能な形態で被験体を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

【課題】脳機能を改善するための低用量で経口摂取可能な組成物および方法を提供する。
【解決手段】X-Val-Arg-Gly-Pro-Phe-Pro-Ile-Ile-Val（式中Xは存在しないか、またはProを表す）またはその塩を有効成分とする、脳機能改善用組成物。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物、特にアセチルコリンレベルに影響を及ぼすことのできる化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】薬学的に有効な量の少なくとも２成分を含み、該成分の１つがニコチン性コリン作用性受容体と相互作用し得るニコチン性化合物（例えば、ニコチン性アゴニスト、例えばＥ−メタニコチン）であり、かつ該成分の１つがアセチルコリンエステラーゼ阻害剤（例えばタクリン）である。該医薬組成物は、ＣＮＳ疾患、例えばアルツハイマー病の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】脳機能を改善するための低用量で経口摂取可能な組成物および方法を提供する。
【解決手段】X-Met-His-Gln-Pro-His-Gln-Pro-Leu-Pro-Pro-Thr-Val-Met-Phe-Pro-Pro-Gln-Ser-Val-Leu（式中Xは存在しないか、Ser-TrpまたはLeu-Gln-Ser-Trpを表す）またはその塩を有効成分とする、脳機能改善用組成物。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、遊離形または塩形態の式


〔式中、全ての可変基は明細書に定義した通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、それらの医薬使用およびそれらを含む医薬に関する。
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本発明は、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、インスリン受容体基質２（ＩＲＳ２）ポリヌクレオチドまたは転写因子３（ＴＦＥ３）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＩＲＳ２の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物（そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている）、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Ｉの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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本発明は、植物原料、すなわちココア抽出物からの生物学的に活性な生成物の生産に関する。この生成物は、インビトロでのプロリルエンドペプチダーゼ（ＰＥＰ）酵素阻害活性、ならびにインビボでの抗酸化能および／または抗神経変性能を有する１つ以上の生物学的ペプチドを有し、栄養学、食品および製薬の産業にて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、活性薬学的成分（ＡＰＩ）としてのインスリン様成長因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）タンパク質、等張化剤および緩衝剤を含む薬学的組成物に関する。この組成物は、注射または輸液として投与されることがあり、神経変性障害、特にアルツハイマー病（ＡＤ）、運動ニューロン疾患（ＭＮＤ）、特に筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）もしくは脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）、または筋ジストロフィー（ＭＤ）、特にデュシェンヌ筋ジストロフィー（ＤＭＤ）もしくは筋緊張性ジストロフィー（ＭＭＤ）の治療、予防および／または進行の遅延に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の内因性アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることで、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また、本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＨＧＦの発現と関連した疾患および障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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