ベストロフィン１チャネル抑制剤を有効成分として含有する小脳でのγ-アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）放出抑制剤及びＧＡＢＡ過剰放出による病的症状治療用組成物；ベストロフィン１チャネル活性化剤を有効成分として含有する小脳でのＧＡＢＡ放出促進剤及びＧＡＢＡ不足による病的症状治療用組成物；及び小脳のベストロフィン１チャネルをターゲットとする小脳でのＧＡＢＡ放出調節剤スクリーニング方法；が提供される。
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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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本発明はシヌクレイノパチーの予防および／または治療用の薬物を製造するためのペプチドまたはポリペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】レヴィー小体病（ＬＢＤ）の処置に有用な薬理活性を有する薬剤をスクリー
ニングする方法を提供すること。
【解決手段】本出願は、リューイ体病（ＬＢＤ）患者およびその遺伝子導入動物モデルにおいてαシヌ
クレインの新規断片を明らかにするものである。この疾患はαシヌクレインの凝集を特徴
とする。この断片は完全長αシヌクレインのＣ末端が切断されたものである。一部の断片
は、トリシン緩衝液を用いてＳＤＳゲル電気泳動により測定した分子量が約１２ｋＤａで
あり、天然型αシヌクレインのＣ末端から少なくとも１０個のアミノ酸が切断されたもの
であるという特徴を有する。切断部位は、天然型αシヌクレインの残基（１１７）の後お
よび残基（１２６）の前に生じることが好ましい。こうしたαシヌクレインの新規断片の
特定には、例えば、創薬、診断、治療、遺伝子導入マウスなどにいくつかの用途がある。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子の発現抑制活性等の生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを効率良く取得するためのオリゴヌクレオチドのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】任意の核酸アナログからなる７ｍｅｒの基本配列に、アデニンアナログ、グアニンアナログ、チミンアナログ又はシトシンアナログから選択されるいずれか一の核酸アナログ、又は、アデニン、グアニン、チミン又はシトシンから選択されるいずれか一の核酸、を１つ又は２つ結合したオリゴヌクレオチドからなるオリゴヌクレオチドプールを、各オリゴヌクレオチドプール間で前記基本配列が互いに異なるようして、二以上準備する手順Ｓ_２と、オリゴヌクレオチドプールの中から、生物的活性又は化学的活性を示すオリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドプールを同定する手順Ｓ_３と、を含む、オリゴヌクレオチドのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マクロファージ関連疾患を処置する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、マクロファージの蓄積または活性化を調節する方法であって、それを必要とする被験体に有効量の酸化剤または免疫抑制剤を投与するステップを含む方法も提供する。該酸化剤は、亜塩素酸塩化合物または亜塩素酸塩を含有する化合物であり得る。別の態様において、本発明は、マクロファージ関連疾患を治療する方法であって、それを必要とする被験体に、亜塩素酸塩と、ｐＨ調整剤と、薬学的に許容される賦形剤とを含む有効量の薬学的組成物を投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ミトコンドリア透過性転移を軽減または阻止する方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、少なくとも1個の正味正電荷；最低で4個のアミノ酸；最大で約20個のアミノ酸；正味正電荷の最低数(P_m)とアミノ酸残基の総数(r)との間の、3P_mが、r + 1以下である最大数である関係；および、芳香族基の最低数(a)と正味正電荷の総数(P_t)との間の、2aが、aが1でありP_tも1である場合を除いて、P_t + 1以下である最大数である関係を有する有効量の芳香族カチオン性ペプチドを投与することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、アルブミンへの非共有結合を提供するリンカーを有する成長ホルモンコンジュゲートにより例示される、皮下投与に対して最適化されたポリペプチド化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】改善された神経保護活性を有し、神経変性を予防し、改善しまたは阻止し、そして認知機能低下を予防し、阻止しおよび／または改善する、新規な栄養補助食品混合物を提供すること。
【解決手段】配列１：ＮＭＶＰＦＰＲまたは配列２：ＡＳＡＦＱＧＩＧＳＴＨＷＶＹＤＧＶＧＮＳにより定義される２種のペプチドのうちの少なくとも１種を含むペプチド調合物を含み、神経保護活性を有する新規の栄養補助食品混合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】神経発生および神経再生の抑制を阻害することによって、神経変性疾患または少なくとも該疾患に関連する症状の治療または予防に適切な手段を提供すること。
【解決手段】損傷を受けた神経経路の好結果の再生および機能的な再連結を促進するためのオリゴヌクレオチドの使用であって、該オリゴヌクレオチドが、８から５０個の核酸塩基を含む、配列番号１または配列番号２の部分配列に少なくとも８０％同一の配列を有するオリゴヌクレオチド、ならびに該配列の塩、および光学異性体の少なくとも１つであり、該配列が、ＴＧＦ−Ｒ_ＩＩをコードする遺伝子のオープンリーディングフレームの翻訳開始コドンを含む領域と十分にハイブリダイズし得る、使用。 （もっと読む）

本発明は、特に、サ−チュイン（ＳＩＲＴ）の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることでサ−チュイン（ＳＩＲＴ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。さらに、本発明は、サ−チュイン（ＳＩＲＴ）の発現に関連する疾患及び障害の治療における、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの識別およびそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、概して、腫瘍性、炎症性、自己免疫、または感染性疾患の治療のための化合物、組成物、および併用療法の方法を対象とする。

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本発明は、インスリン様増殖因子−１（ＩＧＦ−１）の新規類似体、前記の類似体を含有する医薬組成物、ならびにＩＧＦ−１受容体に仲介される病気、例えば低身長の処置、糖尿病療法、神経変性疾患の処置、および軟骨の修復のための前記の類似体の使用に関する。より詳細には、本発明は５９位にアミノ酸置換を有するＩＧＦ−１の新規類似体、例えば(Asn⁵⁹)hIGF-1(1-70)-OH (SEQ ID NO:1)、および本明細書で定められる他の置換（単数または複数）に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、立体異性体、またはあらゆる割合の立体異性体の混合物、特にラセミ混合物等のエナンチオマーの混合物、並びにその使用、そのような化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、および合成中間体に関する：


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基を表し、ハロゲン原子、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ｂ、ＮＲ_ｃＲ_ｄ、ＰＯ（ＯＲ_ｅ）（ＯＲ_ｆ）、ＣＯ_２Ｒ_ｇ、ＳＯ_２Ｒ_ｈ ＳＯ_３Ｒ_ｌ、Ｐ０（０Ｈ）（ＣＨ（０Ｈ）Ｒ_ｋ）、ＣＮ、Ｎ_３、およびＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２から選択される１または複数の基により置換されていてもよく、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、およびＲ_ｄは、互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、またはＣＯ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｅ、Ｒ_ｆ、Ｒ_ｇ、Ｒ_ｈ、およびＲｌは、互いに独立して、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_ｋは、アリールまたはヘテロアリール基を表し、前記基は、ハロゲン原子およびＮＯ_２から選択される１または複数の基により置換されていてもよい）。
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一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜６は、明細書に定義されている通りである）の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニンおよびノルエピネフリン再取込阻害剤である。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のさらに別の態様は、哺乳動物においてセロトニン再取込を阻害する方法に関し、哺乳動物にセロトニン輸送体を阻害する量の本発明の化合物を投与することを含む。
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ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(ＨＤＡＣ阻害剤)、および、それを含む組成物が開示されている。 癌、神経変性疾患、神経疾患、外傷性脳損傷、脳卒中、マラリア、自己免疫疾患、自閉症、および、炎症など、ＨＤＡＣの阻害が有効である疾患や病態を治療する方法も開示されている。 （もっと読む）

Ｆａｓリガンドに特異的であるリガンド結合部分、および薬理学的活性剤またはマーカーのためのキャリアを含む、薬理学的活性剤またはマーカーを細胞に送達するための送達媒体。 （もっと読む）

本明細書において、コリンエステラーゼ阻害剤および以下の式：


の化合物を含む薬学的組成物が開示される。本組成物は、認識障害の処置に効果的であり、本組成物を使用して当該障害を処置する方法もまた開示される。
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