本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書において記載されるのは、プロミニン−１ペプチドＤＲＶＱＲＱＴＴＴＶＶＡ（配列番号１）のペプチドアナログであって、配列番号１のペプチドと比較して、増強された再生および／または血管新生活性を有し、内皮細胞へのＶＥＧＦの結合を増大させ、および／または創傷治癒活性を増大させるものである。本明細書において提供されるのは、これらのペプチドアナログを含む融合タンパク質および組成物、ならびにその使用である。
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タンパク質キナーゼの活性をモジュレートする、本明細書に定義された式Ｉの６，７−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン−８（５Ｈ）−オン化合物の３，５−二置換誘導体又は医薬的に許容されるこれらの塩が提供される。従って、該化合物は、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する疾患の治療において有用である。特に、本発明の式Ｉの化合物で治療される疾患は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖性障害、自己免疫及び神経変性障害からなる群から選択される、調節不全タンパク質キナーゼ活性に起因する及び／又はこれに伴う疾患である。本発明は、式Ｉの化合物、これらのコンビナトリアルライブラリー、これらを含む医薬組成物を調製するプロセス、及び式Ｉの化合物を含む医薬組成物を使用して疾患を治療する方法にも関する。

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本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、心筋虚血−再潅流障害の予防、処置または遅延用の、ニューレグリンを含む組成物およびその使用を提供する。本発明は、ニューレグリンがラットＩＲＩモデルにおける梗塞の大きさを減少させることを実証しており、ニューレグリンを心筋虚血−再潅流障害の予防、処置または遅延に用いることができることを示している。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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【課題】新規なピリジンアルカロイド、その調製方法およびピリジンアルカロイドの使用法の提供。
【解決手段】式(I)のピリジンアルカロイド化合物、またはその薬学的に許容される誘導体、これを調製する方法およびこれを含む組成物。


PPARγの活性を増加させるための、インスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のための、ならびにメタボリックシンドロームまたはその合併症の予防および/または治療のための該ピリジン化合物の使用。さらに、紅麹菌発酵製品の抽出物、ならびにメタボリックシンドロームなどのインスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体またはフラグメントの組成物および使用方法を提供する。好ましくは、この抗体はＩＧＦ−１Ｒに結合するが、ＩＲには結合せず；ＩＧＦ−１Ｒのアゴニストではなく；単離されたＩＧＦ−１ＲへのＩＧＦ−１またはＩＧＦ−２の結合をブロックせず；無傷細胞におけるＩＧＦ−１によるＩＧＦ−１Ｒの活性化を効果的に中和し；ＩＧＦ−１ＲへのＲ１抗体の結合をブロックする。この抗体は、重鎖ＣＤＲ配列
ＤＹＹＭＹ（配列番号：１）、ＹＩＴＮＹＧＧＳＴＹＹＰＤＴＶＫＧ（配列番号：２）および
ＱＳＮＹＤＹＤＧＷＦＡＹ（配列番号：３）および軽鎖ＣＤＲ配列ＫＡＳＱＥＶＧＴＡＶＡ（配列番号：４）、ＷＡＳＴＲＨＴ（配列番号：５）およびＱＱＹＳＮＹＰＬＴ（配列番号：６）を含む、マウスＲ１抗体、キメラＲ１抗体、ヒト化Ｒ１抗体またはヒトＲ１抗体とすることができる。好ましくは、この抗体は、ＩＧＦ−１Ｒのシステインリッチドメインの前半部（残基１５１−２２２）を含む、ＩＧＦ−１Ｒのエピトープに結合する。
抗ＩＧＦ−１Ｒ抗体は、癌などの種々の疾患の診断または治療に利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳへの治療用分子又は診断用分子の移行を促進するための、シャトル剤及び同一物を使用する方法を提供する。
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本発明は、心臓の機能障害の処置に関する。特に、グルカゴン‐ＧＬＰ‐１二重作動薬化合物であると考えられる特定の化合物は、心臓のエネルギーバランスを維持しながら、陽性変力作用を発揮するので、例えばドブタミン、ノルエピネフリン及びグルカゴンのような既知の変力剤より優れている可能性がある。 （もっと読む）

【課題】表現型スペクトルおよび、多剤耐性-1（MDR-1）遺伝子の遺伝する異常発現および/または機能の様々な形態と重複する臨床特性の診断および治療の一般的な手段および方法の提供。
【解決手段】標的細胞による薬物の取りこみに関連する分子変異体MDR-1遺伝子のポリヌクレオチド、およびそのようなポリヌクレオチドを含むベクター。さらに、そのようなポリヌクレオチドまたはベクターを含む宿主細胞、および変異体MDR-1タンパク質の産生のための使用、加えて、変異体MDR-1タンパク質および、そのようなタンパク質を特異的に認識する抗体、ならびに上述のポリヌクレオチドまたはベクターを含むトランスジェニック非ヒト動物。また、MDR-1遺伝子の多機能性に関連する疾病の治療のための阻害剤を同定および獲得する方法、ならびにそのような疾病の状態を診断する方法が及び薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮細胞バリアの完全性の保存及び心筋梗塞を伴うノーリフロー現象における低下における使用のためのＡＮＧＰＴＬ４ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】種々の炎症性疾患または障害を治療するために用いることができる天然免疫グロブリン（ＩｇＭ）抗体阻害剤を提供する。
【解決手段】特定の配列を有するペプチド、前記ペプチドをコードする核酸、前記核酸を含むベクターおよび宿主細胞ならびに前記ペプチドを含む組成物であって、前記ペプチドは、単離されたもしくは修飾されたＩｇＭに対して特異的結合部分を有し、それにより抗原および／または補体活性化への結合をブロックするＩｇＭ阻害剤となる。 （もっと読む）

アディポサイトカインシグナル伝達、糖代謝、脂肪酸代謝、アラキドン酸代謝、ＰＰＡＲシグナル伝達、インスリンシグナル伝達、脂質代謝、細胞外マトリックス（ＥＣＭ）−受容体相互作用、またはそれらの組み合わせに関連する遺伝子の発現を調節する方法、高脂血症、肥満症、過剰コレステロール、心血管疾患、肝疾患、糖尿病、またはそれらの組み合わせを治療する方法、およびグルコース取り込みを刺激する方法であって、その方法を必要とする動物において、少なくとも１つの単離されたグリセオリンを含む組成物を前記動物に投与することを含む方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、血管新生や新血管形成を促進或いは阻害するか、又は経心筋的血管再生を促進することによってこのようなプロセスに関する疾患を治療するための手段を提供することである。更なる様相においては、本発明の課題は、創傷治癒を促進或いは開始するための手段を提供することである。
【解決手段】本発明は、特定のプロセスのための核酸、その転写物及び／又はその翻訳物の使用、特にｉｎ ｖｉｔｒｏでの使用に関する。前記プロセスは、血管新生、新血管形成、経心筋的血管再生、創傷治癒、創床血管形成、上皮化、及び歯や骨の移植における治癒から成る群から選択される。核酸は、ＨＭＧタンパク質の遺伝子から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ユビキチン特異的プロテアーゼの新規な選択的阻害剤の発見、その調製方法およびその治療上の使用に関する。
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酸化脂質VB-201と、さらなる治療上活性のある薬剤との同時投与を用いた治療方法が本明細書において説明される。VB-201およびスタチンを、スタチンに十分に応答しない対象に同時投与する工程を含む、心血管疾患を治療する方法、ならびにVB-201および酢酸グラチラマーの同時投与を含む、炎症性疾患または炎症性障害を治療する方法が本明細書において説明される。酢酸グラチラマーとの併用のために特定された、VB-201を含む薬学的組成物も本明細書において説明される。対象におけるVB-201の治療的有効量を決定する方法、およびさらなる治療上活性のある薬剤と同時投与するためのVB-201の治療的有効量を決定する方法も説明される。新規のVB-201単位剤形およびそれを使用する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】患者における、有害又は不要な細胞の除去又は破壊を必要とする状態、例えば良性及び悪性腫瘍を、神経糸タンパク質のアミノ酸配列の一部を含むペプチドを含有する又はそれに基づく化合物を用いて治療する方法の提供。
【解決手段】特定のアミノ酸配列によって表されるペプチドからなる群から選ばれる少なくとも１個の神経糸タンパク質（neural thread protein, ＮＴＰ）ペプチドを含むペプチド。該ペプチド並びにその相同体、フラグメント及び変異体に対応するアミノ酸配列をコードする核酸。 （もっと読む）

本発明は、虚血および虚血再灌流傷害後の心臓リモデリングに関与するｍｉＲＮＡの同定に関する。これらのｍｉＲＮＡのサブセットは、虚血事象後、短期間のうちに調節され、これらのｍｉＲＮＡがその後の病理学的事象の誘導において重要な役割を果たすことを示している。心筋虚血および虚血再灌流傷害の治療または予防としてのこれらの同定されたｍｉＲＮＡの調節を記載する。 （もっと読む）

【課題】被検体の心臓の障害を治療する方法の提供。
【解決手段】被検体の心臓内で心筋細胞増殖を引き起こすために有効な薬剤の量を被検体に投与する。心筋細胞の減少を含みこれにより障害を治療する方法。薬剤がヒト内皮前駆細胞、G-CSF、GM-CSF、SDF-1およびIL-8である治療法。さらに、被検体の心筋細胞のアポトーシスに対する感受性を決定する方法。 （もっと読む）