【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 （もっと読む）

本発明は個体におけるウイルス感染の治療方法を提供する。この方法は基本的には、個体に効果量の上皮成長因子受容体（ＥＧＦ−Ｒ）阻害剤を投与することを含む。
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【課題】持続的な治療効果を発揮できるよう抗体の血漿中半減期を長くすることで投与タンパク量を小さくし、高い安定性を付与することによって、長い投与間隔での皮下投与を可能にし、低コスト且つ利便性の高い第２世代の抗体医薬を提供する。
【解決手段】ヒト化抗IL-6レセプターIgG1抗体であるTOCILIZUMABの可変領域および定常領域のアミノ酸配列を改変することで、抗原中和能を増強させつつ、薬物動態を向上させることで投与頻度を少なくし持続的に治療効果を発揮し、且つ、免疫原性、安全性、物性（安定性および均一性）を改善させた、TOCILIZUMABより優れた第2世代の分子からなる医薬組成物、並びに、それらの医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

ＣＩＲＰ阻害剤を含む医薬組成物を開示する。炎症性状態に罹患している被験対象を処置する方法であって、前記被験対象にＣＩＲＰ阻害剤を投与することを含む方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、改善された親和性及び／又は結合活性でインターロイキン−６受容体（ＩＬ−６Ｒ）に指向性を有し及び／又はこれと特異的に結合することができ、及び／又は改善された有効性及び／又は効力を有し、またＩＬ−６／ＩＬ−６Ｒ相互作用を（一部又は好ましくは完全に）遮断することが可能であり、及び／又はＩＬ−６、ＩＬ−６Ｒ及び／又はＩＬ−６／ＩＬ−６Ｒ複合体を介したシグナル伝達を阻害するアミノ酸配列に関する。本発明は、１つ又は複数のこのようなアミノ酸配列を含むか、又はこれから本質的になる化合物又は構築物、特にタンパク質及びポリペプチドにさらに関する。本発明は、このようなアミノ酸配列及びポリペプチドをコードする核酸に、このようなアミノ酸配列及びポリペプチドを調製する方法に、このようなアミノ酸配列又はポリペプチドを発現する、又は発現することができる宿主細胞に、このようなアミノ酸配列、ポリペプチド、核酸及び／又は宿主細胞を含む組成物、特に薬学的組成物に、並びに特に予防目的、治療目的又は診断目的のためのこのようなアミノ酸配列又はポリペプチド、核酸、宿主細胞及び／又は組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、(１)フラン−２−カルボン酸(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−７−(４−フルオロフェニル)−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルおよび(２)β_２アドレナリン受容体アゴニスト、デュアルβ_２アドレナリン受容体アゴニスト／Ｍ_３受容体アンタゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ｐ３８キナーゼ阻害剤、好中球エラスターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼＰＤＥ４阻害剤、ＩＫＫ２キナーゼ阻害剤または非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストを組み合わせて含む、医薬品、および呼吸器疾患の処置における該医薬品の使用を提供する。 （もっと読む）

本開示は、血清アミロイドＰを呼吸器系に送達するための方法に関する。呼吸器送達に適したＳＡＰを含む薬学的組成物もまた、提供される。ＳＡＰの薬学的組成物が提供され、これは、気道への投与に適切である。液体組成物は、約０．１ｍｇ／ｍｌ〜約２００ｍｇ／ｍｌのＳＡＰを含む一方で、固体組成物は、約１％〜約１００％ ｗ／ｗのＳＡＰを含む。いくつかの実施形態において、上記組成物は、約０．５ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌ、約１ｍｇ／ｍｌ〜約５０ｍｇ／ｍｌ、もしくは約１〜約１０ｍｇ／ｍｌを含む。いくつかの実施形態において、上記組成物は、約１０％〜約１００％、約２０％〜約９０％、約３０％〜約８０％、もしくは約４０％〜約７０％ ｗ／ｗのＳＡＰを含む。 （もっと読む）

【課題】１種類以上の補体成分に結合するか、あるいは１種類以上の補体成分の生成および／または活性を阻止する、例えば、補体阻害抗体等の化合物を用いて喘息を処置する方法を提供すること。
【解決手段】１種類以上の補体成分に結合するか、あるいはさもなければ該１種類以上の補体成分の生成および／または活性を阻止する、例えば、補体阻害抗体等の化合物で喘息を処置する方法。該化合物を、既知の喘息個体での喘息発作を予防するために予防的に投与するか、または喘息発作の間の治療措置として投与することができる。補体阻害抗体を既知の喘息個体（気道炎症を有する個体または既往の喘息症状を経験した被験体等の）に予防的に投与して、喘息発作を予防するか、または予防するのを助けることができる。静脈内、エアロゾル、皮下、または筋肉内経路を介して、この予防的療法を投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＣＴＧＦ遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＣＴＧＦ遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、ＳＴＡＴ６遺伝子の発現および／または活性のモジュレーションに応答する、および／またはＳＴＡＴ６遺伝子発現経路をモジュレートする形質、疾患および病状の試験、診断、および処置のための化合物、組成物、および方法に関する。詳しくは、本発明は、ＳＴＡＴ６遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得るか、または媒介する二本鎖核酸分子、例えば、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および低分子ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子に関する。
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本発明は、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の発現および/または機能を、詳細には、核因子（赤血球由来２）様２（NRF2）の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにNRF2の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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テネイシンCの生物活性を調整する、慢性炎症反応の調整ための作用物質が提供される。テネイシンCおよび慢性炎症を調整する作用物質を同定する方法もまた提供される。そのような作用物質の使用もまた提供される。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

循環aP2の異常な増加により特徴づけられる臨床障害の症候を軽減する方法を、分泌されたaP2の阻害剤、aP2分泌の阻害剤、または血清aP2のブロッキング剤を被験体に投与することによって行う。例えば、このような阻害剤または薬剤の投与後に耐糖能障害が軽減される。例示的な組成物は、aP2の細胞分泌を阻害するかまたは循環aP2に結合することによって、血液中または血清中のaP2のレベルまたは活性を低下させる。

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本発明は、新規のパルボウイルスタンパク質「集合活性化タンパク質」(AAP)をコードする核酸、コードされるポリペプチド、前記ポリペプチドを産生する方法、AAP特異的抗体、前記ポリペプチドを調製するための前記核酸の使用、パルボウイルス粒子を調製するための前記核酸または前記ポリペプチドの使用、およびパルボウイルス構造タンパク質VP3のコード配列に加えて、配列断片Z/AAPをコードする核酸を細胞内に提供し、rep非依存性プロモーターの制御下でVP3および断片Zを発現させることによって、VP3から本質的になるパルボウイルス粒子を産生する方法に関する。さらに、本発明は、VP3から本質的になり、かつ/または前記方法によって入手可能なパルボウイルス粒子、ならびに(i)異種プロモーターならびに(ii)VP3コード配列および/または断片Zを含む発現カセットに関する。さらに、本発明は、前記パルボウイルス粒子または発現カセットを含む医用薬剤、特に、ワクチン、およびその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】固形腫瘍及び血液由来の腫瘍等の癌、うっ血性心不全等の心臓疾患、骨粗鬆症、及び遺伝子性、炎症性、アレルギー性及び自己免疫疾患等の、哺乳動物における疾患または障害を治療または予防するのに有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる方法。特に、哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、好ましくは製薬上許容される塩は、脾臓チロシンキナーゼ（ＳＹＫ）の阻害剤であり、したがって不適切な肥満細胞活性化から起こる疾患、例えばアレルギー性疾患および炎症性疾患の治療において潜在的に有用であり、また癌、特に血液腫瘍の治療において潜在的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるβ２アドレナリン受容体活性と関係する肺疾患または状態の処置法において用いるための、式（Ｉ）


で示されるヒドロキシキノリノン誘導体、そのラセミ体形、立体異性体形もしくは立体異性体の混合物、または薬学的に許容される塩形もしくは溶媒和物を提供し、該化合物は、５μｇ未満の定量名目用量を吸入経路により投与される。
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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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