【課題】自己免疫疾患、炎症性疾患及びアレルギー関連疾患の新規な治療方法の提供。
【解決手段】Ｔｈ１免疫系の構成因子に対するヒトｓｍＩｇＤの結合による抑制的な効果を応用することを特徴とする、異常なヘルパーＴ細胞（Ｔｈ）により媒介される、及び／又は単球系細胞により媒介される免疫応答（炎症性反応を含む）によって生じる疾患の治療及び／又は診断のための方法、並びに、患者の疾患に対する感受性を測定し、患者の治療に対する反応をモニターし、ヘルパーＴ細胞により媒介される、及び／又は単球系細胞により媒介される免疫応答を調整する能力を有する候補分子をスクリーニングするための方法。 （もっと読む）

次式の単環式および二環式ヒンバシン誘導体または上記化合物の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物（式中、破線は、任意選択の二重結合を表し、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは、本明細書で定義される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、および上記化合物の投与による、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、および癌に関連する疾患の治療方法が開示される。他の薬剤との併用療法も特許請求されている。

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グループ１代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のアンタゴニストによって、脳由来神経栄養因子（ＢＤＮＦ）などのニューロトロフィン発現に対するＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターの作用が増強される。本明細書に記載の所見から、ＡＭＰＡ受容体の正のモジュレーターとｍＧｌｕＲアンタゴニストとの両方を用いる薬剤治療の組み合わせアプローチにより、脳のニュートロフィズムが増強されると考えられる。一態様では、本発明は、神経変性性病状に罹患した哺乳動物の脳における神経栄養因子のレベルを上昇させる方法を提供する。
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本発明は、黄色ブドウ球菌の走化性阻害タンパク質（「ＣＨＩＰＳ」）の生物活性を有するポリペプチドを提供し、このポリペプチドは配列番号１のアミノ酸配列の変異体を含んでなる。好ましくは本ポリペプチドは、以下のアミノ酸、すなわち、Ｎ３１、Ｓ３２、Ｇ３３、Ｌ３４、Ｐ３５、Ｋ４０、Ｄ４２、Ｒ４６、Ｙ４８、Ｋ５０、Ｇ５２、Ｔ５３、Ｋ５４、Ｎ５５、Ｓ５６、Ａ５７、Ｑ５８、Ｋ６１、Ｅ６７、Ｋ６９、Ｌ７６、Ｎ７７、Ｐ７９、Ｄ８３、Ｌ９０、Ｋ９２、Ｋ１００、Ｋ１０１、Ｓ１０４、Ｋ１０５、Ｓ１０７、Ｙ１０８、Ｎ１１１及びＧ１１２のうち１つ又は複数が修飾されているＣＨＩＰＳ変異体である。好ましい実施形態において、本ポリペプチドのヒトにおける免疫原性は野生型ＣＨＩＰＳタンパク質より低い。本発明は、かかる変異ＣＨＩＰＳポリペプチドを作製及び使用する方法をさらに提供する。
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式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

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本発明は、凍結乾燥された治療用ペプチボディの長期安定製剤及び治療用ペプチボディを含む凍結乾燥された組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的なα_２Ｃ−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）に従う置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、式中、可変項は請求項１において定義される。本発明はさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、抑うつ及び／又は不安を伴うストレス−関連障害、認知障害、人格障害、分裂感情性障害、パーキンソン病、アルツハイマー型の痴呆、慢性的な疼痛の状態、神経変性疾患、嗜癖障害、気分障害及び性機能不全の予防及び／又は処置のために有用である。
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単回投与での処置を必要とする患者への投与を可能にするように物理的に並置される１つ以上の別個の分離したユニットを含む制御放出配合物であって、ユニットまたは各ユニットが、（ｉ）単位投与量の活性医薬成分またはその医薬的に受容可能な塩；（ｉｉ）１種以上の延長放出剤；および任意選択的に、（ｉｉｉ）１種以上の医薬的に受容可能な賦形剤を含み、単位投与量の合計が活性医薬成分の医薬的に有効な量を構成することを特徴とする制御放出配合物。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、ヒトなどの哺乳類における筋性能を調節するためのアルファ−ケトグルタレート(AKG)を含む組成物に関する。本発明はまた、哺乳類および鳥類などの脊椎動物における筋性能の調節方法および脊椎動物における筋性能の予防、軽減または治療のための組成物の製造を企図する。 （もっと読む）

本発明は、リコピン化合物を使用する、代謝機能障害及び代謝機能障害に伴う疾患の治療に関する。治療の方法、及びこのような方法におけるリコピン化合物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、小児患者の非経口栄養のためのアミノ酸溶液に関する。該アミノ酸溶液は、より高濃度のグルタミン、チロシン、システインおよびタウリンを提供するが、フェニルアラニンおよびメチオニンの濃度は低い。グルタミンおよびチロシンは、オリゴペプチドの形態で提供される。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、病理的瘢痕の予防及び／又は抑制を目的とする医薬の製造におけるCXCL13又はCXCR5活性のアンタゴニストの使用、線維症性異常の予防及び／又は抑制を目的とする医薬の製造におけるそのようなアンタゴニストの使用、及び慢性創傷の予防及び／又は治療を目的とする医薬の製造におけるそのようなアンタゴニストの使用を提供する。本発明の医薬又は方法は、ケロイド又は静脈潰瘍で使用するために特に適切である。CXCL13又はCXCR5活性の適切なアンタゴニストは、CXCL13／CXCR5シグナル経路を阻害することができる任意の化合物でありえる。本発明はまた、病理的瘢痕形成又は慢性創傷形成に至る可能性がある、異常な創傷治癒モデルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、二本鎖構造を含む核酸分子に関し、該二本鎖構造は、第１鎖および第２鎖を含み、該第１鎖は、隣接したヌクレオチドの第１ストレッチを含み、該第１ストレッチは、標的核酸に少なくとも部分的に相補的であり、該第２鎖は、隣接したヌクレオチドの第２ストレッチを含み、該第２ストレッチは、該第１ストレッチに少なくとも部分的に相補的であり、該第１ストレッチは、配列番号１の核酸配列のヌクレオチドコア配列に少なくとも相補的である核酸配列を含み、該ヌクレオチドコア配列は、配列番号１のヌクレオチド位置１２７７〜１２９５；配列番号１のヌクレオチド位置２１４０〜２１５８；配列番号１のヌクレオチド位置２３９１〜２４０９のヌクレオチド配列を含み、該第１ストレッチは、さらに、該ヌクレオチドコア配列の５’末端に先行する領域、および／または該ヌクレオチドコア配列の３’末端に続く領域に少なくとも部分的に相補的である。
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【課題】エリトロポイエチン受容体に結合する新規化合物およびペプチドの提供。
【解決手段】エリトロポエチン受容体(EPO−Ｒ) に結合し、そして活性化し、または EPOアゴニストとして働く、アミノ酸配列X₃X₄X₅GPX₆TWX₇X₈ (SEQID NO：) を含み、ここに、各々のアミノ酸は標準的な一文字省略で示され；Ｘ₃ はＣ；Ｘ₄ はＲ，Ｈ，ＬまたはＷ；Ｘ₅ はＭ，ＦまたはＩ；Ｘ₆ は20の遺伝的にコードされたＬ−アミノ酸のいずれかから独立して選択され；Ｘ₇ はＤ，Ｅ，Ｉ，ＬまたはＶ；およびＸ₈ はＣである長さ10〜40アミノ酸残基のペプチド及びそれらの使用方法。 （もっと読む）

自己免疫疾患を患う患者を処置する方法が開示される。本出願の方法は、初めに、たとえば抗‐胸腺細胞抗体を投与することにより、哺乳動物の循環するリンパ球を枯渇させること、次に再構築の経過中に、治療的有効量の潜在型ＴＧＦ‐βおよび／または制御性Ｔ細胞の増殖を促進する別の因子を哺乳動物に投与することを含む。ある側面では、開示されたプロセスが結果として腎臓機能および生存率を改善する。 （もっと読む）

哺乳動物対象におけるグラム陽性細菌感染を治療するための、組成物及び方法を提供する。哺乳動物対象におけるグラム陽性細菌皮膚感染を治療するための、組成物及び方法をさらに提供する。Ｓｃｄ１遺伝子発現を活性化するか、又はＳｃｄ１遺伝子産物を活性化する化合物の有効量を哺乳動物対象に投与することを含む、組成物及び方法をさらに提供する。
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本発明は、遊離N末端およびC末端を有さないようなアミド環状骨格を有する少なくとも1種の合成環状α-コノトキシンペプチドを、医薬として経口または経腸投与に適したビヒクル中に含む経口または経腸医薬製剤であって、前記ペプチドは、ニコチン性アセチルコリン受容体を抑制する能力を有し、2個のジスルフィド結合を形成するように対になって結合した4個のシステイン残基を含み、対応する直鎖/非環状コノトキシンペプチドのN末端はペプチドリンカーを介してC末端に連結されている、医薬製剤に関する。 （もっと読む）