本発明は、プロテインキナーゼC-α(PKC-α)のインヒビターである2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノピリミジンに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

汎細胞表面レセプター特異的な治療薬、これらの調製方法およびこれらを用いる処置方法が提供される。とりわけ、汎細胞表面レセプター特異的な治療薬は、少なくとも２つの異なるＨＥＲレセプターリガンドと相互作用するか、そして／または、２以上のＨＥＲ細胞表面レセプターと二量体化もしくは相互作用する、汎ＨＥＲ特異的治療薬である。これらの特性によって、この治療薬は、少なくとも２つの細胞表面レセプターの活性を調節し、そして、治療目的に有用となる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における高増殖性疾患（例えば肺癌、膵臓癌、白血病等）の処置に対して使用できる化合物の提供。
【解決手段】(+)-6-[アミノ-(6-クロロ-ピリジン-3-イル)-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イル)-メチル]-4-(3-クロロ-フェニル)-1-シクロプロピルメチル-1H-キノリン-2-オン、および前記化合物の医薬として許容しうる塩と溶媒和物とプロドラッグ、さらにラセミ混合物中のエナンチオマーを互いに分離する方法の使用。 （もっと読む）

【課題】前立腺障害において差異発現される遺伝子に基づく前立腺障害の診断、進行のモニタリングおよび処置方法を提供する。また前立腺障害の処置に有用な物質の同定方法、前立腺障害の処置の有効性をモニタリングする方法、前立腺細胞増殖の阻害方法、およびこれらの遺伝子のプロモーターを含む、前立腺特異的ベクターも提供する。
【解決手段】特定の少なくとも１つの遺伝子の発現を低下させられる剤の有効量を細胞に投与することを含み、但し、もし１つの遺伝子のみの発現が阻害されるなら、その遺伝子は脂肪酸シンターゼ遺伝子ではない、方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、泌尿系感染の予防に使用される組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼインヒビターを活性成分として含有する泌尿系感染の予防又は治療に使用される組成物に関する。この組成物は、主にマトリックスメタロプロテイナーゼインヒビターを利用して、ライニング粘膜のマトリックスタンパクの分解と炎症反応の拡散を阻害することにより、膀胱と泌尿管内を覆うライニンググリコサミノグリカンの完全性を保護し、正常な防御機能を発揮させる。 （もっと読む）

【課題】性ホルモン依存疾患の予防・治療などの提供。
【解決手段】視床下部弓状核または（および）前腹側脳室周囲核に作用を及ぼす化合物、例えば視床下部弓状核においてエストロゲンアゴニスト作用を有し、前腹側脳室周囲核においてエストロゲンアンタゴニスト作用を有する化合物は、女性ホルモン依存性癌、子宮内膜症などの性ホルモンに依存した疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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本願は、新規置換４−アリール−１,４−ジヒドロ−１,６−ナフチリジン類、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌を特徴決定し、診断し、処置するための組成物および方法に関する。特に本発明は、癌の診断、特徴決定、予後診断、および処置のための手段および方法を提供し、具体的には、癌幹細胞を標的とする。本発明は、腫瘍細胞の成長を阻害するヒトFZD受容体の細胞外ドメインを含む可溶性FZD受容体を提供する。本発明はまたさらに、ヒトFZD受容体のリガンドと結合するヒトFZD受容体のFriドメインを含む可溶性受容体を提供し、該可溶性受容体は腫瘍成長を阻害することができる。本発明はまたさらに、例えばヒトFZD受容体の細胞外ドメインまたはヒトFZD受容体のFriドメインのいずれかを含む可溶性FZD受容体を、腫瘍成長を阻害するために有効な量で投与する工程を含む、癌を処置する方法を提供する。

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本発明は、一般的には、siRNAに関し、特定的には、siRNAの標的化送達を行う方法およびそのような方法に使用するのに好適な化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理学的に活性なペプチド配列(X)と、Xに共有結合した4〜20アミノ酸残基の安定化ペプチド配列(Z)とを含んでなる酵素切断に対する傾向が減少した薬理学的に活性なペプチド複合体に関する。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチドを、例えば、そのC末端、そのN末端またはそのC末端およびN末端において、適当な安定化ペプチド配列に複合させることによって、対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、ペプチド複合体のプロテアーゼによる分解に対する感受性を有意に低下させる。 （もっと読む）

本発明は、血管発生を調節するためにＤＬＬ４モジュレーターを使用する方法を提供する。更に、ＤＬＬ４アンタゴニストのようなＤＬＬ４モジュレーターを使用する治療法が提供される。本発明は、ノッチ受容体経路のデルタ様４（同じ意味で「ＤＬＬ４」と呼ばれる）活性化を調節する薬剤による処理によって血管発生が阻害されるという発見に部分的に基づく。ＤＬＬ４アンタゴニストによる処理は、腫瘍血管を含む血管において、内皮細胞（ＥＣ）増殖の増加、不適切な内皮細胞分化および不適切な動脈発生をもたらした。驚くべきことに、抗ＤＬＬ４抗体による処理はいくつかの異なる癌において腫瘍増殖の阻害をもたらした。したがって本発明は、血管形成に関与する過程の調節（例えば、促進または阻害）のための、および血管形成に関連する病理学的症状を標的とする使用のための方法、組成物、キットおよび製品を提供する。
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本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本願は、新規アリール置換複素二環式化合物、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高血圧症、心臓病（心肥大、心不全、心筋梗塞など）、脳卒中、腎炎など循環器疾患に有効な薬剤（予防剤または治療剤）の提供。
【解決手段】キマーゼ阻害剤及びＡＣＥ（アンジオテンシン変換酵素）阻害剤を併用して使用される形態の循環器疾患治療剤。また、キマーゼ阻害剤単品を有効成分として含有する循環器疾患治療剤およびアンジオテンシンＩＩ産生抑制剤。キマーゼ阻害剤としては、特にチオベンズイミダゾール誘導体が有効であり、ＡＣＥ阻害剤としては、特に、塩酸テモカプリルが有効である。 （もっと読む）

栄養補助食品及びスキンケア製品において用いるための部分的に加水分解されたフコイダンに関する組成物及び方法が記載される。褐藻類からのフコイダンを部分的に加水分解及び／又はスルホン化し、次に飲料、カプセル、又は錠剤形態の栄養補助食品として用いるためか、又はスキンケア製品として用いるための他の成分と混合する。栄養補助食品中に含ませることのできる他の成分としては、ビタミン、ミネラル、アミノ酸、カロチノイド、フラボノイド、抗酸化物質、アミノ糖、グリコサミノグリカン、及び植物性薬品が挙げられる。本発明によるスキンケア製品は、部分的に加水分解されているフコイダン及び基剤を含む。 （もっと読む）

【課題】免疫応答を変調することのできる生物学的に活性なポリペプチドを提供する。
【解決手段】３０個の実質的に純粋かつ生物学的に活性なペプチド、生物学的に活性なペプチドをコードしている配列を有する核酸およびそれから生産される医薬処方。該ペプチドは、限定するものではないが、免疫活性；限定するものではないが、Ｂ型肝炎感染を包含する肝炎感染；腎炎；限定するものではないが、肉腫、肝臓癌、白血病および黒色腫を包含する癌の成長；および体重のうち１以上を変調する。 （もっと読む）

本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３およびＭＭＰ−３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物およびＭＭＰ−３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、がん、炎症性疾患、再灌流傷害、虚血状態、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性性疾患、レトロウイルス感染、網膜障害、皮膚の老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療にとって、またがん治療のための化学療法−又は放射線増感剤として有用である、式Ｉ：
【化１】


で示される化合物及びその薬学的に許容され得る塩又は互変異性体に関する。
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【課題】本発明は、アクチビンAに早期に応答する遺伝子を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明者は、網羅的マイクロアレイ法を用いて、アフリカツメガエルの胚を検討したところ、アクチビンＡに応答して早期にその発現が大きく低下する遺伝子として、Ｕｎｉｇｅｎｅ ｃｏｄｅ Ｘｌ． ７７５６（ＢＥＮＩ， Ｂｒａｃｈｙｕｒｙ Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｂｙ Ｎｕｃｌｅａｒ Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒと命名）を発見し、これが中胚葉特異的な因子であるＢｒａｃｈｙｕｒｙの発現を核の中で抑制しながら、中胚葉の分化誘導を調節することを見出した。 （もっと読む）