本発明は、フィードバック阻害に対する感受性の低い修飾メバロン酸キナーゼおよびそれをコードするポリヌクレオチドに関する。本発明はさらにこれらポリヌクレオチドを含むベクターおよびそのようなベクターを含む宿主細胞に関係する。本発明は、修飾酵素の製法およびイソプレノイド化合物の製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物のリン酸エステルプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）

本発明は、ＴＨＡＰドメインを含むＴＨＡＰファミリーの遺伝子およびタンパク質と、疾患の診断および治療、ならびに疾患の治療のための分子の同定におけるその使用とに関する。本発明はまた、ケモカインに対する核受容体としてのＴＨＡＰファミリータンパク質のようなＴＨＡＰ型ケモカイン結合物質の使用、および転写、細胞増殖、および細胞分化を調節（刺激または阻害）する方法、ならびにＴＨＡＰ−ケモカイン相互作用を調節する化合物を同定する方法にも関する。 （もっと読む）

新規多型(±)-7-[3-(4-アセチル-3-メトキシ-2-プロピルフェノキシ)プロポキシ]-3,4-ジヒドロ-8-プロピル-2-カルボン酸を開示する。本化合物は、80〜82℃の高融点を有し、ロイコトリエンB₄アンタゴニスト（「LBA」）である。本化合物は、IL-2治療の逆事象（例えば血管漏出症候群）を軽減するために有用である。IL-2と組み合わせた本化合物の投与は、IL-2の逆事象を軽減し、かつ対象に対するLBA投与の有利な効果を維持し又は亢進すると同時に、LBAを用いる副作用を同時に緩和する。本方法は、IL-2治療を受ける対象にLBA、好ましくは新規多型のある量を投与であって、当該投与量はLBAが治療計画に渡って特定範囲に維持される、投与を含む。また、添付の治療指示書と共に新規多型の組成物を含む製品を開示する。また、新規多型の医薬組成物の製造方法及び多型そのものの製造方法を開示する。 （もっと読む）

P-セレクチン標的リガンド分子、並びにそのようなP-セレクチン標的リガンド分子を含むキットのような組成物を提供する。そのような組成物は、安全且つ有効に投与し得る医薬製剤として、さらに診断用製剤としての使用において有用である。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、補体古典経路と補体代替経路の両方を阻害する補体阻害剤に関する。本発明は特に、補体古典経路と補体代替経路の両方を阻害する、吸血性節足動物の唾液腺由来の補体阻害剤に関する。更に本発明は疾患の治療及び予防におけるこのような補体阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は平滑筋鎮痙剤、それらを含む薬剤組成物並びに前記化合物及び尿失禁や他の平滑筋収縮状態を治療するための組成物を使用する方法に関する。より詳しくは、本発明は、哺乳動物に投与したときに、顕著な抗ムスカリン性催不整脈作用や心筋抑制作用のような不都合な副作用を回避しつつ平滑筋を弛緩させる特性を有する、ある種の、代謝的に安定化された第二級アミンに関する。 （もっと読む）

新規な合成酸化脂質、および内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するために酸化脂質を用いる方法が提供される。
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細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

本発明は結晶性血管接着タンパク質-１（ＶＡＰ-１）、および特に、結晶性ヒトＶＡＰ-１の構造情報の、リガンドおよび／または阻害剤の同定、設計および製造のため、ならびに該リガンドおよび／または阻害剤の検出のためのスクリーニングアッセイのための用途に関する。本発明はさらに、本発明のアッセイにより同定される阻害剤に関する。
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本発明は血管新生関連障害に関連するポリヌクレオチドに関する。本発明は、癌といったような血管新生関連障害に関連する新規遺伝子であるネコエンドスタチン遺伝子にも関する。本発明は、エンドスタチン核酸、組換え型ＤＮＡ分子、クローニングされた遺伝子又はその縮重変異体、エンドスタチン遺伝子産物及びかかる遺伝子産物に対する抗体、哺乳動物エンドスタチン遺伝子分子を含むクローニングベクター並びにかかる分子を発現するべく遺伝子工学処理された宿主をも包含する。本発明はさらに、エンドスタチン遺伝子及び遺伝子産物の発現を調節する化合物の同定のための方法並びに、例えば癌といったような血管新生関連障害の治療における治療薬としてのかかる化合物の使用にも関する。本発明は、例えば癌といった血管新生関連障害の診断的評価、遺伝子検査及び予後診断のための方法、並びにこれらの障害の治療のための方法及び組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、関心ある化合物の粒子を生成するための方法に関する。本発明に従う方法では、関心ある化合物と溶媒との溶液が準備される。この溶液は、増粘またはゲル化され、粒子が形成される。本発明は、さらに、本発明によって得られる粒子に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書でTNF-様分泌タンパク質として特定した新規なタンパク質INSP058、並びに前記タンパク質及び前記コード遺伝子に由来する核酸配列の疾患の診断、予防及び治療における使用に関する。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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本発明は、特定のジケトピペラジンを使用する、Ｔ細胞媒介性疾患を処置する方法、およびＴ細胞の活性化を抑制する方法を提供する。本発明はまた、ジケトピペラジンを合成する方法、および特定のジケトピペラジンを含む薬学的組成物を合成する方法を提供する。本発明はさらに、薬学的組成物中のジケトピペラジンの量を増加または減少させることにより、タンパク質およびペプチドの改善された薬学的組成物を製造する方法、および得られた、改善された薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、ヒトENDO180受容体の活性を調節することができる化合物を同定するための方法であって、前記化合物の非存在または存在中において、ENDO180受容体がインビボで特異的に相互作用する相互作用因子に対するENDO180受容体の結合を測定する工程と、ENDO180受容体の前記相互作用因子に対する結合が前記化合物によって影響を受けたか否かを決定する工程とを含む。本出願はまた、疾患、特に線維症の治療用の薬剤の調製における前記方法によって同定された化合物の使用である。本出願はまた、疾患の治療におけるENDO180修飾因子の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチン受容体（EPO-R）のアゴニストであるペプチド化合物の提供。
【解決手段】に関する。本発明はまた、そのようなペプチド化合物を用いた、不十分なまたは障害のある赤血球細胞産生に伴う疾患を治療するための治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

新規ポリペプチド（ＣＮＧＨ００１０）および抗体（少なくとも１つのそのようなＣＮＧＨ００１０ポリペプチド、そのバリアントまたはフラグメントに特異的なその特定した部分またはバリアントを含む）、ならびにそのようなＣＮＧＨ００１０ポリペプチドおよび抗体をコードする核酸、相補的核酸、ベクター、宿主細胞およびそれらの作成および使用法は、治療用、診断用製剤、投与およびデバイスに有用である。前述のポリペプチドはヒト、霊長類、齧歯類、哺乳動物、キメラ、ヒト化および／またはＣＤＲ−移植化抗−ＣＮＧＨ００１０抗体を生成するために使用することができる。ＣＮＧＨ００１０ポリペプチドおよび抗体は、細胞、組織、臓器、動物または患者中の少なくとも１つのＣＮＧＨ００１０−関連疾患のモジュレートまたは処置に使用される。そのような疾患には限定するわけではないが、乾癬、慢性関節リウマチ、気腫、喘息、糖尿病、自己免疫性甲状腺炎、クローン病および潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎を含む種々の皮膚炎、紫外線角膜炎、損傷治癒、瘢痕形成、種々の腎臓疾患、種々の呼吸疾患、子宮内膜炎のような種々の生殖器疾患、黒色腫、偏平上皮癌、卵巣癌、乳癌、肺癌、結腸癌、前立腺癌、腎臓細胞癌、グレーヴズ病および他の炎症性および過剰増殖性疾患を含むことができる。 （もっと読む）