外部ドメイン（ｅｃｔｏｄｏｍａｉｎ）およびキナーゼドメインの双方から調製される融合タンパク質および、コイルドコイル誘導性二量体が開示される。レセプタードメインは、コイルドコイルタグによってホモ二量体またはヘテロ二量体の形態で存在する場合、増強されたリガンド結合活性、または増強されたキナーゼ活性を有する。結合の反応速度論および外部ドメイン二量体のアンタゴニスト能力、ならびにシグナル伝達を変化または阻害するためのそれらの使用が記載される。リガンドの結合およびキナーゼ活性の阻害を可能とする化合物を選択するためのアッセイにおける、外部ドメインおよびキナーゼドメインのそれぞれの適用が記載される。
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Ｎ−（３−メトキシ−５−メチルピラジン−２−イル）−２−（４−［１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド、またはその医薬的に許容される塩、およびＬＨＲＨ類似体および／またはビスホスホネートを含む組み合わせが記載される。 （もっと読む）

本発明は、糸球体障害の発症を阻害し、治療するための方法、組成物、および製品を提供する。本発明は、RAGEおよび／またはRAGE G82S機能の遮断に基づく。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）

雌性個体の月経過多、月経困難症又は子宮内膜症に対処する方法であり、プロキネチシンレセプターに対するプロキネチシン１の効果を減退させる少なくとも一の作用剤を該個体に投与することを含む。
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より長い血清半減期またはより高い血清安定性を有するＥＰＭペプチド融合タンパク質を含めて、ＥＰＭペプチドが開示される。ＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に治療上または予防上有効な量のＥＰＭペプチドまたは融合タンパク質を投与することによって疾患を治療または予防する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病（ＩＩ型糖尿病）及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な３−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物：


（Ｉ）、これらの医薬適合性の塩もしくはＮ−オキシドは、癌の治療に有用である。
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ＰＰＡＲγ活性の調節を通して、種々の状態（癌、特に前立腺癌、乳癌、肺癌、卵巣、脳腫瘍、および結腸癌が挙げられる）の処置において、ＮＳＡＩＤおよびＨＥＲ−キナーゼ軸インヒビターを用いる方法が、本明細書中で記載される。種々の実施態様において、ＮＳＡＩＤおよびＨＥＲ−キナーゼ軸インヒビターが、哺乳動物における状態の処置に有用な組成物に含まれ得る。ＮＳＡＩＤおよびＨＥＲ−キナーゼ軸インヒビターを、癌のような疾患状態の処置および予防におけるそれらの使用に関する指示書と共に含むキットも記載される。 （もっと読む）

本発明は、Ｗｎｔ／β−カテニンの経路により標的とされる遺伝子の選択的抑制等の、β−カテニン／ＴＣＦ活性化転写の調節を行うための化合物及び方法を提供する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明の実施態様は、ヒト成長ホルモン（hGH）療法を必要とする症状の治療の改善方法を提供し、それによってhGHの有益な作用（例えば発育促進および脂肪分解）は維持され、望ましくない特性は軽減または排除される。特に、hGH治療の乳汁産生副作用が軽減される治療方法を目的とする。前記改善方法は、従来hGHを用いて治療される症状またはhGHで治療されるべき潜在性を有する症状の治療において、成長ホルモン変種、20kDa hGH-Vを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト血漿で分泌されるポリペプチド形質、上記ポリペプチドをコード化する単離ポリヌクレオチド、その多形変異型、並びに検出検定および病気の診断を目的とする上記核酸およびポリペプチドまたはその組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化P-アドレナリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、ニトロソ化および/またはニトロシル化抗高脂血症化合物、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化抗血栓性および血管拡張性化合物であることが好ましい。 （もっと読む）

新規な尿素誘導体は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、トランスフォーミング増殖因子ＴＧＦ−β１（ＴＧＦ−β１）と結合することができ、かつ、サイトカインとの直接的結合によりＴＧＦ−β１の生物活性の強力な阻害剤となるペプチドに関する。本発明のペプチドは、ＴＧＦ−β１の調節されない、または過剰な発現に基づく病的変化または疾病の処置に使用できる。 （もっと読む）

ＩＢＳならびに他の胃腸疾患および病態（例えば、胃腸運動障害、機能性胃腸障害、胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、十二指腸胃逆流、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、機能性胸焼け、消化不良（機能性消化不良または非潰瘍性消化不良を含む）、胃不全麻痺、慢性腸管偽閉塞（または結腸偽閉塞）および便秘、例えばアヘン鎮痛剤の使用による便秘、術後の便秘および神経障害や他の病態や障害による便秘と関連した障害および病態）を治療するための組成物および関連する方法。前記組成物の特徴はグアニル酸シクラーゼＣ（ＧＣ−Ｃ）受容体を活性化するペプチドである。
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