【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリミジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、抗原に対する免疫応答を調節するための組成物および方法を提供する。本発明の１つの局面は、抗原提示およびＤＣ活性化の両方を遂行できるヒドロゲル粒子を含む粒子に基づく抗原送達システム（ワクチン接種ノード：ＶＮ）に関する。ＶＮは、投与部位へＤＣを誘引することができる化学誘引物質を搭載したマイクロスフェアをさらに含んでもよい。本発明の別の局面は、感染症、癌および自己免疫疾患などの様々な疾病の予防および／治療のために抗原提示細胞活性化を調節するためのＶＮの使用に関する。
（もっと読む）

配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
（もっと読む）

本発明は、繊維芽細胞成長因子受容体(ＦＧＦＲ)に結合する能力のある新しいペプチド化合物に関して、当該化合物は、二つのアミノ酸配列の少なくとも一つがＦＧＦＲに結合のする能力のある、二つの個別のアミノ酸配列を含む。発明は、化合物のアミノ酸配列を開示して、それらを含む医薬組成物を特徴化する。本発明はまた、ＦＧＦＲが疾患からの病理および／もしくは回復に役割を演じる、異なる病的な状態の処置もしくは予防のために化合物ならびにそれらを含む医薬組成物の使用に関する。本発明の新しいペプチド化合物は、リガンド提示アッセンブリ(ＬＰＡ)方法により取得され得る。 （もっと読む）

ＶＥＧＦへの高い結合親和性を有するものを含む、抗ＶＥＧＦ抗体及びその変異体を開示する。また、所望の結合及び他の生物学的活性を有する抗ＶＥＧＦ抗体を生成し、選別するためのナイーブライブラリを用いたファージディスプレイライブラリの使用方法を提供する。さらに、研究、診断及び治療的手法での前記抗体の使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。


［式中、ｎは０、１または２；ｍは０、１または２；ｎとｍの合計数は２以下；シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、ＹがＣＨのときのみであり；ＸはＨまたはＣＮ；ＹはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；およびＡはアダマンチルである］
（もっと読む）

本発明は、インスリン分子及び血液成分に共有結合する反応基を含むインスリン誘導体であって、好ましくは当該インスリン分子は、ヒト天然インスリン分子であり、そして当該反応基は、Ｇｌｙ Ａ１、Ｐｈｅ Ｂ１、及びＬｙｓ Ｂ２９の位置から選ばれる位置でインスリン分子のアミノ酸と結合される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効成分としてデスモプレッシンを含む固形剤形としての新規薬剤組成物及びその製造方法に関する。本発明は、治療有効成分としてのデスモプレッシン又は薬剤として許容されるその塩と、薬剤として許容される賦形剤、希釈剤若しくは担体又はそれらの混合物とを含む固形剤形としての薬剤組成物に関する。この薬剤組成物は、圧縮粒状体で構成され、前記薬剤組成物の０．０５から０．５０重量％未満の潤滑剤を含有する。
（もっと読む）

式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

（もっと読む）

式(I)：
R-(Y-ONO₂)_s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、非常に制限されたアミノ酸配列多様性を含む変異型ＣＤＲを提供する。前記ポリペプチドは新規の抗原結合型ポリペプチドを同定するための母集団として用いることができる柔軟性のある単純な配列多様性の母集団を提供する。また、本発明は少なくともファージやウイルスコートタンパク質の一部などの異種性ポリペプチドとの融合ポリペプチドとして前記ポリペプチドを提供する。複数の前記ポリペプチドを含むライブラリもまた提供する。加えて、前記ポリペプチド及びライブラリを生成する及び使用するための方法と組成物を提供する。
（もっと読む）

自然外口を有する液体含有器官、例えば乳汁産生動物の乳房又は被験者の耳の感染状態の治療及び／又は予防方法が提供される。本発明はまた、本発明の方法により該器官に注入するのに適する分散性医薬組成物、及びこのような組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、プリン受容体様ポリペプチドGPR91、マスト細胞中でのそれの発現、並びに、アレルギー性及び非アレルギー性喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性鼻炎、アナフィラキシー、アレルギー性胃腸疾患、アトピー性皮膚炎、関節リウマチ、並びに他のアレルギー性、自己免疫性及び炎症性疾患を包含するマスト細胞媒介性疾患の診断及び／又は治療へのそれの使用に関する。本発明はまた、GPR91受容体のアゴニスト及び／又はアンタゴニストのスクリーニング方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のＣ５ａ受容体拮抗物質に関し、


〔式中、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、Ｒ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｎ６）−ＳＯ₂−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＳ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−、Ｒ５−ＣＳ−、Ｒ５−Ｐ（Ｏ）ＯＨ−、Ｒ５−Ｂ（ＯＨ）−、Ｒ５−ＣＨ＝Ｎ−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＯ−を含む群から選択され、ここでＲ５／Ｒ６はＨ、Ｆ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、置換アルコキシアルキル、アリールオキシアルキルまたは置換アリールオキシアルキルを示し、Ｘ２＝ラジカル（フェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３／Ｘ４はスペーサー（アミノ酸、アミノ酸類似体およびアミノ酸誘導体）、Ｘ５＝ラジカル（シクロヘキシルアラニンまたはホモロイシン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ６＝ラジカル（トリプトファン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ７＝ラジカル（ノルロイシンまたはフェニルアラニン単位を模した生物学的な結合特性）、Ｘ３とＸ７の間に化学結合が形成されている。
（もっと読む）

本発明は、実質的に、ａ）その誘導体又は複合体を含むペプチド又はタンパク質であり、ムコ粘着作用を有するポリマーを含むマトリックス中に入れられている作用物質を含有する内側マトリックス−層、及びｂ）任意に製薬学的常用の助剤、殊に、軟化剤と組成されていてよい、陰イオンポリマー又はコポリマーを実質的に含む外側被膜被覆から構成されている、５０〜２５００μｍの範囲の大きさを有するペレットを含有する経口多層粒子形剤形に関する。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、性機能不全、特に併発の低活動性的欲求障害（HSDD）を伴う女性の性的興奮障害（FSAD）の治療のための、5HT1a作動薬と組み合わせた環状グアノシン3',5'-一リン酸ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 （もっと読む）