α_Ｖβ_６受容体は細胞表面ヘテロ二量体タンパク質として発現されるインテグリンのファミリーの一員である。本発明はα_Ｖβ_６結合抗体のようなα_Ｖβ_６アンタゴニストを用いる喘息の処置および予防の方法に関する。とりわけ本発明はα_Ｖβ_６の発現の低下と慢性アレルゲン誘発マウスにおいて認められる気道感受性の増大からの保護との間の相関性の発見に関する。この保護は気道上皮肥満細胞における通常のアレルゲン誘起の増大からの保護に関連する。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子機能の特徴付けに関与するトランスジェニック動物ならびに組成物および方法に関する。具体的に、本発明はＰＲＯ５７２９０遺伝子の破壊を含むトランスジェニックマウスを提供する。そのようなインビボ研究および特徴付けは、遺伝子破壊と関連する疾患または機能障害、例えば心臓血管、内皮もしくは脈管形成の障害；免疫学的障害；腫瘍学的障害；骨代謝の異常もしくは障害；または発達異常を予防、寛解または矯正するのに有用な、治療および／または処置の価値ある同定および発見を提供し得る。 （もっと読む）

開示されるのは、表面分子および複数のクロット結合化合物を含む結合体であり、クロット結合化合物は、凝固した血漿タンパク質に選択的に結合し得、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍において上記結合体の蓄積を増幅し得る。１つの実施形態では、この結合体は、この結合体が凝固を引き起こし、そして腫瘍中のこの結合体の蓄積を増幅するように、十分な数および組成のクロット結合化合物を含み得る。また開示されるのは、クロット結合化合物に関連する組成物および方法である。開示される標的化は、癌およびその他の疾患および障害の処置のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書中の記載と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の調製法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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オメガ−３脂肪酸を含む組成物であって、抵抗性高血圧症の治療に、抵抗性高血圧症に罹患している患者の血圧の低下に、および／または抵抗性高血圧症に罹患している患者の血圧の制御に有用な組成物を提供する。該組成物はまた、抵抗性高血圧症に罹患している対象群の患者の抵抗性高血圧症を治療する方法であって、その対象群の血圧が対照群と比べて統計学的に有意な量だけ減少させる方法にも有用である。 （もっと読む）

本願は、新規アリール置換複素二環式化合物、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】対応する遊離の薬理学的に活性なペプチドに比較して、プロテアーゼによる分解に対する感受性が低下した、ペプチド複合体の提供。
【解決手段】薬理学的に活性なペプチド(X)に、そのＣ末端、Ｎ末端、またはＮ，Ｃ両末端において、4〜20残基のアミノ酸の特定の配列からなる、安定化ペプチド(Z)を共有結合させる事により、各種プロテアーゼによる切断に対する感受性が有意に低下した、ペプチド複合体。該複合体は、生体内半減期が延長、経口吸収性が改善され、薬理学的な活性が強化される。 （もっと読む）

本発明は、黄色ブドウ球菌の走化性阻害タンパク質（「ＣＨＩＰＳ」）の生物活性を有するポリペプチドを提供し、このポリペプチドは配列番号１のアミノ酸配列の変異体を含んでなる。好ましくは本ポリペプチドは、以下のアミノ酸、すなわち、Ｎ３１、Ｓ３２、Ｇ３３、Ｌ３４、Ｐ３５、Ｋ４０、Ｄ４２、Ｒ４６、Ｙ４８、Ｋ５０、Ｇ５２、Ｔ５３、Ｋ５４、Ｎ５５、Ｓ５６、Ａ５７、Ｑ５８、Ｋ６１、Ｅ６７、Ｋ６９、Ｌ７６、Ｎ７７、Ｐ７９、Ｄ８３、Ｌ９０、Ｋ９２、Ｋ１００、Ｋ１０１、Ｓ１０４、Ｋ１０５、Ｓ１０７、Ｙ１０８、Ｎ１１１及びＧ１１２のうち１つ又は複数が修飾されているＣＨＩＰＳ変異体である。好ましい実施形態において、本ポリペプチドのヒトにおける免疫原性は野生型ＣＨＩＰＳタンパク質より低い。本発明は、かかる変異ＣＨＩＰＳポリペプチドを作製及び使用する方法をさらに提供する。
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本明細書には、血管透過性に関連する疾患あるいは病気を治療、阻害もしくは予防するか、それらの発症を遅らせるか、またはそれらの回復を引き起こすための、製剤および方法が記載されている。
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a) 配列番号2の配列、及び配列番号2の配列全体と少なくとも70％同一性又は80％類似性を有する派生変異型からなる群より選択される配列；b) それぞれ1番目と3番目のシステイン、2番目と4番目のシステイン、5番目と6番目のシステイン、及び7番目と8番目のシステインの間の4つのジスルフィドブリッジにより連結された8つのシステイン残基を含むスリーフィンガー構造；並びにc) アルファ1aアドレナリン受容体に選択的なアロステリックアンタゴニストの活性により特徴付けられるペプチド、並びにその治療的及び薬理学的使用。 （もっと読む）

遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい式（Ｉ）で表されるベンゾイミダゾロン誘導体を含む組成物、及び、遊離塩基又は医薬的に許容できる酸付加塩の形態であってもよい、式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は水素又は水酸基を示すが、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４が同時に水素原子を表すことはない）の治療上有効量を投与することを含む、尿失禁の治療又は予防の方法。
【化１】

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本発明は、尿意切迫、頻尿、夜間多尿および切迫性尿失禁などの下部尿路症状（ＬＵＴＳ）の治療におけるＰＤＥ５阻害薬と５−α還元酵素拮抗薬の組合せ使用に関する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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この特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびｎは、明細書において、より詳細に明らかにされている定義を有する）の新しいヘテロ環式化合物、これらの調製方法、および薬剤、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてグルコキナーゼ媒介障害を治療する方法に関する。より詳細には、本発明の化合物は、これらに限定するものでないが、２型糖尿病を包含する障害の治療で用いるに有用なグルコキナーゼモジュレーターである。
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医薬組成物が、少なくとも一つのリン脂質および製薬上許容される可溶化剤を含む実質的に非水系の担体中での溶液で低水溶解度の低分子薬剤、例えばＮ［４（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ′−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素（ＡＢＴ−８６９）および（＋）−１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−尿素（ＡＢＴ−１０２）を有する薬剤−担体系を含む。その薬剤−担体系は、水相と混合すると、代表的には非ゲル化性で実質的に不透明の液体分散液を形成する。前記組成物は、処置を必要とする被験者に対して、好適な経路、例えば経口経路によって投与する上で好適である。 （もっと読む）

【課題】 代謝不利益性の低下した化合物を創出して、強い代謝能力者においてその薬理学的有効期間をさらに伸ばし、集団の薬物動態の変動性を減らし、及び／又は危険な薬剤−薬剤の相互作用の可能性を減らす化合物を提供する。
【解決手段】 式Ｉの単離された化合物：式Ｉ、（式中、Ｄは重水素であり、各Ｙは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で^１３Ｃに置き換えられる。）又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 （もっと読む）

本発明は、新規４−クロメノニル−１,４−ジヒドロピリジンカルボニトリル、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防に関するそれらの使用、および疾患、特に心疾患の処置および／または予防用の医薬の製造を目的とするそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

ネビボロールは、高血圧、うっ血性心不全、動脈硬化、及び内皮機能不全等の心血管疾患の治療に有益であることが示されている。本発明は、ネビボロール及び少なくとも１つの他の活性剤を含む薬学的組成物を特徴とし、この少なくとも１つの他の活性剤は心血管剤である。 （もっと読む）

本発明は、可食性フィルム内にカプセル化された有効成分を含む薬物送達システムに関し、ここで、可食性フィルムは、好ましくは、有効成分が血流に入るように頬粘膜投与を提供する。本発明の薬物送達システムは、鎮静及び／又は睡眠効果を提供するのに非常に効果的な、カプセル化された医薬有効成分の頬粘膜投与を提供するのにとりわけ有効である。 （もっと読む）