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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)


【課題】インビボでの腫瘍成長を停止し、また、内皮管アッセイを含むいくつかのインビトロモデルにおいて毛細血管の形成を阻害するIV型コラーゲンのα1鎖、α2鎖およびα3鎖のNC1ドメインのC末端フラグメントを提供する。
【解決手段】抗血管形成特性を有するIV型コラーゲンのα鎖のNC1ドメインを含むタンパク質である、アレステン(Arresten)、カンスタチン(Canstatin・)およびタムスタチン(Tumstatin・)は、インビボでの腫瘍成長を停止し、また、内皮管アッセイを含むいくつかのインビトロモデルにおいて毛細血管の形成を阻害する。 (もっと読む)


鼻腔内投与を経由して適用され、とりわけCNSへの治療化合物の標的化を高める一方で、非標的への曝露を減少させるための薬学的組成物および方法が提供される。特定の実施形態において、少なくとも1つの血管収縮剤が、少なくとも1つの治療化合物の鼻腔内投与の前に鼻腔内に提供される。他の実施形態において、上記血管収縮剤および治療化合物は、薬学的組成物中で組み合わされ、鼻腔内に送達される。本発明は、とりわけCNSへの治療化合物の標的化を実質的に増加させる一方で、所望されず、かつ潜在的に有害な全身への曝露を実質的に減少させる。本発明の好ましい投与は、上記血管収縮剤および/または治療化合物を鼻腔の上側3分の1へ適用することであるが、鼻腔の下側3分の2への適用もまた本発明の範囲内である。 (もっと読む)


【課題】 美白効果が相乗的に向上した、高い美白効果を発揮する美白剤を提供する。
【解決手段】 グルタチオンとバンジロウ属(Psidium)植物より選ばれる1種または2種以上の植物またはその抽出物を有効成分として配合することにより、美白効果が相乗的に向上した、高い美白効果を発揮する美白剤を提供することができた。 (もっと読む)


【課題】新規なタンパク質を含有する組成物、及びその組成物を使用する免疫関連疾患の診断又は治療のための方法を提供する。
【解決手段】PROポリペプチドとそのアゴニスト又はアンタゴニスト、又は抗PRO抗体を含有する組成物からなる、免疫関連疾患の治療に有用な医薬品、及びこれらの疾患の診断方法に関連し、さらに、試験化合物の中から有効なアゴニスト、アンタゴニストを新規に同定、スクリーニングする方法を含むものである。 (もっと読む)


【課題】予め共刺激シグナルを与えたT細胞にアデノウイルスベクターを用いて形質導入を行いT細胞内で核酸を発現させる方法を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、抗CD3抗体および抗CD28抗体によって共刺激を与え、かつアデノウイルスベクターを偽型化してT細胞に導入する。本発明はこれらの方法を実施するための組成物にも関し、該組成物は免疫学的疾患や血液学的悪性疾患などの疾患の治療に利用可能なキットまたは医薬組成物として提供される。 (もっと読む)


【課題】アトピー性皮膚炎等のそう痒性皮膚疾患を治療又は予防できる新規な手段を提供すること。
【解決手段】反発性神経軸索ガイダンス分子として知られるセマフォリン3Aタンパク質又はその特定の誘導体等を有効成分として含有するそう痒性皮膚疾患の治療又は予防剤を提供した。
【効果】本発明のそう痒性皮膚疾患の治療又は予防剤は、従来の標準的な治療薬であるステロイド剤等とは機序が異なるため、従来のステロイド剤に対し抵抗性となって難治化したアトピー性皮膚炎に対しても有効であり得る。 (もっと読む)


炎症に関与する機構のうちの1つは、活性化している単球系統由来マクロファージ(Mφ)によるサイトカインのアップレギュレーションであると考えられている。本発明は、サイトカインモジュレーター、および単球系統由来細胞におけるサイトカイン生成を変化させるためにサイトカインモジュレーターを使用するための方法を提供する。特に、本発明のサイトカインモジュレーターは、Tリンパ球のT細胞サイトカイン誘導表面分子(TCISM)−リガンドもしくは単球系統由来細胞の対応するTCISM−レセプターに選択的に結合して、それによって、単球系統由来細胞におけるサイトカイン生成を変化させる。 (もっと読む)


本発明は、POMC遺伝子産物の受容体(MC−1R、MC−2R、およびμオピオイド受容体)の発現を調節する、また場合によっては皮膚細胞におけるPOMCの発現を調節して、特に、表皮細胞の増殖および分化を調節し、再上皮化し、神経支配を維持し、皮膚を活性化するか、または老化に対抗するか、または独立してまたは皮膚老化とは関係なく色素沈着を調節する活性物質に関する。本発明は、かかる活性物質をスクリーニングする方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】被験体にレラキシンのアゴニストまたはアンタゴニストを投与することによってアポトーシスを調節する方法を提供すること。
【解決手段】アポトーシスを調節する方法であって、この方法は、以下を包含する:それを必要とする被験体に、レラキシンレセプターを発現する細胞においてアポトーシスを減少するのに十分な時間、有効量のレラキシンアゴニストを投与する工程。レラキシン応答性細胞の蓄積は、身体組織の異常を導く。よって、レラキシンアゴニストまたはレラキシンアンタゴニストを投与することによって組織におけるアポトーシスを調節する方法を、提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規グアニル酸シクラーゼ−Cアゴニストペプチド、および胃腸の障害、炎症または癌(例えば、胃腸癌)をはじめとしたヒト疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。本ペプチドは、単独で投与され得るか、またはcGMP依存性ホスホジエステラーゼのインヒビターとともに投与され得る。その胃腸の障害は、過敏性腸症候群、便秘または過剰酸性などに分類され得る。その胃腸の疾患は、炎症性腸疾患または他のGI状態(クローン病および潰瘍性大腸炎を含む)のいずれかおよび癌に分類され得る。
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2位にアルファケト側鎖および5位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、FAAH活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式(I)の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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【課題】新規作用機序を有する医薬及びそれらを開発し得る種々の手段などを提供すること。
【解決手段】被験物がc−MIRの発現又は活性を調節(例、促進、抑制)し得るか否かを評価することを含む、CD40の発現を調節し得る物質、及び/又は免疫疾患(例、関節炎等の自己免疫疾患、免疫不全疾患)を予防又は治療し得る物質のスクリーニング方法;c−MIRの発現又は活性を調節し得る物質を含む、CD40の発現調節剤、及び/又は免疫疾患の予防又は治療剤など。本願発明によれば、獲得免疫機能を抑制しない免疫疾患の予防・治療が可能になる。 (もっと読む)


本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Cys814、Cys822、Cys788、Cys774、またはCys1024で阻害剤と共有結合したPDGFR−α、PDGFR−β、c−KIT、cFMS、またはKDR、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。 (もっと読む)


本発明は、POMC遺伝子産物の受容体(MC−1R、MC−2R、およびμオピオイド受容体)の発現を調節し、また場合によっては皮膚細胞におけるPOMCの発現を調節して、特に、表皮細胞の増殖および分化を調節して、再上皮化させるため、神経支配を維持するため、皮膚を活性化するため、または正常な色素沈着を回復させるため、または老化に対抗するため、または独立してもしくは皮膚老化とは関係なく色素沈着を調節するための活性物質に関する。本発明は、かかる活性物質をスクリーニングする方法にも関する。 (もっと読む)


BMP−10のアゴニストおよびアンタゴニストを用いて、心臓、腎臓および血管の細胞機能および恒常性を調整する方法および組成物が開示されている。特に、BMP−10関連の血管、腎臓、線維性および心臓の疾患および/または障害を治療、予防、および/または診断する方法が開示されている。BMP−10モジュレータ、例えば、アゴニストおよびアンタゴニストを評価するスクリーニング方法も開示されている。 (もっと読む)


例えば、モノクローナル抗体などの抗LPA薬剤の製造および使用のための組成物および方法を記載する。 (もっと読む)


【課題】乾癬および爪疾患を含む他の炎症性皮膚疾患を処置するための2成分または多成分投薬計画の不都合を軽減する皮膚用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】皮膚用の医薬組成物であって、少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンD類似体からなる第1の薬理学的活性成分Aならびに少なくとも1つのコルチコステロイドからなる第2の薬理学的活性成分Bを特定の溶媒成分中に含む組成物を提供する。 (もっと読む)


薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害(多発性硬化症など)を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、(a)有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物、式(I)の化合物の薬学的に許容される塩、式(I)の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式(I)の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ;および(b)薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、ニコチンまたは他のニコチン受容体アゴニストを投与することによる骨髄由来幹細胞(例えば、内皮細胞前駆体、造血幹細胞)のリクルートメント方法を特徴とする。
【解決手段】本発明の方法は、例えば、骨髄由来幹細胞のリクルートメントによる治療に対して感受性がある病態(例えば好中球減少症)の治療に用いることができる。図は、食塩水対照動物とニコチン処置動物に関して、内皮前駆細胞を取り込んだ新しい血管の毛細血管密度(毛細血管/筋細胞)と百分率とを示すグラフである。 (もっと読む)


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