本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである］
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式（Ｉ）で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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ＩＲＭを粘膜表面に間欠的に適用することによるＩＲＭの断続的送達を使用して、刺激副作用をかなり低減させつつ、サイトカイン誘導による治療レベルおよび治療持続時間を達成することが可能である。 （もっと読む）

本開示は、とりわけ、エンドセリアーゼ−２（ＥＴ２）に結合するタンパク質、例えば、高い親和性および選択性でＥＴ２を阻害する免疫グロブリンを提供する。ＥＴ２結合タンパク質は、血管新生関連障害を含む種々の障害を治療するために使用され得る。１つの態様において、本発明は、ＥＴ２（本明細書ではＥＴ２リガンドまたはＥＴ２−結合リガンドともいう）に結合するタンパク質リガンドを特徴とする。典型的には、このリガンドは、天然には存在していない。１つの実施形態において、このタンパク質リガンドは、重鎖可変ドメイン配列および軽鎖可変ドメイン配列を含む。例えば、このリガンドは、抗体または全長抗体の抗原結合フラグメント（本明細書では抗ＥＴ２抗体ともいう）である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物の提供を目的とする。
【解決手段】爪疾患の治療および爪医療のための局所適用性産物は、単一または複数の活性成分および生理学的に適合性の活性成分および溶液メディエーターの他に、式Ｉの単一または複数の化合物
Ｒ-Ｏ-Ｒ_１ （Ｉ）
（ここで、
Ｒは５〜８個の炭素原子をもつ直鎖または分岐鎖アルキル残基を表し、
Ｒ_１はホルミル基またはアセチル基を表す。）を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーを含むアクリル酸および化学誘引物質を含む粘膜付着性医薬組成物であって、該組成物のｐＨが６またはそれ未満である、該組成物に関する。

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【解決課題】本発明は、水、疎水性溶媒、表面活性剤およびゲル化剤を含む、アルコールフリーの美容用または薬用泡担体に関する。
【解決手段】美容用または薬用泡担体は脂肪族アルコールを含まないため非刺激性、非乾燥性である。アルコールフリーの泡担体は、水溶性および油溶性の薬剤および美容剤の双方を包含させるために好適である。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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開示されたのは、アミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤、及び別のアミノアシルｔＲＮＡシンセターゼ阻害剤を組む別の抗生物質を含む薬学組成物である。 （もっと読む）

本発明は、配列番号１に構造的に関係するアミノ酸配列を含むポリペプチド、かかるポリペプチドの使用及びかかるポリペプチドを産生する発現系を特徴とする。配列番号１は完全長Ｓ．アウレウスポリペプチドの切断誘導体である。完全長ポリペプチドは、本明細書では完全長「ＯＲＦ０６５７ｎ」と称する。配列番号１のアミノ酸配列を含むポリペプチドは、Ｓ．アウレウスに対して防御免疫応答を生じることが判明した。
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マイクロエマルジョンから感熱性ポリマーを調製する方法を提供する。そのマイクロエマルジョンは感熱性ポリマーを形成できるモノマーと重合性界面活性剤を含む。マイクロエマルジョンには、作製されたポリマーの特性を変えるために追加のコモノマーを含めることができる。得られる感熱性ポリマーはナノポーラスであってよい。本発明によるポリマーは、創傷被覆としての使用、または細胞の移植部位への送達のための使用を含む医療施用での使用に適している。 （もっと読む）

本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ：ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。
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細菌、真菌もしくはウイルス感染、または刺激物への暴露に起因する皮膚病変を治療するための方法および装置を開示する。本発明は、感染した組織または炎症を起こした組織に、制御された量の熱エネルギーを送達することによって回復過程を速めるための方法および装置に関する。
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本発明は、ストレプトコッカス・アガラクティエからの過免疫血清反応性抗原またはその断片をコードする単離核酸分子および過免疫血清反応性抗原またはその断片、かかる抗原の単離方法およびその特定の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、抗真菌活性を有するペプチドおよびペプチド模倣物を単独で含む化合物、ならびに抗真菌活性を有する他の薬剤と組み合わせて含む化合物に関する。本発明は、抗真菌剤（例えば、抗真菌薬）としての細胞周期Ｇ２チェックポイント抑止因子の使用を包含する。本発明の抗真菌化合物は、真菌の処理（例えば、酵母、カビ、粘菌を殺傷すること、またはこれらの増殖を阻害すること）に有用である。これらの化合物は、所望されない真菌の接触、混入、増殖、成長、または感染を有するか、またはこれらの危険がある任意の対象物または生物を処置するために使用され得る。
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霰粒腫および麦粒腫は、ヒト眼瞼において生じる最も一般的な傷害であり、再発は外科的な介入により、炎症性反応に関連する瞼内の脂肪性封入体を除去することにより処理される。本発明は、霰粒腫、麦粒腫、および皮膚感染を治療する非外科的な方法を提供し、該方法は、ボツリヌス毒素を含む組成物を投与することを含む。本発明は、効果的に、マイボーム腺からのマイボム分泌物をブロックし、皮膚上の脂腺性の細菌培養培地、およびツァイス腺からの脂腺性の分泌物を減少させる方法を提供する。本発明の方法の結果、マイボムおよび関連する脂肪性の物質の産生が減少することによって、腺の妨害物および組織の濃縮化が減少し、霰粒腫、麦粒腫、および関連する炎症性の反応および傷害の再発の減少が達成される。 （もっと読む）