本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とコリンエステラーゼ阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体を製造する方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物を特にアルツハイマー病、認知障害、記憶障害、認知症、注意欠陥、外傷性脳損傷、薬物依存症、依存症および物質乱用の治療で用いることにも関する。特に、本発明は、一般式（１）
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した患者に対して、式Ｉ（下に示す）の化合物を第二の活性剤と組み合わせて提供することによる、Ｃ型肝炎を処置する方法を提供する。また本明細書においては、式Ｉの化合物および第二の活性剤を含む医薬合剤も提供される。この医薬合剤は、単位剤形であっても、またはパッケージされた医薬組成物であってもよい。パッケージされた医薬合剤は、式Ｉの化合物と第二の活性剤とを、Ｃ型肝炎感染を処置するためにこの製剤を用いるための説明書とともに包装中に備える。 （もっと読む）

【課題】実質的に純粋なヒスチジン結合タンパク質−ポリマー結合体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】タンパク質と活性化ポリマー（ポリアルキレンオキシド）とを、ポリマー鎖の少なくとも一部がタンパク質のヒスチジン残基に共有結合するのを促進するのに十分な条件下で接触させ、その後ヒスチジン残基で結合した物質を残りの反応物質から実質的に分離することを含む組成物の製法およびえられる組成物。αインターフェロンのＨｉｓ−３４による結合が例示される。 （もっと読む）

式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】BCG菌体中に含まれる、Th1免疫反応を増強し、Th2免疫反応を抑制する活性を有する成分を単離精製し、その特徴を明らかにし、Th1細胞分化促進剤やTh2細胞分化抑制剤として開発すること。
【解決手段】本発明は、BCG菌体由来のリポアラビノマンナン及び／又はリポマンナンを含有する、ヒトTh1細胞分化促進剤及びヒトTh2細胞分化抑制剤を提供する。本発明の剤は、癌等の予防・治療剤として、また花粉症等のアレルギー疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】人間の障害と疾病を治療するための合成ペプチドの使用、ペプチドと感染症、細胞増殖的疾病と免疫抑制性障害の予防、診断と治療のための方法を提供する。
【解決手段】少なくとも４個のアミノ酸残基を含み、かつＸ_m−Ｐ−Ｘ_n−Ｓ−Ｘ_p、Ｘ_m−Ｇ−Ｘ_n−Ｓ−Ｘ_pＸ_m−Ｐ−Ｘ_n−Ｔ−Ｘ_p及び Ｘ_m−Ｇ−Ｘ_n−Ｔ−Ｘ_pから成る群から選択される、少なくとも１種のコア配列を含んで成る治療用ペプチド（Ｐはプロリン、Ｓはセリン、Ｇはグリシン、Ｔはスレオニン、Ｘは天然に存在するＬ−アミノ酸、ｍ、ｎ及びｐは整数で、合計は少なくとも２である）。 （もっと読む）

【課題】四足動物、特にウマの病理を防ぐためのワクチン製剤の提供。
【解決手段】宿主細胞でインビボで発現可能な形で四足動物の病原結合価の遺伝子に結合したプラスミドからなる少なくとも３つのポリヌクレオチドワクチンの結合価を含む。この結合価はウマ鼻腔肺炎ウィルスＥＨＶ、馬インフルエンザウィルスＥＩＶおよび破傷風ウィルからなる群の中から選ばれ、プラスミドは各結合価に対して、ウマ鼻腔肺炎ウィルスのgBおよびgD、馬インフルエンザウィルスのＨＡ、ＮＰおよびＮから成る群の中から選択される一つまたは複数の遺伝子および破傷風トキシンのサブユニットＣの全部または一部をコードする遺伝子からから成る。 （もっと読む）

本明細書に定義された式（Ｉ）のピラゾロ−キナゾリン誘導体及び医薬として許容されるその塩、その調製方法並びにそれらを含む薬剤組成物を開示する。本発明の化合物は、療法において、癌のような調節不全のプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療において、有用であり得る。

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【課題】抗ウイルス活性が高くて細胞毒性が低いアズキプロアントシアニジンベースの抗ウイルス剤と、そのような抗ウイルス剤を得るためのアズキ処理方法を提供すること。
【解決手段】本発明の抗ウイルス剤は、アズキから抽出されたアズキプロアントシアニジン（ＡＰＡ）を含有するアズキ抽出成分と、ビタミンＣ、トコフェロール、システイン、グルタチオン、およびトリス・トリメチル・サイレーンの中から選ばれる１種または２種以上である還元剤とを有効成分として含有するものである。ＡＰＡは、アズキからＡＰＡを含有する可溶成分をエタノール水溶液に溶出させ、ＡＰＡ含有溶液と固形分とを遠心分離し、ＡＰＡ含有溶液をシリカゲル系吸着剤が充填されたカラムに通し、ＡＰＡを含有する目的画分を分取、スプレイドライ法または凍結乾燥法にて粉末化する、という方法で得ることができる。 （もっと読む）

ＩＦＮ−α変異体が、既存のＩＦＮ−αにおいて８５位または８６位におけるＴｙｒをＣｙｓに置換することによって得られる。高いインビトロ抗ウイルス活性および延長されたインビボ半減期を有するそれらのポリエチレングリコール誘導体もまた提供され、この場合、ポリエチレングリコール成分がＩＦＮ−α変異体のフリーＣｙｓ残基に共有結合により結合する。ＩＦＮ−α変異体のＰＥＧ誘導体の調製方法、および、そのような誘導体を含む医療用組成物もまた提供される。試験結果は、本発明のＩＦＮ−α変異体は、調製することが容易であり、また、高い活性を有することを示した。ゆえに、それらのポリエチレングリコール誘導体は、体内における延長された寿命、および、低いクリアランス速度を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１４、Ｗ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ａおよびｂが、本明細書において上記されたとおりである、式Ｉの化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。またアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、心血管疾患、認知性疾患、神経変性疾患、ならびに他の生物学的過程および徴候を治療する方法も開示される。併用療法および組成物も開示される。
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テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、PPARデルタ又はPPARデルタ及びPPARアルファアゴニスト活性を示す、スルホニル−フェニル−オキサジアゾロン類及びそれらの生理学的に許容しうる塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、ラジカルは定義されるとおりである）の化合物、及びそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらを製造するための方法が記載される。これらの化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害、さらにインスリン抵抗性が関与する障害、並びに脱随、及び中枢神経系及び末梢神経系の他の神経変性障害の処置及び／又は予防に適する。
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本発明は、胃および上部消化（ＧＩ）管における長時間の制御放出、および上部ＧＩ管に対する薬剤暴露の強化、によって利益を受ける処方物を提供する。本発明の処方物は、治療剤、および、上部ＧＩ管の比較的高いｐＨにおいて水和、膨張、崩壊、および溶解を加速するように設計される、一つ以上のｐＨ感受性ポリマーを含み、このため、胃において放出されなかったいかなる薬剤も、全て上部ＧＩ管では放出されることが保証され、吸収域を上部ＧＩ管に局在させる薬剤の吸収が最大化される。 （もっと読む）

ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療のための医薬の製造における、式Ｉ


（上式中、Ｙ、Ｗ^１からＷ^４、Ｚ^１からＺ^４及びＲは明細書に記載の意味を有する）の化合物、又はその薬学的に許容可能な塩の使用が提供される。
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現在のＨ５Ｎ１、Ｈ７Ｎ７、Ｈ９Ｎ２、およびＨ２Ｎ２トリインフルエンザ株が、それらの宿主特異性を変化させ、そしてそれらがヒトに容易に感染することを可能にする変異を蓄積している可能性があることは、重要な懸案事項である。したがって、これらの株のＨＡタンパク質が実際に、ヒトに容易に感染できる形態に換わり得るかどうかを評価することが必要であり、さらに、そのような能力を有しているＨＡ変異体を同定することが必要である。本発明により、グリカンの間での相互作用と、それらに結合する相互作用パートナーを分析するためのシステムが提供される。本発明によってはまた、アンブレラトポロジーグリカンに結合するＨＡポリペプチド、およびそれらに関する試薬と方法も提供される。
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IL-13関連の障害または疾患の治療および／またはその治療をモニター観察する方法および組成物は、開示される。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^１４、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｐ、および環Ａが本明細書に記載されたとおりである、式Ｉ


の化合物、あるいはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物が開示される。アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、および特に、心臓血管の疾患、認知性疾患および神経変性疾患を治療する方法も開示される。コリンエステラーゼ阻害剤、またはムスカリンｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて、式Ｉの化合物を用いて認知性疾患または神経変性疾患を治療する方法も開示される。
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【課題】 蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含有した溶液を熱エネルギーを利用するインクジェット方式により安定に吐出できる吐出用液体、これを用いた蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含有する溶液の吐出方法を提供すること。
【解決手段】 蛋白質及びペプチドの少なくとも１種を含む溶液に、１分子中にグアニジン基とカルボキシル基又はスルホン酸基を同時に持つ化合物を添加することで、熱エネルギーを利用するインクジェット方式での吐出に対する安定性を向上させる。 （もっと読む）