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本発明は、SV2タンパク質の特性及び機能を特性決定するための方法を記載する。また、本発明は、SV2タンパク質の活性を調節する化合物又は薬剤を同定する方法を含む。これらの方法には、SV2AをはじめとするSV2タンパク質に対するレベチラセタムの結合を調節する化合物又は薬剤の同定が含まれる。さらに本発明は、化学的ライブラリーをスクリーニングし、且つSV2タンパク質を特性決定するツールとしてのビオチン化リガンドを提供する。さらに本発明は、SV2等のタンパク質が関連する機能的活性膜を可溶化し、精製する方法を提供する。 (もっと読む)


ERK2阻害剤として有用な化合物がここに記載される。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、癌のような増殖性障害を含む種々の障害を治療するため、またはその重症度を軽減するのに有用である。本発明の組成物は、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、心血管疾患の治療剤、肝臓疾患の治療剤、抗ウイルス剤、血液障害の治療剤、糖尿病の治療剤、または免疫不全障害の治療剤から選択される治療剤をさらに含んでもよい。 (もっと読む)


感染性夾雑ウイルス混入の可能性を低減させた安全性、安定性に優れたアルブミン製剤を商業的規模で効率的に製造する。血清アルブミン含有溶液を、好適には10〜20nmの孔径を有するウイルス除去膜で除去する工程、とりわけウイルス不活性化を目的とする加熱処理に先立って当該濾過工程を実施することからなる。さらに好ましい態様として、当該濾過工程に先立ち陰イオン交換体及び/プレフィルターにより処理することからなる前処理を付す。 (もっと読む)


被験体における高リン酸血症の処置方法は、有効量の薬学的に許容され得る亜鉛塩を被験体に投与する工程を含む。医薬組成物は、薬学的に許容され得る担体、薬学的に許容され得る亜鉛塩、およびリン酸塩金属イオン封鎖剤を含む。一つの態様において、リン酸塩金属イオン封鎖剤は、薬学的に許容され得るランタン、カルシウム、マグネシウムおよび鉄の塩から選ばれる。別の態様において、リン酸塩金属イオン封鎖剤はアミンポリマーであり、アミンポリマーにおけるアミン窒素原子に対するイオン塩の亜鉛イオンのモル比は0.1〜3.0である。本発明はまた、薬学的に許容され得る担体、薬学的に許容され得る亜鉛塩、ならびにリン酸輸送インヒビター、およびHMG-CoAレダクターゼインヒビターおよびアルカリホスファターゼインヒビターからなる群より選ばれる物質を含む医薬組成物を含む。 (もっと読む)


【課題】生物活性ポリペプチドの持続放出が可能なポリエステルの提供。
【解決手段】1つまたはそれ以上の遊離COOH基を含み、そして1より大きいカルボキシル対ヒドロキシル比を有するポリエステルであって、L−乳酸、D−乳酸、DL−乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、ε−カプロラクトン、p−ジオキサノン、ε−カプロン酸、シュウ酸アルキレン、シュウ酸シクロアルキレン、コハク酸アルキレン、β−ヒドロキシブチレート、置換または非置換炭酸トリメチレン、1,5−ジオキセパン−2−オン、1,4−ジオキセパン−2−オン、グリコリド、グリコール酸、L−ラクチド、D−ラクチド、DL−ラクチド、メソ−ラクチド、およびそれらのいかなるものでもよい光学活性異性体、ラセミ化合物またはコポリマーからなる群より選択されるメンバーを含む、但し、酒石酸がポリエステルのメンバーである、前記ポリエステル。 (もっと読む)


本発明は、利尿剤医薬組成物および利尿方法に関し、特に式Iの特定の誘導体、またはそのプロドラッグもしくは医薬として許容される塩と、医薬として許容される担体とに関する。
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【課題】インスリン分泌促進薬又はその評価方法を提供する。
【解決手段】 SOX5、SOX6及び/又はSOX13の、発現又は機能を抑制する物質を有効成分として含有するインスリン分泌促進薬;及び被験物質が、SOX5、SOX6及び/又はSOX13の発現又は機能を抑制するか否かを指標として、被験物質のインスリン分泌促進能力を評価する方法等。 (もっと読む)


【課題】抗ラジカル剤を提供すること。
【解決手段】

【化1】


で表される化合物、及び

【化2】


で表されるような選ばれたヒンダードニトロキシル、ヒドロキシルアミン及びヒドロキシルアミン塩化合物
(式中、G1は、水素原子;炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数1ないし
22のアルキルチオ基、炭素原子数2ないし22のアルキルチオアルキル基;炭素原子数5ないし7のシクロアルキル基;フェニル基;炭素原子数7ないし9のフェニルアルキル基;又はSO3Mを表し、
2は、炭素原子数1ないし22のアルキル基;炭素原子数5ないし7のシクロアルキル
基;フェニル基;又は炭素原子数7ないし9のフェニルアルキル基を表し、
Eは、オキシル基又はヒドロキシル基を表し;
Vは、−O−;又は−NH−を表し、
aは、0又は1又は2を表し;
b、c及びd及びgは、各々互いに独立して、0又は1を表し;
eは、1ないし4の整数を表し、;
f、m、n及びpは、各々互いに独立して、1ないし3の整数を表し;
qは、0又は1ないし3の整数を表し;
Q、T及びG3は、請求項1で定義される通りであり;
4及びG5は、各々互いに独立して、水素原子;又は炭素原子数1ないし22のアルキル基を表す。)は、著しい消炎作用を示す。 (もっと読む)


エレクトロポレーションを使用して、細胞増殖因子をコードする核酸のトランスフェクションによって提供される創傷治癒を増殖する。その方法に対して影響を受けやすい創傷としては、特に、皮膚損傷、筋肉損傷、骨損傷、熱傷、および胃腸吻合が挙げられる。キットは、電極および細胞増殖因子をコードする核酸を含む。本発明の第1の実施形態において、患者の創傷治癒を促進するための方法が提供される。増側因子をコードする核酸が、患者の創傷部位に投与される。そのコードされた増殖因子の発現を増大させるのに十分な量で、その創傷部位に対して電場が印加される。第2の実施形態において、患者の創傷治癒を促進する方法が提供される。 (もっと読む)


NGRモチーフを含むペプチドのアミド分解産物を含み、αvβ3インテグリンを選択的に阻害するペプチド。 (もっと読む)


非天然アミノ酸及び少なくとも1個の非天然アミノ酸を含むポリペプチド並びにかかる非天然アミノ酸及びポリペプチドを製造する方法を本明細書に開示する。非天然アミノ酸は、それ自体、又はポリペプチドの一部として、広範囲の可能な官能基を含むことができるが、典型的には、少なくとも1個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び/又はヒドロキシルアミン基を有する。翻訳後にさらに修飾される非天然アミノ酸ポリペプチド、かかる修飾を実施する方法及びかかるポリペプチドを精製する方法も本明細書に開示する。典型的には、修飾非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも1個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び/又はヒドロキシルアミン基を含む。治療、診断及び他のバイオテクノロジー用途を含めて、かかる非天然アミノ酸ポリペプチド及び修飾非天然アミノ酸ポリペプチドを使用する方法も開示する。 (もっと読む)


コラーゲンとメタロプロテアーゼ阻害剤とを含む組成物および装置、ならびにこれを作製および使用する方法。組成物は、ヒドロキシアパタイトをさらに含むことができる。ある態様では、MMPIは、組織マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤(例えば、TIMP-1、TIMP-2、TIMP-3またはTIMP-4)である。他の様態では、MMPIは、テトラサイクリン、またはその類似体もしくは誘導体(例えば、ミノサイクリンまたはドキシサイクリン);ヒドロキサメート(例えば、BATIMASTAT、MARIMASTAT、またはTROCADE);RO-1130830、CGS 27023A、BMS-275291、CMT-3、SOLIMASTAT、ILOMASTAT、CP-544439、PRINOMASTAT、PNU-1427690、もしくはSU-5402である。他の局面では、MMPIは、ポリペプチド阻害剤(例えば、メタロプロテアーゼマチュラーゼ阻害剤)、メルカプト系化合物、または、ビスホスホネートであってもよい。 (もっと読む)


【課題】グルタチオン-S-トランスフェラーゼ活性化化合物などの提供。
【解決手段】式:


の化合物、またはそのアミド、エステル、混合エステル/アミド、あるいは塩であって、ここで、Y−COは、γ−Gluなどであり;AAは、グリシン、フェニルグリシン、β−アラニン、アラニン、フェニルアラニン、バリン、4−アミノ酪酸、アスパラギン酸、ヒスチジン、トリプトファン、チロシン、あるいはハロ、SR、OR、またはNR(ここで、Rは、HまたはC〜Cのアルキルである)で置換されたフェニルアラニンであり、ペプチド結合を介して該化合物の残りに連結され;Sは、S=Oなどであり;Rおよび各Rは、独立して、H、C〜Cのアルキル、またはフェニルであり;そして、Lは、ホスホルアミドマスタード、またはホスホロジアミデートマスタードである、化合物。 (もっと読む)


【課題】神経栄養因子の生物学的活性の有効なインヒビターを提供すること。
【解決手段】(a)天然の配列のヒトtrkBまたはtrkCポリペプチド(b)天然の配列のヒトtrkBまたはtrkCポリペプチドと少なくとも95%のアミノ酸配列の同一性を有し、天然のヒトtrkBまたはtrkCポリペプチドの生物学的特性を示し、かつヒトにおいて非免疫原性であるポリペプチド、および(c)天然のヒトtrkBまたはtrkCポリペプチドの生物学的特性を示し、かつヒトにおいて非免疫原性である(a)または(b)のポリペプチドの断片よりなる群から選択されるポリペプチドのアミノ酸配列を含む、単離したヒトtrkBまたはtrkCポリペプチド。 (もっと読む)


本発明は、ヒト血小板の表面上で局在化されている免疫グロブリンスーパーファミリーのメンバーであるF11受容体(F11R)と示されると共に、血小板の凝集、分泌、血小板の拡散および細胞接着を行うと決められた細胞接着分子(CAM)を提供する。クローニングされたF11R cDNAおよび全長F11R cDNAおよびアミノ酸配列が提供される。血栓症、心臓発作、脳卒中および、血栓形成を含む他の臨床的疾患を予防および治療するためのF11R拮抗薬および方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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本発明は、調節性T細胞の分化誘導および/または増殖促進方法、免疫細胞の経血管内皮細胞遊走抑制方法、ならびにこれらの方法による免疫を抑制する方法、ならびにこれらの方法に用いるための医薬組成物を提供することを目的とする。 抗CD52抗体を含むCD52アゴニストをCD52発現T細胞に作用させることによる、調節性T細胞の分化誘導および/または増殖促進方法、免疫細胞の経血管内皮細胞遊走抑制方法、ならびにこれらの方法による免疫を抑制する方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、多型性OCT1ポリヌクレオチドに関する。さらに、本発明は、本発明のポリヌクレオチドを含んでなる遺伝子またはベクター、および本発明のポリヌクレオチドまたは遺伝子で遺伝操作した宿主細胞に関する。さらに、本発明は、分子変異ポリペプチドまたはそのフラグメントの製造法、分子変異ポリペプチドを発現しうる細胞の製造法、および本発明のポリヌクレオチドまたは遺伝子によってコードされたか、または本発明の方法によって得られたかまたは本発明の方法によって製造した細胞から得られるポリペプチドまたはそのフラグメントに関する。さらに、本発明は、本発明のポリペプチドに特異的に結合する抗体に関する。さらに、本発明はトランスジェニック非ヒト動物に関する。本発明は、1つまたは複数の前記ポリヌクレオチド、遺伝子、ベクター、ポリペプチド、抗体または宿主細胞を含んでなる固体支持体にも関する。さらに、多型を同定する方法、プロドラッグまたは薬剤または阻害剤を同定し、得る方法も本発明に含まれる。さらに、本発明は、医薬組成物の製造法、および疾患の診断法に関する。さらに、本発明は、本発明のポリヌクレオチドの検出法に関する。さらに、診断用組成物および医薬組成物も本発明に含まれる。さらに、本発明は、本発明のポリヌクレオチド、遺伝子、ベクター、ポリペプチドまたは抗体の使用に関する。最後に、本発明は診断用キットに関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連した疾患の治療およびKSPキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式(I)の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンDおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のmアゴニストもしくはmアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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