本発明は、ホルモン依存性障害を処置するために有効な新規作用物質に関する。特に、本発明は、ＨＬＳ−５の内因性レベル又はその活性を変更することが可能な化合物又は組成物を含む核内受容体変調剤を、それを必要とする被検者に投与するステップを含む、生体内で核内受容体を変調する方法に関する。 （もっと読む）

骨減少症を予防し、または治療するために生物活性薬を経皮的に送達するための、基礎をなす表皮層または表皮および真皮層に角質層を介して穿刺するように適応された複数の微小突起（またはそのアレイ）を含んだ微小突起部材（または系）を有する送達系を含む装置および方法。一つの態様において、PTHに基づいた薬剤は、微小突起部材に適用される生体適合性コーティングに含まれる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１〜Ｒ^８、ＸおよびＹは明細書と同義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法；かかる
化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｗ_１、Ｗ_２、及びＲ’_１は、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、（１）コルチコステロイドおよび溶解度向上剤を含む吸入型水性混合物、ならびに（２）吸入型ネブライザを備え、ネブライザによる該コルチコステロイド含有水性混合物の送達により、慣用的な吸入型療法剤と比較したときのコルチコステロイドの薬物動態学的プロフィールの向上および／または肺内沈着の増大をもたらす、コルチコステロイドの送達のための方法およびシステムに関する。本発明の方法では、上記コルチコステロイドは、約１２５μｇ／用量未満の名目投薬量で投与される。 （もっと読む）

本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる：


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、１種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、免疫障害、特に、NKG2D陽性CD4⁺細胞が関与する免疫不全局面を有する自己免疫疾患および癌を処置する方法に関する。さらに、本発明は、NKG2D陽性CD4⁺細胞の負の免疫調節効果を調節する組成物の能力を評価するスクリーニング方法を提供する。可溶性MICリガンドによるシグナル伝達の阻害のための新しい標的、すなわち、腫瘍細胞の表面上のMICA/MICBと相互作用するERP-5ジスルフィドイソメラーゼもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、異常ナトリウムホメオスタシスに関連した個体の状態を予防および/または緩和するための薬剤および方法に関し、化合物は、プリン作動性シグナル伝達経路の成分の活性を調節することが可能なものである。詳細には本発明は、原発性アルドステロン症、続発性アルドステロン症、アルドステロンに対する高い感受性、および/または本態性高血圧症を含む群から選択された個体の状態を予防および/または緩和するための薬剤および方法に関する。
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（ＭＫ２またはＭＡＰＫＡＰキナーゼ−２）の阻害剤としての、式（Ｉ）
【化１】


〔基Ｒ１−Ｒ６、ＡおよびＹは明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、脳卒中、ＡＬＳ、ピック病、プリオン病及びハンチントン病のような自己免疫関連疾患、神経変性疾患又は障害を治療するため、哺乳動物にステロイドホルモンを投与することを開示する。最も好ましくは、本発明は、該疾患又は障害の臨床症状を予防する又は寛解するため、エストロゲン、エストランジ、エストリオール又はエストロゲンレセプター活性剤を使用する。
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【課題】クリアランス速度が高く、反復投与を必要とするペプチドホルモンの放出特性を改善し、持続的作用特性を持つ類縁体を提供する。
【解決手段】親ペプチドホルモンのＮ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｗ、またはＣ末端のアミノ酸に親油性置換基Ｚを導入することにより、修飾された薬理学的活性をもつペプチドホルモンまたはその類縁体であって、前記親油性置換基ＷとＺが８〜４０の炭素原子をもち、持続的作用特性を有するペプチドホルモンまたはその類縁体。 （もっと読む）

本発明は、新規４−クロメノニル−１,４−ジヒドロピリジン、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防に関するそれらの使用、および疾患、特に心臓血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造を目的とするそれらの使用に関するものである。
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Ｎｏｇｏ受容体１（ＮｇＲ１）は軸索再生をモジュレートするシグナリング複合体の部分を形成するロイシンリッチリピート蛋白である。以前の研究によれば、ＬＲＲのＣ末端であるＬＲＲＣＴを包含するＮｏｇｏ受容体−１の全ＬＲＲ領域がリガンド結合に必要であること、及び、Ｎｏｇｏ受容体−１の隣接するＣＴ幹部が共受容体との相互作用に寄与していることがわかっている。本発明はＣＮＳニューロンにおけるニューライト成長、ニューロン生存及び軸索再生を促進するための特定のＮｏｇｏ受容体−１及びＮｏｇｏ受容体−２ポリペプチド及びポリペプチドフラグメントの使用に関する。本発明はニューライト成長の抑制を抑制するため、ニューロン生存を促進するため、及び／又は、ＣＮＳニューロンにおける軸索再生を促進するために有用な分子及び方法を特徴としている。 （もっと読む）

本発明は、新規４−クロメノニル−１,４−ジヒドロピリジンカルボニトリル、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防に関するそれらの使用、および疾患、特に心疾患の処置および／または予防用の医薬の製造を目的とするそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ｂ^１−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ａ^１１−Ａ^１２−Ａ^１３−Ｂ^２−Ｂ^３−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる、それ故に有用な医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】
グルココルチコイド受容体リガンド結合ドメインと非ステロイド骨格を有するリガンドとの複合体からなる結晶等を提供可能とすること。
【解決手段】
グルココルチコイド受容体リガンド結合ドメインとリガンドとの複合体を含む六方晶系の結晶であり、空間群がＰ６_１に属し、単位格子がａ＝１２６．０プラスマイナス４．０オングストローム、ｂ＝１２６．０プラスマイナス４．０オングストローム、ｃ＝７２．６プラスマイナス４．０オングストローム、α＝β＝９０°， γ＝１２０°であり、リガンドが、非ステロイド骨格を有するリガンドであることを特徴とする結晶等。 （もっと読む）

T細胞増殖に関連する、または前炎症性および/もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される痛みなどの状態の治療または予防に有用な化合物は、化学式（I）の化合物
[式中、R₁は任意選択でR₅によって置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；
R₂はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₃はH、アルキルまたはCH₂OHであり、R₄とともに環の一部であってよく；
R₄はHまたはアルキルまたはCH₂（R₂もしくはR₃とともに環の一部を形成する場合）であり；
R₅はアルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、CH₂OHまたはOCONアルキル₂である]；
あるいはそれらの塩である。
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【課題】関節または筋骨格疾患を患う対象における関節損壊を治療、予防、またはそのリスクを低減させるための薬学的組成物および方法の提供。
【解決手段】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物であり、ＨＤＡＣ阻害剤としては、ヒドロキサム酸誘導体、短鎖脂肪酸、環状テトラペプチド、ベンズアミド誘導体、または求電子性ケトン誘導体である。 （もっと読む）