カルシウム拮抗化合物及びその調製方法を開示する。また、カルシウム拮抗化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのそのような組成物の使用法とに関する。 （もっと読む）

Y、R₁〜R₈およびR₁₀₁〜R₁₀₈は、明細書中と同様に定義される。式(II)の化合物および、MIFと式(I)の化合物とを接触させることを含むマクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物学的活性を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、MIFサイトカインまたは生物学的活性が関与している疾患または状態を治療する方法に関しており、これは、式(I)の化合物を単独で、または併用療法の一部として投与することを含む。
【化１】

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本発明は、ＰＰＡＲアゴニスト、またはその薬学的に許容される塩を、単独で、または（i）ＨＤＬ増加化合物；
（ii）抗糖尿病薬；
（iii）抗高血圧薬；
（iv）コレステロール吸収モジュレーター；
（v）ａｐｏ−Ａ１類似体および模倣体；
（vi）レニン阻害剤；
（vii）トロンビン阻害剤；
（viii）アルドステロン阻害剤；
（ix）ＧＬＰ−１ アゴニスト；
（x）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（xi）カンナビノイド受容体１アンタゴニスト；
（xii）抗肥満薬；および
（xiii）血小板凝集の阻害剤
または、それぞれの場合において、その薬学的に許容される塩
からなる群から選択される少なくとも１個の活性成分と組み合わせて含み、そして所望により薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、中毒症（例えば、ニコチンおよびコカイン）、異常脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、卒中、間欠性跛行、ＰＣＴＡ後再狭窄、高血圧、糖尿病患者のＣＶリスクの低下を含む肥満、炎症、関節炎、乳癌、結腸癌および前立腺癌を含む癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、クローン病、低線維素溶解、凝固能亢進状態、メタボリック心血管代謝異常症候群、高ＣＲＰ、微量アルブミン量の出現、タンパク尿の減少、腎不全（ＤＭ、非ＤＭ）、ＮＡＳＨ（非アルコール性脂肪性肝炎）、非アルコール性脂肪肝、高ＣＲＰを有する患者におけるＣＶ事象、血管性痴呆、乾癬、虚血再かん流傷害、喘息、ＣＯＰＤ、好酸球増加症、ＲＡ、気道過敏症（ＡＨＲ）、炎症性消化器疾患（例えば、潰瘍性大腸炎）、抗原により誘導される炎症応答の疾患の処置に用いることができる。本発明の化合物は、特に、哺乳動物において、耐糖能異常、高血糖症、インスリン耐性、１型および２型糖尿病およびシンドロームＸのような状態の処置および予防のための血糖降下薬として有用である。また、心臓移植を受けた患者における心臓代謝の改善および心臓保護のため、禁煙または節煙を促進するため、そして喫煙に関係する状態を予防および処置するために、本発明の組合せ剤を投与することも考慮される。 （もっと読む）

本発明は、方向性の細胞移動を刺激または抑制する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、糖質コルチコイドレセプターの生物学的作用を阻害し得る薬剤が、被験体における片頭痛を処置するための方法で使用され得るという知見に関する。本発明の方法は、片頭痛を処置する必要のある被験体における片頭痛を処置する方法であって、該方法は、該被験体における片頭痛を処置するために効果的な量の糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを該被験体に対して投与する工程を包含する。（ｉ）ただし、該被験体は、糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストでの処置を他の点では必要としておらず、そして（ｉｉ）ただし、該被験体はまた、トリプタン、または任意の他の薬学的に処方される実体であって、シトクロムＰ４５０−３Ａ４アイソザイムによって優先的に代謝される実体のいずれによっても処置されていない。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン生成阻害に応答性の癌および他の疾患の治療のためのターゲットとしての、新しい薬物ターゲットである、グルタチオントランスフェラーゼ（ＧＳＴ）、好ましくはＧＳＴ Ａ３−３に関連する。加えて本発明は、ＧＳＴ活性を調節する、好ましくは阻害する化合物或いは薬物候補のスクリーニング方法に関連するものであり、当該方法においてＧＳＴは薬物ターゲットとして用いられる。さらに本発明は例えば、癌、好ましくは前立腺癌或いは乳癌の治療のための、ステロイドホルモン依存性疾患の治療用の薬の製造のための、ＧＳＴ Ａ３−３の阻害剤の使用に関連する。加えて本発明は、例えば、ＧＳＴ Ａ３−３の組織濃度を調節する、或いは、ＧＳＴ Ａ３−３の酵素活性を阻害する非ステロイド性化合物を、治療が必要なヒトに投与することを含む、癌或いはステロイドホルモン依存性疾患の治療方法に関連する。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

本発明はＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとしてｉｎ ｖｉｖｏで機能する新規ペプチドを提供する。これらのインスリン分泌促進性ポリペプチドはグルコース攻撃に際して対照よりも大きくｉｎ ｖｉｖｏの血糖を低下させることが示されている。本発明のポリペプチドはまた製剤中で安定でありかつ長い半減期を有する。本発明のペプチドは低下された内因性のインスリン分泌、とりわけ２型糖尿病を伴う患者に新たな療法を提供する。とりわけ、本発明は特定の一群のＶＰＡＣ２関連ポリペプチド若しくはそれらの機能的同等物から選択されるポリペプチドである。本発明はまた、哺乳動物に治療上有効な量のインスリン分泌促進性ペプチドを投与することを含んでなる、前記哺乳動物における代謝性疾患の治療方法にも向けられる。組換えおよび合成双方の該ペプチドの作成方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性繊維症、好中球減少症、又は他の例示した状態のような症状を改善又は処置するため化合物を使用することに関する。使用することができる化合物の例には、３β−ヒドロキシ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３α−ヒドロキシ−１６α−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、３β−ヒドロキシ−１６β−フルオロ−１７β−アミノアンドロスト−５−エン、１α，３β−ジヒドロキシ−４α−フルオロアンドロト−５−エン−１７−オン、１α，３β，１７β−トリヒドロキシ−４α−フルオロアンドロスト−５−エン、１β，３β−ジヒドロキシ−６α−ブロモアンドロト−５−エン、１α−フルオロ−３β，１２α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン−１７−オン、１α−フルオロ−３β，４α−ジヒドロキシアンドロスト−５−エン、及び４α−フルオロ−３β，６α，１７β−トリヒドロキシアンドロスタンが含まれる。 （もっと読む）

Ｎｏｔｃｈシグナリングの多数の結合、連結、又は固定化モジュレーターを含むコンストラクトを投与することによって、Ｎｏｔｃｈシグナリングを治療的に調節する方法が開示される。 （もっと読む）

レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグとして；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式（Ｉ）を有する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤活性物質の制御放出または持続放出用のゲル型の医薬組成物と、治療の必要な動物にこの医薬組成物を投与することにより症状を治療または予防するための方法とに関する。この医薬組成物が有用である1つの具体的な症状は、特に獣医学的応用の、皮膚、耳、または眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

【課題】 アルドステロンの分泌を好適に抑制し、優れた血圧降下作用を発揮することのできるアルドステロン分泌阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤及び血圧降下剤を提供する。
【解決手段】アルドステロン分泌阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤及び血圧降下剤は、ローヤルゼリーにバチルス・サブティリス由来のエンド型中性プロテアーゼを用いたタンパク質分解酵素処理を施すことにより得られる有効成分を含有している。前記有効成分は、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ及びＩｌｅ−Ｖａｌ−Ｔｙｒの各種ペプチドを含有している。この有効成分は、ＲＡＳ−アルドステロン系の情報伝達を阻害すべく作用する。 （もっと読む）

電位依存性カリウムチャンネルを介したカリウムイオンフラックスの変調によって疾患を治療する際に有用な化合物、組成物および方法が提供されている。さらに特定すると、本発明は、スルホンアミド、およびスルホンアミドを使用する組成物および方法（これらは、指定した病気の発症および再発に関連したカリウムチャンネルを遮断することによる疾患の治療で有用である）を提供する。本発明の化合物、組成物および方法で治療可能な代表的な疾患には、鎌状赤血球症および緑内障が挙げられる。 （もっと読む）

以下：溶媒の供給源、および該溶媒との接触の際に急速に溶解する複数の微小穿孔器（１１３）を有するアレイ、を備える、システム。この微小穿孔器は、有利には薬物を含み得るが、このシステムは、治療用化合物、予防用化合物および／または美容用化合物を送達するため、栄養送達のため、および診断適用のために、使用され得る。この溶媒は、有利には、パッチ（１１０）または他のレザバ内に含まれ得、これらはまた、薬物を含み得る。
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本発明は、新規抗コリン作用剤、コルチコステロイド及びβ模倣薬に基づく新規医薬組成物、それらの製造方法及び呼吸器系疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効成分の医薬適合性の塩及び溶媒和物を含む、二元ＰＰＡＲα／γアゴニスト及びアンギオテンシンＩＩのＩ型受容体アンタゴニストの組合せの治療的有効量の投与による、高血圧及び２型糖尿病、代謝症候群又は前糖尿病状態の治療に関する。 （もっと読む）

温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、N^α-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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