【課題】抗腫瘍活性を有する化合物の新規な組み合わせによる、増強作用を示す癌の治療方法と、医薬製剤の提供。
【解決手段】抗血管形成剤の１つである化合物５，６−ジメチルキサンテノン−４−酢酸（ＤＭＸＡＡ）またはその薬学的に許容可能な塩もしくはエステルと、白金化合物、ビンカアルカロイド、アルキル化剤、アントラサイクリン、トポイソメラーゼI阻害剤、代謝拮抗剤およびトポイソメラーゼII阻害剤から選択される化合物の相乗的な組み合わせからなる、癌の治療方法。 （もっと読む）

開示されるのは、抗IL-1β結合分子(例えば、IL-1β結合抗体およびその断片)を用いた急性心血管疾患または慢性心血管疾患を含む、心血管事象および/または心血管疾患の低減、予防または処置のための方法である。本開示はまた、心血管事象または疾患の低減によるなど、心血管事象および/または心血管疾患の予防または処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メチルグリオキサール（ＭＧ）および／または他の反応性カルボニル種（ＲＣＳ）と、アルギニン−またはリシン−含有タンパク質、好ましくは、ナトリウムイオンチャンネルなどのアルギニン−またはリシン−含有細胞性タンパク質、例えばナトリウムイオンチャンネルＮａ（ｖ）１．８との結合を阻害するかまたはそれと拮抗する化合物に関する。好ましいスカベンジャー化合物は、アミノ酸配列モチーフＧｌｙ−Ｇｌｕ−Ｘ−Ｐｒｏ（ＧＥＸＰ）［式中、ＸはＡｒｇまたはＬｙｓである］の数個または多数の繰り返しを含むペプチドおよびその薬学的組成物である。本発明は、さらに、メチルグリオキサールおよび／または関連する反応性カルボニル種（ＲＣＳ）のスカベンジャーまたはアンタゴニストとしてのその化合物の使用に関する。本発明は、さらに、疼痛、痛覚過敏および疼痛関連疾患、特にメチルグリオキサールおよび／または反応性カルボニル種（ＲＣＳ）によって発生するかまたはそれに関連する疼痛および／または痛覚過敏の予防および／または治療のための、その化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、肌または皮膚の反応を低減するための、ある量のアドレナリン受容体アゴニストα-1またはα-2、好ましくはブリモニジンとして知られている製品の、充填剤、好ましくはヒアルロン酸との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍の予防及び治療の少なくともいずれかに有用な化合物に関する。より詳細には、本発明は、腫瘍グリオーマのバルクを以前除去した患者においてグリオーマ開始細胞（ＧＩＣ）を呈する腫瘍の予防及び治療の少なくともいずれかを行うための方法に使用するための、グリオーマ開始細胞（ＧＩＣ）の電子伝達系及びミトコンドリアのＴＣＡ回路の少なくともいずれかの活性の阻害剤に関する。本発明は、更に、本発明の阻害剤を含有する医薬組成物、及び本発明の阻害剤を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、心不全および心臓組織における心筋梗塞後リモデリングのプロセスに関与するｍｉＲＮＡの同定に関する。
【解決手段】心筋梗塞、心臓リモデリングおよび心不全の治療としての、これらの同定されたｍｉＲＮＡの調節が記載される。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−１３に対するアフィニティーを有するレセプターフラグメント、その産生方法、および、その治療的用途の提供。
【解決手段】ＩＬ−１３レセプターおよびそのフラグメントをコードする特定の配列のポリヌクレオチド、ＩＬ−１３レセプタータンパク質、その産生のための方法、ＩＬ−１３とそのレセプターとの結合のインヒビター、ならびにその同定のための方法、このような分子およびＩＬ−１３／ＩＬ−１３Ｒ相互作用のアンタゴニストを使用する医学処置の方法。 （もっと読む）

本開示は、被検者、特にヒト被検者の眼圧（ＩＯＰ）を低下させるために、ＩＢ‐ＭＥＣＡなどのＡ_３Ｒ作動薬の使用を提供することである。同様に、本発明はＡ_３Ｒ作動薬を用いた被検者のＩＯＰを低下させる医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス(HCV) NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスの生活環を障害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被験体への投与のための上述の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、被験体におけるHCV感染の治療方法に関する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。


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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、及び／又はそれらの薬学的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する医薬組成物、並びにｓｓｔｒ１、ｓｓｔｒ２、ｓｓｔｒ３、ｓｓｔｒ４、及び／又はｓｓｔｒ５ソマトスタチン受容体が発現される状態、疾患、及び／又は病理を治療、予防、及び／又は診断するためのそれらの使用に関する。

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Ａ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスのＰＡ及びＰＢ１の間のタンパク質−タンパク質相互作用を競合的に阻害する合成又は単離されたインフルエンザウイルス複製阻害ペプチド並びにＡ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を持つペプチドを同定するためのインビトロの結合スクリーニングが開示される。周知のパンデミックＡ型インフルエンザウイルス（１９１８年の”スペイン風邪”インフルエンザ又はＨ５Ｎ１など）に加えて、Ａ型及びＢ型の両ウイルスはヒト感染例及び医療費の圧倒的大部分の原因である例年繰り返し発生する流行の大きな一因となっている。驚くべきことに、新規のウイルス複製阻害は、Ａ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスにおけるヘテロ三量体ウイルスＲＮＡポリメラーゼ複合体のＰＡ及びＰＢ１サブユニットの間のタンパク質−タンパク質相互作用を阻害することが可能であることが見出された。３つのウイルスポリメラーゼサブユニットＰＢ１、ＰＢ２及びＰＡの正確な会合がウイルスのＲＮＡ合成及び感染力に必要とされることから、ウイルスポリメラーゼサブユニットの相互作用ドメインは新たな抗ウイルス剤の有効な標的であることが判明した。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺ホルモン(PTH/ PTH-1)受容体アゴニストとして主に作用する、新規短鎖ペプチドを提供する。これらの短鎖ペプチドは、タンパク質分解的切断に対する上昇した安定性を示す。短鎖ペプチドの多くは、ラット血漿中で24時間(インビトロ)まで安定であることが分かり、GIT酵素、例えばペプシン及び酸性の胃pHなどに対する、及びさらには肝臓ミクロソーム(インビトロ)に対する上昇した安定性を示した。非経口投与以外の上昇した代謝安定性のために、一部の短鎖ペプチドは、副甲状腺機能低下症、及び骨量減少、例えば、骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症など、により特徴付けられる疾患の治療/予防のため、及び骨再生を刺激するために、経口投与により送達され得る。A-Z₁-Z₂-Z₃-Z₄-Z₅-Z₆-Z₇-Z₈-Z₉-Z₁₀-Z₁₁-Z₁₂-Z₁₃-Z₁₄-Z₁₅-B。 （もっと読む）

式１
【化１】


（式中、
ＺはＯまたはＳであり；ならびに
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑおよびｎは、本開示中において定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を寄生性線虫またはその環境に接触させる工程を含む寄生性線虫を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】強皮症に罹患している患者を治療する方法の提供。
【解決手段】式(I)により表されるベンザゾール誘導体の使用。


（Gは非置換もしくは置換または融合ピリミジニル基である）。この化合物は強皮症、全身性硬化症、強皮症様疾患、汎発性硬化症、肝硬変、間質性肺線維症、デュピュイトラン拘縮、ケロイド及びその他の瘢痕/創傷治癒異常、手術後癒着及び反応性線維症、並びに慢性心不全より成る群から選ばれる疾患の、治療及び/又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】VifによるAPOBEC3G分解活性を抑制することで、APOBEC3Gによるウイルスの複製を阻害する効果を有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、以下の（ａ）及び（ｂ）からなる群から選ばれる少なくとも１種を第１有効成分として含有する医薬組成物を提供する。（ａ）は、Ｈｓｐ７０と同一のアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードする塩基配列を含有する核酸であり、（ｂ）は、（ａ）のアミノ酸配列において１又は数個のアミノ酸が欠失、挿入、置換又は付加されたアミノ酸配列からなりＶｉｆによるＡＰＯＢＥＣ３Ｇ分解を阻害する活性を有するポリペプチドをコードする塩基配列を含有する核酸である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。かかる化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニスト活性およびβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト活性の両方を保有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の調製のためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するための気管支拡張薬としてのかかる化合物の使用方法に関する。ある場合には、本発明の化合物は、長期の作用持続時間を有する（すなわち、投与後少なくとも約２４時間気管支拡張させる）ことが見出された。
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【課題】本発明は、ドパミン補充療法に伴う運動症状の変動の阻止または減少のための、5-ヒドロキシトリプタミン1aレセプターの活性または活性化を増強する化合物（例えば、選択的5-ヒドロキシトリプタミン1aレセプターアゴニスト）の使用に関する。
【解決手段】本発明の第１の局面に従って、ドパミン補充療法に関連する運動症状の変動を阻止または減少するための医薬の製造のための、5-ヒドロキシトリプタミン1aレセプターの活性または活性化を増強する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）