本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの２つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物；前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体；ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。

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【課題】非シナプス的機構を用いる中枢及び末梢神経系の選択された容態を治療するための方法と組成物の提供。
【解決手段】中枢神経系のイオン濃度とイオン平衡を改変する試剤の投与。特にイオン依存性又はカチオン−塩素共輸送体アンタゴニストの投与。具体的にはループ利尿薬が挙げられる。これは、発作、発作性障害、てんかん、てんかん重積状態、片頭痛、痛みの治療のため、頭部の外傷、卒中、虚血、低酸素症の病態生理学的な影響の治療のため、エタノールのような神経毒性の病態生理学的な影響を治療し保護するため及び精神神経疾患及び中枢神経系水腫の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、脳卒中や心筋梗塞などの組織障害の改善に実際に有効であり、安全に投与できる組織障害改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の組織障害改善剤は、インターロイキン３および顆粒球−マクロファージコロニー刺激因子を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、下記式Ｉで表される１−（６−員アゾ複素環式）−ピロリン−２−オン化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物、その医薬組成物、およびＣ型肝炎ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤としてのそれらの治療上の使用に関する。
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【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【課題】副作用が少なく、それぞれの組成物を単独で用いるよりもインスリン分泌を促進する糖尿病治療／肥満治療用の組成物を提供する。
【解決手段】ＧＬＰ−１関連組成物とグレリン阻害組成物とを含有する組成物により、糖尿病及び／又は肥満を治療する。この糖尿病としては、主に２型糖尿病に用いることができる。また、ＧＬＰ−１関連組成物とグレリン阻害組成物は、それぞれ単独で使用する用量よりも低い投与用量で使用可能である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ラクトフェリンのsterol regulatory element binding protein １（ＳＲＥＢＰ１）に対する作用を利用した新規な薬剤、およびその医薬並びに食品としての用途を提供することを目的とする。
【解決手段】ラクトフェリンを有効成分とするＳＲＥＢＰ１発現抑制剤、ラクトフェリンを有効成分とする、ＳＲＥＢＰ１の発現に起因する疾病の予防および／または治療剤、あるいは食品を提供すること。 （もっと読む）

【課題】より容易にかつ信頼可能的に製造されて、より容易かつ再現可能的に患者へ投与されて、そして望まれない副作用を低下又は消失させるために低下した初期血漿濃度を提供するＧＬＰ−１製剤。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒトにおけるオキサレートの低減方法及び低減用組成物並びに組換えオキサレート低減酵素タンパク質の精製及び単離方法を含む。本発明は、粒子組成物中のオキサレート低減酵素の送達方法及び送達用組成物を提供する。本発明の組成物は、オキサレートに関連する状態の治療又は予防に適する。 （もっと読む）

本発明は細胞中のＯＣＤＯ化合物の量を測定する工程を含む、前記細胞の腫瘍形成状態の検出方法、及びその使用に関する。本発明はさらに、癌の治療法において使用するためのＯＣＤＯ阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：一般構造を有する式（Ｉ）の化合物および前記化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）［式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、互いに独立して選択され、本明細書に定義のとおりである］を提供する。本発明はまた、本明細書に記載の式（Ｈ−Ａ）、（ＩＩ−Ａ１）、（ＩＩ−Ａ２）、（ＩＩ−Ａ２．１）、（ｌｌ−Ａ−２．２）、（ｌｌ−Ａ−２．３）、（ＩＩ−Ａ４）、（Ｈ−Ｂ）、（Ｈ−Ｃ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）の化合物（および塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体または異性体）を提供する。また、医薬組成物、調製方法ならびに広範な免疫性、自己免疫性および炎症性の疾患および病態の治療および予防におけるこのような化合物の使用方法が提供される。
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【課題】新規NSAID（ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬）、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 （もっと読む）

【課題】植物におけるGnTIII発現の提供。
【解決手段】本発明は、糖蛋白質を含有する組換えバイオ医薬蛋白質又は医薬組成物の製造のための、経費効率が良く及び夾雑物の恐れのない工場のように使用されるトランスジェニック植物におけるこれらの糖蛋白質プロセッシングの分野に関する。本発明は、通常植物には存在しない哺乳類GnTII(EC2.4.1.144)Iを提供する機能性哺乳類酵素を含む植物を提供し、該植物は、追加的に少なくとも通常植物には存在しない第二の哺乳類蛋白質又はそれらの機能性断片を含む。 （もっと読む）

本明細書では、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン化合物あるいは本化合物または本化合物を含む医薬組成物の製造方法が提供される。上記化合物はＩＡＰタンパク質を阻害し、様々な癌を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

ある特定の態様では、本発明は、ＡｃｔＲＩＩＢシグナル伝達経路のアンタゴニストを投与することによって、熱発生性脂肪細胞（例えば、褐色脂肪細胞またはＵＣＰ−１を発現する他の脂肪細胞）を増加させるための組成物および方法を提供する。そのようなアンタゴニストの例としては、ＡｃｔＲＩＩＢポリペプチド、抗ＡｃｔＲＩＩＢ抗体、抗ミオスタチン抗体、抗ＧＤＦ３抗体、抗Ｎｏｄａｌ、抗アクチビンおよび抗ＧＤＦ１１抗体が挙げられる。さまざまな代謝障害および他の障害を、熱発生性脂肪細胞の増加を引き起こすことによって処置することができる。
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【課題】Ｃ３タンパク質に結合し、補体活性化を阻害することができるペプチド及びペプチド擬態を有する化合物を提供する。
【解決手段】現在利用可能な化合物と比較して、改良された補体活性化阻害活性を示す、特定の配列を有するペプチド及び、上記ペプチドの部分ペプチド擬態を有する化合物。並びに、前記ペプチドをコードする単離核酸分子。 （もっと読む）

【課題】固形がんで解決しなければならない転移、浸潤、播種に対する、放射線増感剤、遊走阻害を兼ねるがん治療剤、がん転移予防剤を提供する。
【解決手段】一酸化窒素（NO）および一酸化窒素合成酵素（NOS）の産生抑制活性を有する化合物を有効成分として含有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】シグナル伝達および細胞周期調節に関連する遺伝子の活性を検出および調節するための改善された方法、ならびに癌および異常なリン酸化活性（例えば、キナーゼ活性）から生じる関連疾患状態に関連する疾患を処置するための改善された方法を提供すること。
【解決手段】Ｃ末端チロシンキナーゼドメインおよびＮ末端ドメインを含む融合ポリペプチドであって、当該融合ポリペプチドは、構成的に活性化されたキナーゼ活性を有し、その天然に存在する環境以外で存在し、かつ、以下の特徴：
（ａ）当該Ｃ末端ドメインは、第４染色体にコードされるタンパク質由来であること；
（ｂ）当該Ｎ末端ドメインは、第４染色体にコードされるタンパク質由来であること；および
（ｃ）当該融合タンパク質は、転座事象の産物ではないこと、
のうち少なくとも１つによってさらに特徴付けられる、融合ポリペプチド。 （もっと読む）

開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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