Ｃ型肝炎ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤としての１−（６員アゾ複素環式）−ピロリン−２−オン化合物、その医薬組成物、およびそれらの治療上の使用
本発明は、下記式Ｉで表される１−（６−員アゾ複素環式）−ピロリン−２−オン化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物、その医薬組成物、およびＣ型肝炎ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤としてのそれらの治療上の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉで表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
【化１】
［式中、
ｎは０、１、または２から選択される整数であり、有利にはｎ＝０であり、
Ｙは酸素原子または硫黄原子、有利には酸素原子を表し、
Ｃ＝ＺはＣＨ２を表すか、あるいは
Ｚは酸素原子、−ＣＨ−Ｒ基、または−Ｎ−ＯＲ基を表し、ここで、Ｒは水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、酸素、窒素、および硫黄原子からなる群から選択される１個または２個のヘテロ原子を含む３〜６員の複素環式基、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯＯＨ基、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、またはＯ−保護基、有利には、酸素原子または−Ｎ−ＯＲ基を表し、ここで、ＲはＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯＯＨ基を表し、
Ｒ１は、
フェニル基、または
酸素、窒素、および硫黄原子、有利には窒素および硫黄原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基を表し、
該フェニル基およびヘテロアリール基は、特にフェニルまたは６員ヘテロアリール基のパラ位において、下記により置換されていてもよく：
・ハロゲン原子、
・−ＣＮ基、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・フェニル基、
・酸素、窒素、および硫黄原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−フェニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員、６員、もしくは７員の複素環式基、または
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
Ｒ２は
フェニル基、または
酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および硫黄原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基を表し、
該フェニル基およびヘテロアリール基は、下記の中から独立して選択される１以上の基、有利には１個または２個の基で置換されていてもよく：
・ハロゲン原子、
・−ＯＨ基、
・−ＣＮ基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、または酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基（ここで、該シクロアルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・フェニル基、
・−Ｏ−フェニル基、
・酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基（該ヘテロアリール基はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい）、
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
・−Ｏ−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む）、
・−Ｏ−（５員または６員ヘテロアリール）基（ここで、該ヘテロアリール基は酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含み、該ヘテロアリール基は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−フェニル基、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基もしくは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓｉ（ＣＨ３）３基で置換されていてもよく、該アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む）、
・−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、ならびに
・窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む６員複素環式基（該複素環式基は−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）で置換されていてもよい）、
Ｒ３は、
唯一のヘテロ原子として１個、２個、もしくは３個の窒素原子、有利には２個または３個の窒素原子を含む６員ヘテロアリール基を表し、該ヘテロアリール基は下記で置換されていてもよく：
・ハロゲン原子、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で、−Ｏ−アリール基で、もしくは−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、もしくはアリール基を表す）で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、もしくはフェニル基で置換されていてもよい）、
・−ＯＨ基、
・−ＣＯＯＨ基、
・−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・−ＣＮ基、
・＝Ｏ基、
・−ＳＯ２−フェニル−ＮＯ２基、
・−Ｓ−フェニル−ＮＯ２基、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−アリール基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−アリール基、
・窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
Ｒ４は、
・−ＯＨ基、または
・−ハロゲン原子、または
・−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基（ここで、該アルキル基はフェニル基で置換されていてもよい）、有利には−Ｏ−（ＣＨフェニル）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、
・−ＮＨＲ５基（ここで、Ｒ５は水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基を表す）、または
・−ＮＨＳＯ２Ｒ６基（ここで、Ｒ６は水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基を表す）
を表し、
ただし、式Ｉで表される化合物は下記の化合物に一致しない：
【化２】
］。
【請求項２】
Ｒ３が下記式ＩＩで表される基を表す、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
【化３】
［式中、
Ｘが窒素原子を表し、かつＹが−Ｃ−Ｒ８基を表すか、または
Ｘが−Ｃ−Ｒ９基を表し、かつＹが窒素原子を表すか、または
Ｘが−Ｃ−Ｒ９基を表し、かつＹが−Ｃ−Ｒ８基を表し、有利には、Ｘが−Ｃ−Ｒ９基を表し、かつＹが−Ｃ−Ｒ８基を表し、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立して
・水素原子、
・ハロゲン原子、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で、−Ｏ−アリール基でもしくは−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、またはアリール基を表す）で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、もしくはフェニル基で置換されていてもよい）、
・−ＣＯＯＨ基、
・−ＯＨ基、
・−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・−ＣＮ基、
・−Ｓ−フェニル−ＮＯ２基、
・−ＳＯ２−フェニル−ＮＯ２基、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−アリール基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−アリール基、
・窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基、有利にはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）を表し、かつ、＊は別の基との結合に関わる位置を示す］。
【請求項３】
Ｒ２が下記の中から独立して選択される１以上の基、有利には１個の基で、より有利にはパラ位において、置換されていてもよいフェニル基を表す、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
ハロゲン原子、
−ＯＨ基、
−ＣＮ基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、または酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基（ここで、該シクロアルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、
フェニル基、
−Ｏ−フェニル基、
酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基（該ヘテロアリール基はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい）、
−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
−Ｏ−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む）、
−Ｏ−（５員または６員ヘテロアリール）基（ここで、該ヘテロアリール基は酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含み、該ヘテロアリール基は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−フェニル基、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓｉ（ＣＨ３）３基で置換されていてもよく、アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい）、
−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む）、
−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、ならびに
窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む６員複素環式基（該複素環式基は−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）。
【請求項４】
Ｒ１が下記のにより、有利にはパラ位において、置換されていてもよいフェニルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
ハロゲン原子、
−ＣＮ基、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−フェニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
フェニル基、
酸素、窒素、および硫黄原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基、
窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）。
【請求項５】
Ｒ３が、唯一のヘテロ原子として１個の窒素原子を含む６員ヘテロアリール基を表し、該ヘテロアリール基が下記により置換されていてもよく、有利には、６員ヘテロアリール基がＣ１−Ｃ６アルキル基または−ＣＮ基で置換される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
ハロゲン原子、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、もしくはフェニル基で置換されていてもよい）、
−ＯＨ基、
−ＣＯＯＨ基、
−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−ＣＮ基、
＝Ｏ基、
−ＳＯ２−フェニル−ＮＯ２基、
−Ｓ−フェニル−ＮＯ２基、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
−ＳＯ２−アリール基、
−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
−ＳＯ２−ＮＨ−アリール基、
窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）。
【請求項６】
Ｒ４が−ＯＨ基または−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項７】
式１、３〜１０、１４〜６４、６６、６７、７４〜８０、８２〜１０６、および１０８〜２１２で表される化合物からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物と、薬学上許容される希釈剤または担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項９】
さらなる抗ウイルス薬、特に、リバビリン、インターフェロン、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ａ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害剤、抗ＨＩＶ薬、およびその混合物からなる群から選択されるものを含んでなる、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
薬剤として、特に抗ウイルス薬として用いるための、請求項８もしくは９のいずれか一項に記載の組成物、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｇ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物。
【請求項１１】
肝炎、特にＣ型肝炎の治療のために薬剤として用いるための、請求項８もしくは９のいずれか一項に記載の組成物、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項１２】
Ｃ型肝炎ポリメラーゼ阻害剤として用いるための、請求項８または９のいずれか一項に記載の組成物、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項１３】
特にＨＩＶ疾患に罹患していない患者において、肝炎治療に同時使用、個別使用、または逐次使用するための組合せ製剤としての、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物と、少なくとも別の抗ウイルス薬、特に、リバビリン、インターフェロン、ＨＣＶヘリカーゼ阻害、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ａ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、抗ＨＩＶ薬、およびその混合物からなる群から選択されるものを含有する、製品。
【請求項１】
下記式Ｉで表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
【化１】
［式中、
ｎは０、１、または２から選択される整数であり、有利にはｎ＝０であり、
Ｙは酸素原子または硫黄原子、有利には酸素原子を表し、
Ｃ＝ＺはＣＨ２を表すか、あるいは
Ｚは酸素原子、−ＣＨ−Ｒ基、または−Ｎ−ＯＲ基を表し、ここで、Ｒは水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、酸素、窒素、および硫黄原子からなる群から選択される１個または２個のヘテロ原子を含む３〜６員の複素環式基、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯＯＨ基、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、またはＯ−保護基、有利には、酸素原子または−Ｎ−ＯＲ基を表し、ここで、ＲはＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または（Ｃ１−Ｃ６アルキル）ＣＯＯＨ基を表し、
Ｒ１は、
フェニル基、または
酸素、窒素、および硫黄原子、有利には窒素および硫黄原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基を表し、
該フェニル基およびヘテロアリール基は、特にフェニルまたは６員ヘテロアリール基のパラ位において、下記により置換されていてもよく：
・ハロゲン原子、
・−ＣＮ基、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・フェニル基、
・酸素、窒素、および硫黄原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−フェニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員、６員、もしくは７員の複素環式基、または
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
Ｒ２は
フェニル基、または
酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および硫黄原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基を表し、
該フェニル基およびヘテロアリール基は、下記の中から独立して選択される１以上の基、有利には１個または２個の基で置換されていてもよく：
・ハロゲン原子、
・−ＯＨ基、
・−ＣＮ基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、または酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基（ここで、該シクロアルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・フェニル基、
・−Ｏ−フェニル基、
・酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、もしくは４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基（該ヘテロアリール基はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい）、
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
・−Ｏ−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む）、
・−Ｏ−（５員または６員ヘテロアリール）基（ここで、該ヘテロアリール基は酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含み、該ヘテロアリール基は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−フェニル基、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基もしくは−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓｉ（ＣＨ３）３基で置換されていてもよく、該アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい）、
・−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む）、
・−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、ならびに
・窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む６員複素環式基（該複素環式基は−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）で置換されていてもよい）、
Ｒ３は、
唯一のヘテロ原子として１個、２個、もしくは３個の窒素原子、有利には２個または３個の窒素原子を含む６員ヘテロアリール基を表し、該ヘテロアリール基は下記で置換されていてもよく：
・ハロゲン原子、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で、−Ｏ−アリール基で、もしくは−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、もしくはアリール基を表す）で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、もしくはフェニル基で置換されていてもよい）、
・−ＯＨ基、
・−ＣＯＯＨ基、
・−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・−ＣＮ基、
・＝Ｏ基、
・−ＳＯ２−フェニル−ＮＯ２基、
・−Ｓ−フェニル−ＮＯ２基、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−アリール基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−アリール基、
・窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
Ｒ４は、
・−ＯＨ基、または
・−ハロゲン原子、または
・−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基（ここで、該アルキル基はフェニル基で置換されていてもよい）、有利には−Ｏ−（ＣＨフェニル）−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、
・−ＮＨＲ５基（ここで、Ｒ５は水素もしくは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基を表す）、または
・−ＮＨＳＯ２Ｒ６基（ここで、Ｒ６は水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基を表す）
を表し、
ただし、式Ｉで表される化合物は下記の化合物に一致しない：
【化２】
］。
【請求項２】
Ｒ３が下記式ＩＩで表される基を表す、請求項１に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
【化３】
［式中、
Ｘが窒素原子を表し、かつＹが−Ｃ−Ｒ８基を表すか、または
Ｘが−Ｃ−Ｒ９基を表し、かつＹが窒素原子を表すか、または
Ｘが−Ｃ−Ｒ９基を表し、かつＹが−Ｃ−Ｒ８基を表し、有利には、Ｘが−Ｃ−Ｒ９基を表し、かつＹが−Ｃ−Ｒ８基を表し、
Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は互いに独立して
・水素原子、
・ハロゲン原子、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基で、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基で、−Ｏ−アリール基でもしくは−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基、またはアリール基を表す）で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
・１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
・−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、もしくはフェニル基で置換されていてもよい）、
・−ＣＯＯＨ基、
・−ＯＨ基、
・−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
・−ＣＮ基、
・−Ｓ−フェニル−ＮＯ２基、
・−ＳＯ２−フェニル−ＮＯ２基、
・−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−アリール基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
・−ＳＯ２−ＮＨ−アリール基、
・窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
・−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基、有利にはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）を表し、かつ、＊は別の基との結合に関わる位置を示す］。
【請求項３】
Ｒ２が下記の中から独立して選択される１以上の基、有利には１個の基で、より有利にはパラ位において、置換されていてもよいフェニル基を表す、請求項１または２のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
ハロゲン原子、
−ＯＨ基、
−ＣＮ基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、または酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基（ここで、該シクロアルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルキニル基、
フェニル基、
−Ｏ−フェニル基、
酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール基（該ヘテロアリール基はＣ１−Ｃ６アルキル基で置換されていてもよい）、
−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、
−Ｏ−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む）、
−Ｏ−（５員または６員ヘテロアリール）基（ここで、該ヘテロアリール基は酸素、硫黄、および窒素原子、有利には窒素および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、３個、または４個のヘテロ原子を含み、該ヘテロアリール基は−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−フェニル基、−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基、または−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｓｉ（ＣＨ３）３基で置換されていてもよく、アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい）、
−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−（６員複素環式）基（ここで、該複素環式基は窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む）、
−Ｏ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）、ならびに
窒素、硫黄、および酸素原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、または３個のヘテロ原子を含む６員複素環式基（該複素環式基は−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−ＮＲ’Ｒ”基で置換されていてもよく、ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）。
【請求項４】
Ｒ１が下記のにより、有利にはパラ位において、置換されていてもよいフェニルを表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
ハロゲン原子、
−ＣＮ基、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ２−Ｃ６アルケニル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子で置換されていてもよい）、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−フェニル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
フェニル基、
酸素、窒素、および硫黄原子、有利には窒素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基、
窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個、２個、もしくは３個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）。
【請求項５】
Ｒ３が、唯一のヘテロ原子として１個の窒素原子を含む６員ヘテロアリール基を表し、該ヘテロアリール基が下記により置換されていてもよく、有利には、６員ヘテロアリール基がＣ１−Ｃ６アルキル基または−ＣＮ基で置換される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物：
ハロゲン原子、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、
１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよいＣ３−Ｃ６シクロアルキル基、
−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で、もしくはフェニル基で置換されていてもよい）、
−ＯＨ基、
−ＣＯＯＨ基、
−ＣＯＯ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基（ここで、該アルキル基は１以上のハロゲン原子、特にフッ素原子で置換されていてもよい）、
−ＣＮ基、
＝Ｏ基、
−ＳＯ２−フェニル−ＮＯ２基、
−Ｓ−フェニル−ＮＯ２基、
−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
−ＳＯ２−アリール基、
−ＳＯ２−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、
−ＳＯ２−ＮＨ−アリール基、
窒素、硫黄、および酸素原子からなる群から選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む６員複素環式基、または
−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’およびＲ”は互いに独立して水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキル基を表す）。
【請求項６】
Ｒ４が−ＯＨ基または−Ｏ−Ｃ＝Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）基を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項７】
式１、３〜１０、１４〜６４、６６、６７、７４〜８０、８２〜１０６、および１０８〜２１２で表される化合物からなる群から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物と、薬学上許容される希釈剤または担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項９】
さらなる抗ウイルス薬、特に、リバビリン、インターフェロン、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ａ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害剤、抗ＨＩＶ薬、およびその混合物からなる群から選択されるものを含んでなる、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
薬剤として、特に抗ウイルス薬として用いるための、請求項８もしくは９のいずれか一項に記載の組成物、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｇ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物。
【請求項１１】
肝炎、特にＣ型肝炎の治療のために薬剤として用いるための、請求項８もしくは９のいずれか一項に記載の組成物、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項１２】
Ｃ型肝炎ポリメラーゼ阻害剤として用いるための、請求項８または９のいずれか一項に記載の組成物、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項１３】
特にＨＩＶ疾患に罹患していない患者において、肝炎治療に同時使用、個別使用、または逐次使用するための組合せ製剤としての、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、または請求項１に記載された式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｌ）、（ｍ）、（ｎ）、（ｏ）、（ｐ）、（ｑ）、（ｒ）、（ｓ）、（ｔ）、（ｕ）、もしくは（ｖ）で表される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物と、少なくとも別の抗ウイルス薬、特に、リバビリン、インターフェロン、ＨＣＶヘリカーゼ阻害、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ａ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、抗ＨＩＶ薬、およびその混合物からなる群から選択されるものを含有する、製品。
【公表番号】特表２０１２−５３２８４９（Ｐ２０１２−５３２８４９Ａ）
【公表日】平成２４年１２月２０日（２０１２．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１９０１５（Ｐ２０１２−５１９０１５）
【出願日】平成２２年７月９日（２０１０．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５９９１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００４０１７
【国際公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【出願人】（５０４３４１１２８）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月２０日（２０１２．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月９日（２０１０．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０５９９１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００４０１７
【国際公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【出願人】（５０４３４１１２８）
【Ｆターム（参考）】
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