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ラミニン-5のγ2鎖および他のγ2関連タンパク質に特異的に結合する新規ペプチド;関連組成物(例えば、斯かるペプチドの誘導体および変異体;斯かるペプチドをコードする配列を含んでなる核酸;斯かる分子の何れかを含有してなる医薬組成物);診断、予防、および治療目的でこれらを使用する方法;および追加の新規且つ有用な関連組成物および方法が提供される。
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カルボキシペプチダーゼUの阻害が有用である状態を治療または予防するための医薬品を製造する方法における、式(I):


で示される化合物;具体的な式(I)で示される化合物、および、式(I)で示される化合物を含む組成物、および、製薬上許容できるアジュバント、希釈剤またはキャリアーの使用。
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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害(例:パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症)になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式(1または2)の化合物を投与することで治療する。この式(1および2)の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および/または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 (もっと読む)


本発明は、増殖性障害を患う被験者を治療するための方法を提供し、該方法は、前記被験者に治療上効果的な量の、p46 Shcおよび/またはp52 Shcの発現を阻害する、前記被験者におけるp46 Shcおよび/またはp52 Shcの活性を阻害する、又は前記被験者におけるリン酸化p66 Shcのレベルを増加させる薬剤を投与することを備える。また、本発明は、薬剤がp46 Shcまたはp52 Shcのリン酸化を阻害する;具備しているp66 Shcの脱リン酸化を阻害する;又は薬剤がShc A タンパク質と前記Shc Aタンパク質が細胞中でその増殖機能を実行するために結合しなければならないタンパク質との結合を阻害するかどうかを決定するための方法を提供する。また、本発明は、被験者における増殖性障害の治療に使用する製品を提供する。 (もっと読む)


レンチウイルスベクターは、癌治療について発現されるMSP36遺伝子を送達するために、有利に使用される。本発明は、ポリペプチドを発現するための方法であって、上記方法は、msp36ポリペプチドまたはその機能性改変体をコードするヌクレオチド配列を含むDNA構築物を、標的哺乳動物細胞に安定して導入する工程を包含し、上記DNA構築物は、レンチウイルス遺伝子送達媒体に含まれる方法を提供する。また、上記DNA構築物が、上記レンチウイルス遺伝子送達媒体の、前記標的哺乳動物細胞を含む標的組織または器官への注射により、インビボにて該標的哺乳動物細胞に導入される方法を提供する。 (もっと読む)


ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのC末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 (もっと読む)


ヒアルロナンシンターゼ(HAS)もしくはヒアルロニダーゼ(HYAL)レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン(HA)合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および/または治療において有用である。 (もっと読む)


β−アドレナリンインバースアゴニストの使用は、喘息、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患を含む一群の肺気道疾患を治療するための新規で高度に有効な方法をもたらす。通常、このような方法は、治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニストを対象に投与して、肺気道疾患を治療することを含む。特に好ましいインバースアゴニストには、ナドロール及びカルベジロールが含まれる。
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交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−2A/α1−A選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−1A作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−1A/α−2A効力比を有する、方法を提供する。
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本発明は、脳血管及び心臓血管の疾患及び異常の治療及び防止のための方法及び調合物を提供する。本発明は、少なくとも部分的に、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤などの内皮酸化窒素シンターゼ(eNOS)のアゴニストを含む調合物と、L-アルギニンなどのNOの前駆体を含む調合物の、対象への投与を、脳血管及び/又は心臓血管の疾患又は異常を治療又は防止するために用いることができるという発見に基づく。 (もっと読む)


本発明は、R、R、R、およびRが本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびにその使用に関する。
【化1】

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移植片対宿主病(GVHD)の臓器傷害を特異的に且つ予防的又は治療的に回避する方法、そのための予防又は治療剤、及び該予防又は治療剤をスクリーニングする方法を提供するものである。フラクタルカインとドナーCD8 T細胞に発現するケモカインレセプターCX3CR1の相互作用を阻害し、CD8 T細胞の腸管等への臓器浸潤を特異的に抑制することにより、GVHDにおける臓器傷害を防止し、選択的なGVHDの治療及び予防が可能である。フラクタルカインとケモカインレセプターCX3CR1の相互作用の阻害には、抗フラクタルカイン抗体を用いる方法を挙げることができる。また本発明は、本発明のCD8 T細胞の腸管等への臓器浸潤を特異的に抑制する機構を用いて、GVHDの臓器傷害予防又は治療作用を有する物質のスクリーニング方法を包含する。 (もっと読む)


供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ApoA1の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ApoA1の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってHDLの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 (もっと読む)


【課題】 有効なp−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式(I)の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。 (もっと読む)


ヒトトル様レセプター3(TLR3)遺伝子の−8921番目、−7番目、1638番目、1656番目、3519番目、4792番目、4960番目、5252番目、6301番目、および6444番目に存在する一塩基多型部位の少なくとも1箇所の遺伝子多型を検出することによってアレルギー疾患の遺伝的素因を検査する。 (もっと読む)


HtrA2と相互作用するCREBL1およびSHC1を見出し、さらに活性型HtrA2により、CREBL1、CREBL1のファミリーであるATF6、およびSHC1のファミリーであるSHC3が分解されることを初めて明らかにした。 そして、CREBL1、ATF6およびSHC3のうちの少なくとも1のHtrA2による分解を阻害することを特徴とする神経細胞の細胞死の阻害手段、前記分解の阻害を特徴とする神経細胞の細胞死を伴う疾患(例えば神経変性疾患または脳虚血障害)の防止、治療または改善のための手段、CREBL1および/またはATF6のHtrA2による分解を阻害する化合物の同定方法、並びに試薬キットを提供した。 (もっと読む)


【課題】多剤耐性遺伝子の発現を抑制して、該遺伝子の発現によって生じるタンパク質の製造を抑制し、それにより、癌治療のための化学療法薬の有効性を高める方法の提供。
【解決手段】本発明は、1つの観点において、動物細胞における多剤耐性遺伝子の発現を抑制する方法であって、該方法は、動物に少なくとも1種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。他の観点において、本発明は、動物細胞における多剤耐性遺伝子によって発現されるタンパク質の製造を抑制する方法であって、動物に少なくとも1種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。他の観点において、本発明は、癌を有する動物における化学療法薬の有効性を高めるための方法であって、前記動物に化学療法薬及び少なくとも1種のコレステロール吸収抑制剤の有効量を投与することからなる方法を提供する。更に、少なくとも1種の化学療法薬及び少なくとも1種のコレステロール吸収抑制剤を含む癌治療に使用するための組成物及びキットを提供する。 (もっと読む)


本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造式I:Iの化合物に関する。

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本発明は、ある薬剤、例えばある薬物の効果と相互作用する、例えばモジュレートするある細胞型の細胞の1以上の遺伝子を同定する方法を提供する。例えば、同定された遺伝子は、ある薬物に対する耐性または感受性を与える、すなわち、薬物の効果を低減または増強することができる。本発明はまた、キネシン様運動タンパク質をコードするKSPと合成致死相互作用を示す遺伝子としてSTK6およびTPX2を提供するとともに、STK6もしくはTPX2遺伝子の発現および/またはSTK6もしくはTPX2遺伝子産物の活性をモジュレートすることにより疾患、例えば、癌を治療する方法および組成物を提供する。本発明はまた、DNA損傷に対する細胞応答に関わる遺伝子、ならびにそれらの治療上の用途を提供する。
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本発明は、CETP阻害作用を有する化合物を投与対象に投与することを包含する、レムナントリポ蛋白生成阻害方法およびレムナントリポ蛋白生成阻害剤の提供を目的とする。本発明のレムナントリポ蛋白生成阻害剤はCETP阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する。 (もっと読む)


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