ＦＤＧの代替物が提供される。それらは、一方でアジド、アルキン又はホスフィンに連結されたグルコースのようなビルディングブロック及び他方でシュタウディンガーライゲーション反応又は［３＋２］環付加反応におけるグルコースに連結された基の対応物であるアジド、アルキン又はホスフィンに連結された検出可能なラベルを含む二つの構成成分の系からなる。グルコースが、アジド基へ連結され、且つ、検出可能なラベルが、ホスフィン又はシクロアルキン基へ連結されることは、好適である。検出可能なラベルは、好ましくは、^１８ＦのようなＰＥＴ放射性核種のラベルである。

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血清アルブミンと特定の分子標的の両方へ結合する人工の標的特異リガンドが開示される。血清アルブミンとの相互作用は、被検者へ投与されるときに、諸特性を改善する。例えば、このリガンドと血清アルブミンとの相互作用により、循環中のリガンドの半減期を延ばすことができる。 （もっと読む）

抗リンパ腫抗体とコンジュゲートした試薬を含む薬剤が開示され、同様に前記薬剤を含むキット、前記薬剤の使用、およびリンパ腫の処置のための方法が開示される。該試薬はエフェクター、例えば抗腫瘍剤または診断マーカー、および該剤の体外クリアランスを可能にする親和性リガンドを含んでよい。この３つの成分は三官能性のリンカーによって結合される。
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本発明は、置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせについて説明する。本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

本発明によって、同定のために造影剤を利用する、センチネルリンパ節の経皮摘出法が提供される。工程（２２）において、放射性造影剤を、目的領域に注入し、工程（２４）において、センチネルリンパ節を、超音波法、ＣＴ、またはＭＲＩを使用して目的の領域ににおいて同定して、工程（２６）において、経皮摘出デバイスを導入し、工程（２８）において、そのデバイスを画像化し、そして、工程（３０）において、センチネルリンパ節摘出工程が画像化による誘導でなされる。
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本発明は、脂質ベクターの特異的認識のためのフッ素-18で標識したペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、星状細胞、神経細胞、または毛細血管内皮細胞のＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを標的とする治療組成物、およびその使用方法に関する。より具体的には、ＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルのアンタゴニストが、企図される。上記組成物は、細胞死を防止するため、脊髄損傷に関連する二次的損傷を処置するために、使用される。本出願は、脊髄損傷に罹患している被験体を処置するための方法を提供し、この方法は、該被験体に対して、神経細胞、神経膠細胞、神経内皮細胞、またはそれらの組み合わせにおけるＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを阻害するために有効な化合物を投与する工程；を包含する。
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【課題】 ^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：固体担体‐リンカー‐Ｉ^＋‐トレーサー（Ｉ）Ｙ⁻（式中、トレーサーは式（Ａ）の基又はそのアミン保護誘導体であり、式（Ａ）中、Ｙ⁻はアニオン、好ましくはトリフルオロメチルスルホネート（トリフレート）アニオンであり、Ｒ^１は（ｉ）ＣＨ−ＮＰ^１ＡＰ^２Ａ基（式中、Ｐ^１Ａ及びＰ^２Ａは各々独立に水素又は保護基である。）又は（ii）カルボニル基である。）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）（式（II）中、Ｒ^１は式（Ｉ）の化合物について定義した通りである。）の標識トレーサー又はそのアミン保護誘導体を生成させる。
【化１】


【化２】

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本発明は、新しいｐＨトリガ標的制御デリバリーシステムに関する。本発明の制御放出システムは、ｐＨ感受性マイクロス粒子に封入された、製薬活性成分を含む固体疎水性ナノ粒子からなる実質的に流動性の粉末である。本発明はまた、組成物を調製する工程およびそれを使用する方法に関する。制御放出システムは、胃および小腸を含む、胃腸管の特定の領域を標的として製薬活性成分を制御放出するために用いられる。本発明はさらに、本発明の制御放出システムを含む製薬製品にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療用および診断用デンドリマーに関する。特に、本発明は、疾患診断および治療(例えば、癌診断および治療)に用いるためのデンドリマーに基づく多官能性組成物ならびに系を対象とする。組成物および系は、治療用もしくは診断用物質をターゲティングさせる、イメージングする、検出する、および/または供給する、ならびに細胞もしくは組織(例えば、腫瘍)の治療に対する応答をモニターするための1つまたは複数の構成要素を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の置換ピペラジニルおよびジアゼパニルベンズアミドおよびベンズチオアミド、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。 （もっと読む）

本発明は、造影基で標識されたヒドロキサメートクラスの特定の種類のマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤（ＭＭＰｉ）を含む造影剤が、哺乳類の体のインビボ画像解析及び診断のための有用な診断用造影剤であることを開示する。 （もっと読む）

選択Ａ_３アデノシン受容体のアンタゴニスト活性を有する下記の式


で表される化合物（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡの意味は明細書中に示されている。）を提供する。これらの化合物は医薬組成物としてＡ_３受容体の過剰な活性による疾患を治療するのに用いることができ、また、Ａ_３受容体への他の化合物との相対的な結合を判断する診断剤にも適用され得る。この化合物は、例えば、蛍光、あるいは放射性標識で標識化され、この標識化合物を用いて生体内、又は生体外で高濃度のアデノシンＡ_３受容体を持つ腫瘍細胞の有無を決定するのに使用され得る。
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【課題】 ^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：固体担体−リンカー−Ｘ−トレーサー （Ｉ）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）：^１８Ｆ−トレーサー （II）の標識トレーサーを生成させる。
式中、Ｘは結合トレーサーの特異的部位での求核置換反応を促進する基であり、トレーサーは次の式（Ａ）である。
【化１】

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【課題】 本発明は、具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】 本発明方法は、ポジトロンを電子に変換することによってポジトロン放出源の分布と集積度を測定するポジトロン断層撮影法であって、当該ポジトロン放出源として、α７ニコチン受容体の選択的リガンドを用いることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、変化したタンパク質を細胞表面で呈示する腫瘍の診断および処置のための薬剤に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 インスリン放射性標識法並びに新規放射性標識インスリン造影剤の提供。
【解決手段】 本発明は、インビボ造影剤に関するものであり、具体的には、式（ＩＩＩ）の放射性標識インスリン誘導体、その製造方法及びそれらのインビボイメージング法における使用に関する。
【化１】


式中、Ｘは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−又は−ＮＨＣＳＮＨ−であって、好ましくは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−又は−Ｏ−であり、Ｙは水素、アルキル又はアリール置換基であり、Ｒ^＊は、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴでの検出に適した放射性標識部分である。 （もっと読む）

血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 （もっと読む）

癌細胞等の組織細胞を同定するための機器および方法が提供されている。上記機器は、検出器を有する嚥下可能なカプセルを含めることができる。患者は、マーカー材料（放射性マーカーあるいは磁性マーカー材料等）を含みかつ特定細胞タイプに対して優先的に結合され、あるいは上記タイプに他の方法で対応付けられた物質の投与が可能である。
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【課題】 病巣選択的に造影するためのリポソーム含有ヨード造影剤に適したヨード化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、 Ａｒは少なくとも３個のヨウ素原子を有するアリール基を示し；Ａは−Ｏ−又は−ＣＨ₂−を示し；ｎは５〜１５の整数を示し；Ｒ¹は１〜６個の炭素原子から構成される飽和又は不飽和の基を示す）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）