本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
（もっと読む）

望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

（もっと読む）

フッ素化炭水化物分子を含む新規複合体およびその複合体を合成するための方法を開示する。フッ素化炭水化物分子は放射性同位元素を含み得る。複合体を合成する方法は選択した分子を標識するために有用であり、その複合体は診断または治療方法において有用であり得る。特に、その複合体は診断または治療キットにおいて有用であり得る。
（もっと読む）

本発明は、タンパク質−薬物結合体ならびにタンパク質−薬物およびタンパク質標識結合体を作成する方法を提供する。本発明の開示により、１個以上の活性化基（例えば、抗体）を含有するタンパク質に、１個以上のそのような結合の部分還元または完全還元を受けさせて、反応性基を形成させる方法が提供される。本発明の方法において、生じたタンパク質は、反応性基の一部と反応する薬物（例えば特定の放射性金属、キレート剤、および毒素）と反応されて、例えばインビトロ診断、インビボ撮像、および治療において有用な結合体を形成する。
（もっと読む）

タンパク質とキレート剤とのコンジュゲートを調製するための改良された合成方法が提供される。本合成方法では、例えばクエンチング剤を用いてコンジュゲートを処理するステップによって、前記コンジュゲートが合成された後に非安定性結合が加水分解される。本合成方法は、前記コンジュゲートが長期間にわたり保管された後にキレート剤がコンジュゲートと解離する可能性が低いように、タンパク質とキレート剤との間の非安定性結合を実質的に含んでいないコンジュゲートを提供する。前記コンジュゲートは、治療または診断方法のために有用な可能性がある。
（もっと読む）

本発明は、ある態様において、癌である又はその疑いのある患者において、肺癌、副腎癌、黒色腫、結腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、皮下癌、腸癌、肝細胞癌、網膜芽腫、子宮けい癌を検出し、かつ、部位を特定する方法を提供する。当該方法は、以下のステップ：（ａ）リン脂質エーテル類似体を被験者に投与する；（ｂ）癌があると疑われる当該被験者の器官が、周囲領域よりも高いレベルの当該類似体を保持するかかどうか測定する、を含み、ここで、より高い保持領域は癌の検出及び位置を示す。他の態様において、本発明は、被験者の癌の治療方法を提供する。本発明は、リン脂質エーテル類似体を含む分子の有効量の投与を含む。
（もっと読む）

【解決手段】新しいシステムでは、単純化された溶離液のみの生成装置と、凍結乾燥又はフリーズドライされたリガンドを用いる合成技術に基づいたキットとを利用することで、複数のＰＥＴ放射性薬剤を容易で互換性のあるように作製できる。すなわち、単に凍結乾燥されたリガンドのバイアルキットを取り換えるだけで、同じ１つの⁶²Ｚｎ／⁶²Ｃｕ生成装置を用いながら、⁶²Ｃｕによって標識された放射性薬剤(⁶²Ｃｕリガンド)を、互換性のあるようにいくらでも合成できる。 （もっと読む）

一般式Ｚ−（Ｌ）_ｎ−Ｖの医薬品。式中、Ｖは、アミノ酸配列Ｘ^１−Ｘ^２−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ−Ｘ^８−Ｘ^９−Ｘ^１０を表し、Ｌは、結合又はリンカーを表し、Ｚは、適宜イメージング部分Ｍを担持することができる基を表し、Ｘ^１はアミノ酸を表し、Ｘ^２はＡｒｇ又はＮ−アルキル化Ａｒｇ又はＡｒｇ類似体を表し、Ｘ^８とＸ^９とＸ^１０とが一緒にＡＣＥ切断部位をなし、Ｚは適宜リンカーＬを介してアミノ酸Ｘ１と結合を形成し、Ｍは、画像診断法で直接又は間接的に検出し得る造影性基を表す。 （もっと読む）

本発明のある局面は、放射性フッ素化された置換アルキル、シクロアルキル、アリールおよびアルケニル化合物を投与する方法に関する。好ましい態様において、カリウムフッ化物−１８を用いる。本発明の別の局面は、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するピペラジン化合物に関する。いくつかの態様において、ピペラジン化合物は、一定量のアミンを含有する。本発明の別の局面は、イメージング剤として有用なフッ素−１８を含有するアリールホスホニウム化合物に関する。いくつかの態様において、ホスホニウム化合物は、テトラアリールホスホニウム塩である。本発明の別の局面は、哺乳動物の陽電子放出画像を取得する方法であって、哺乳動物に本発明の化合物を投与するステップおよび該哺乳動物の陽電子放出スペクトルを取得するステップを含む方法に関する。 （もっと読む）

軽鎖および重鎖可変領域配列がそれぞれ配列番号1および配列番号2である抗ヒトテネイシンモノクローナル抗体、ヒトテネイシンのA_(1-4)-D領域内の抗原性エピトープに結合することが出来るそのタンパク分解断片、ヒトテネイシンのA_(1-4)-D領域内の抗原性エピトープに結合することが出来るその組換え誘導体、その接合体およびその類似機能アナログが記載される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
（もっと読む）

本発明の1つの局面は、種々のヘテロ芳香族配位子、例えば、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子とのテクネチウム（Tc）およびレニウム（Re）の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用のための蛍光および放射線画像法、および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、キノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。このテクネチウム錯体およびレニウム錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくキノリニル配位子およびイソキノリニル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を可視化するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明の1つの局面は、種々のヘテロアリール配位子、例えば、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子との放射性核種の錯体、ならびに種々の臨床診断的応用および治療的応用のための放射性薬物におけるそれらの使用に関する。本発明の別の局面は、上述の錯体の一部を形成する、イミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。この放射性核種錯体の調製のための方法もまた記載される。本発明の別の局面は、固相合成法による小ペプチドへの結合体化のための、誘導体化されたリジン、アラニンおよびビスアミノ酸に基づくイミダゾリル配位子およびピリジル配位子に関する。加えて、本発明は、本発明の錯体を使用して哺乳動物の領域を画像化するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＶＩのメルカプトアセチルトリグリシンダイマー、還元剤および場合によりトランスファー・リガンドを含む溶液に放射性核種を添加し、かくして得られる溶液を加熱する段階を含む、放射性核種で標識されたメルカプトアセチルトリグリシンの製造方法に関する。本発明は、メルカプトアセチルトリグリシンダイマーおよびこの方法におけるその使用、この方法を実施するためのキット、およびこの方法から得られる製剤に関する。 （もっと読む）

温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＣ−１と結合する化合物およびイメージング分子を含む造影剤を患者に投与し、そして診断イメージングを用いて患者をスキャンすることを含む、心筋灌流をイメージングするための化合物および方法を提供する。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

（もっと読む）

陽電子放出化合物及びその製造方法を提供する。該化合物は、式（Ｆ）_ｍＧ（Ｒ）_ｎ（各Ｒは少なくとも１つの炭素、窒素、リン又は硫黄原子を含む基であり、Ｇは該炭素、窒素、リン又は硫黄原子を介してＲに結合し；Ｇはケイ素又はホウ素であり；Ｇがケイ素の場合、ｍは２〜５であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜６であり；Ｇがホウ素の場合、ｍは１〜３であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜４であり；上記式が帯電されている場合、該化合物は１又はそれ以上の対イオンをさらに有し；式中、少なくとも１つのＦは^１８Ｆである）を有する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、フルオロカーボン画像化試薬及び細胞の生体外標識用の組成物を提供する。標識された細胞は、磁気共鳴映像法（ＭＲＩ）又は磁気共鳴分光法（ＭＲＳ）のような核磁気共鳴技術によって生体内又は生体外で検出できる。さらに、本発明は、様々な臨床的手法において該画像化試薬を使用するための方法を提供する。
（もっと読む）

葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばｒａｐＬＲ１等の、１つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。

（もっと読む）