本発明は、1つまたは複数のナノ粒子活性物質の組成物、少なくとも1つのPEG誘導体化された表面安定剤の組成物、および少なくとも1つの抗体またはその断片の組成物、ならびに、所望の部位への、1つまたは複数の活性物質の送達を標的化するための、このような組成物の使用法を対象とする。1つまたは複数の活性物質は、好ましくは約2ミクロン以下の粒径を有する。標的化された送達は、例えば、疾患検出、画像化、またはドラッグデリバリーのために使用することができる。

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ウロキナーゼのアミノ末端断片と結合する抗体および／または抗体コンジュゲート、その組成物ならびに使用を提供する。抗体および抗体コンジュゲートは、治療薬もしくは診断薬を包含することができるが、これらを使用して、たとえば癌のような疾患を治療、予防、または検出することができる。
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医療画像化技術用の造影剤が記載されている。該造影剤は、少なくともコアからなる粒子を有し、該コアは特定の元素の少なくとも酸化物、混合酸化物又は水酸化物を有する。上記粒子は、オプションとして、貴金属、放射性アイソトープ、生体適合性薬剤及び／又は抗体を含む（又はからなる）シェルを有する。適用される画像化技術は、特に、磁気共鳴トモグラフィ（ＭＲＩ）、磁性粒子画像化法、ポジトロン放射トモグラフィ（ＰＥＴ）、単光子放射コンピュータ・トモグラフィ（ＳＰＥＣＴ）、コンピュータ・トモグラフィ（ＣＴ）及び超音波法（ＵＳ）を含む。
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本発明は、式（Ｉ）Ｚ−（Ｌ）_n−Ｖの医薬品を含み、式中、Ｖはペプチドを表し、Ｌは任意要素としてのリンカーを表し、Ｚは、イメージング基Ｍを適宜有していてもよい基を表し、ｎは０又は１を表す。この医薬品は、心不全、心不整脈及び線維症が顕著な疾患、例えばＣＯＰＤ、肝線維症及びアテローム性動脈硬化症の治療用の治療薬として活性を有し、心不全及び線維症が顕著な疾患、例えばＣＯＰＤ、肝線維症及びアテローム性動脈硬化症の診断用の診断薬としても有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物；及びそれらの製薬上許容される塩（ここで、Ａｒは式(II)又は(III)の部分であり；そしてＡ、Ｂ及びＲ¹は明細書で定義したとおりである)、このような化合物を含む組成物、並びにこのような化合物の使用及び治療に使用するための組成物。
【化１】

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β-アミロイド斑や神経原繊維変化などの構造を、in vivo 又はin vitroで、ラベルする方法が提供され、この方法は、脳組織を一つ以上の化合物、好ましくは陽電子断層撮影法（PET）による検出のために放射性ラベルされた化合物、と接触するステップを含む。
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本発明は、動脈硬化性プラークを検出するために使用される医薬組成物の生成のためへのL19誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸類の製造方法が、記述されている。該方法において、標識化反応は保護基を備えたＬ−エナンチオマー芳香族アミノ酸について実施される。更に、診断薬の製造方法が記載されている。そこでは、［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、本発明に従って製造されて使用される。さらにまた、代謝経路の視覚化について記述されている。そこでは、本発明に従って製造された［^１８Ｆ］フッ素標識芳香族Ｌ−アミノ酸が、生物体内に導入される。さらにまた、［^１８Ｆ］フッ素標識Ｌ−アミノ酸類の製造のための使用のみならず、Ｌ−エナンチオマー標識前駆体が記述されている。 （もっと読む）

本発明は、癌標的療法と腫瘍の画像化に関し、特に、小さなマトリックスメタロプロティナーゼ阻害性ペプチドの新規誘導体に関する。この新規な誘導体とは、親水性ペプチドGRENYHGCTTHWGFTLCとその誘導体である。このペプチドの溶解性は増加しており、適切なリンカー分子、例えばＰＥＧ、と共にターゲティング組成物を製造するのに用いることができる。このようなターゲティング組成物は、癌の治療と診断のための治療用及び画像化用リポソーム組成物に有用である。 （もっと読む）

本発明は式：
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、ｍおよびｐは明細書で定義するとおりである）の新規２−（６−オキソ−１,７−ジアザ−スピロ[４.４]ノン−７−イル）−プロピオンアミド、その製造法、その医薬品としての使用、およびそれを含有する医薬組成物に関する。

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細胞マーカーに結合し、かつ対象が治療の評価を阻害するそれに対する遮蔽反応または自己抗体を発生するような、ヘパリン療法またはCD20もしくはCD52抗体のようなリガンドを使用する対象の治療をモニタリングする方法が提供される。これらの方法は、細胞標的を発現する細胞を含む試料を、(i)細胞標的に結合する可溶性リガンド、(ii)可溶性被検体または競合する可溶性被検体に結合する可溶性リガンド；ならびに、(iii)可溶性被検体へ直接的に、可溶性被検体へ間接的に、または可溶性被検体に結合する可溶性リガンドへ結合する捕捉媒体と共に、単独の容器へ添加することに関する。これらの成分の相互作用により容器内で形成された複合体は、これらの複合体の物理的分離を伴わずに、実質的に同時に分析され、かつ定量される。このアッセイを行うためのキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、「フェノチアジン」及び「フェノチアジン類似」化合物を[¹¹C]-放射標識する方法に関し、[¹¹C]メチルトリフレートとしても知られる［¹¹C］メチルトリフルオロメタンスルホン酸(CF₃SO₂O¹¹CH₃)との反応により、ペンダント基（第１級アミノ基、陽イオン性第１級イミノ基、第２級アミノ基、陽イオン性第２級イミノ基、第１級イミノ基、または第２級イミノ基）を有する。この反応は、前記ペンダント基を[¹¹C]メチル-標識ペンダント基に変換する。生じた[¹¹C]-放射標識生成物は、例えばin vivoでのポジトロン放射断層撮影（PET）のトレーサーとして、例えばメラノーマ、最も深刻な皮膚癌、及びタウロパシー（例えばアルツハイマー病）に罹患している患者に有用である。また本発明は、生成した[¹¹C]-放射標識産物、それらを含む組成物、（例えばPET）画像診断方法における使用、医学的治療及び診断の方法における使用などに関する。 （もっと読む）

式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹およびArは明細書中で定義された通り）の放射性同位元素、その製薬的に受容可能な塩、そうした化合物を含有する組成物、および、α₇ニコチン性受容体が関与する状態の診断におけるその使用。
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β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

位置選択的脱離基にターゲティング部分を結合してなる化合物は、造影剤の調製に有用である。固体担体の使用によって、造影剤は、脱離基由来の副生物から、分子の化学的属性（例えば、正味電荷若しくは極性）又は物理的属性の相違に基づいて単離することができる。造影剤の製造方法は、検出性種の位置選択的置換部位を含むリンカー基を介してターゲティング部分が担体に結合した化合物を準備する段階と、検出性種を含有する溶液とこの化合物を接触させる段階と、造影剤を回収する段階を含む。検出性種を含有する溶液（３１）を収容する第一の容器（５）と、検出性種の位置選択的置換部位を含む脱離基を介して担体（３０）に結合しているターゲティング部分を含む化合物を収容する第二の容器（２）とを含むキットも造影剤の調製に有用である。 （もっと読む）

上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＥＧＦＲ−ＴＫ）の放射性標識された不可逆阻害剤、そして、陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）および単光子放射型コンピューター断層撮影法（ＳＰＥＣＴ）などの医学的放射線画像化のための生体マーカーとしてのその使用、ならびに放射線治療のための放射性医薬品としてのその使用。 （もっと読む）

患者の関心部位で、マトリックスメタロプロテイナーゼ活性に関連する病理障害を検出、イメージングおよび／またはモニタリングするための診断薬の使用のための化合物を開示する。化合物を含む組成物およびキットも開示する。さらに、患者のマトリックスメタロプロテイナーゼ活性に関連するマトリックスメタロプロテイナーゼまたは病理障害の存在を検出、イメージングおよび／またはモニタリングする方法を開示する。 （もっと読む）

シンドビスウイルスベクターを全身に送達することにより、哺乳動物の体内で癌細胞を同定し、抗癌治療をモニターする方法が本明細書で開示される。このベクターは、マウスの皮下、腹腔内、膵臓内、または肺で増殖する腫瘍細胞を特異的に標的とし、それを同定することができる。こうした知見から、比較的安全で血流を通して体中の腫瘍細胞を特異的に標的とすることができるシンドビスベクター系の注目すべき特異性が実証される。
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本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）