本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

（もっと読む）

式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または金属キレート化剤（金属放射性核種と複合体を形成したまたは形成していない形態の）、Ｎ−Ｏ−Ｐはリンカーであり、およびＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドである］を有する、造影診断または治療に使用するための新規で改良された化合物。さらに、本発明の化合物を用いる、患者をイメージングするためのおよび／または放射線治療または光治療を患者に対して行うための方法を提供する。さらに、該化合物から診断用造影剤を製造するための方法およびキットを提供する。さらに放射線治療薬を製造するための方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、正常な形質膜組織化の摂動および改変を受けている細胞、例えば、アポトーシスを実行中の細胞または活性化された血小板に選択的に結合する化合物に関する。本発明は、さらに、この化合物を、医療行為において、診断用および治療用目的のために利用する方法を提供する。
（もっと読む）

本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

炭素同位体で標識した一酸化炭素を用いる鈴木カップリング反応を介したカルボニル化により炭素同位体で標識したケトン及びアミンを合成する方法及び試薬が提供される。得られた炭素同位体で標識したケトン及びアミンは、特に陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）に使用される放射線医薬品として有用である。ＰＥＴ研究用の関連キットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のインデノ[2,la]インデンおよびイソインドロ[2,la]インドール誘導体、その塩、およびその立体異性体で、式中X,R₁,R_2, R₃,R₄,R₆,R₇,R_8,R₉,R_11,R₁₂,R₁₃およびR₁₄は、本明細書に記載されているとおりである。さらに本発明は、一般式(I)を伴う化合物を調製する方法、こうした化合物含む医薬組成物、および薬剤を生成する方法を提供する。これらの化合物は、種々のCNS障害、CNS傷害、肝臓障害、摂食(eating)障害、苦痛、呼吸性障害、生殖泌尿障害、心臓血管疾患およびガンの治療に有効である。

（もっと読む）

金属をキレートするために用いることができる新規化合物を提供する。該化合物は、ポリアザ大環状化合物の少なくとも一つのアザ基に置換された少なくとも一つのホスホン酸基を有するポリアザ大環状化合物からなる。化合物を製造する方法もまた、提供される。該化合物を用いた診断用イメージング剤を製造する方法および診断用イメージングの方法をさらに提供する。該化合物を用いた治療薬を製造する方法および治療方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、気体封入マイクロベシクルおよび該マイクロベシクルの外面に静電相互作用によって会合でき、これによってマイクロベシクルの物理化学的性質を変性する構造実体（マイクロベシクルの会合成分，ＭＡＣ）から成るアセンブリーを提供する。該ＭＡＣは標的配位子、診断剤またはこれらの組合せを含有し、必要に応じてさらに対生物活性剤をＭＡＣに会合させることができる。本発明のアセンブリーは、気体封入マイクロバブルまたはマイクロバルーンおよびナノメートル寸法のＭＡＣ、たとえばミセルから形成でき、かつ診断上および／または治療上活性な配合物の活性成分として、特に標的超音波イメージングを含む超音波造影イメージング、超音波−仲介薬物デリバリーおよび他のイメージング技法、たとえば分子共鳴イメージング（ＭＲＩ）または核イメージングの分野でのイメージングを高めるのに使用される。
（もっと読む）

炭素同位体で標識された一酸化炭素を使用して、イソシアネートを経由する、ロジウムで促進されるカルボニル化の方法及び試薬が提供されている。得られる炭素同位体標識化合物は、放射性医薬品として、特に陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）での使用に有用である。関連するＰＥＴ研究用キットも提供されている。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）輸送タンパク質トランスコバラミンＩＩ（ＴＣＩＩ）への結合親和性が無いかまたは低く、かつ（ｂ）ビタミンＢ１２代用品として活性を保持し、場合により治療薬および／または診断薬、たとえば放射性金属を担持するコバラミン誘導体に関するものである。これらの化合物は、血液および良性の器官、たとえば腎臓および肝臓中の蓄積率は、新生物組織中の蓄積率に比べてはるかに低く、そして血液からより急速に排除される。本発明はさらに、（ａ）哺乳類を一定期間ビタミンＢ１２欠乏食にさらし、（ｂ）続いて、診断薬および／または治療剤を担持する本発明のコバラミン誘導体を適用することを含む、哺乳類における新生物疾患または微生物による感染の診断方法および治療方法に関するものである。ビタミンＢ１２代用品として働くコバラミン誘導体を選択することにより、新生物組織における耐性子孫の形成の危険性が大きく低減される。
（もっと読む）

コポリマーの疎水性セグメント上にベンゾイルスルホン酸基を有する両親媒性コポリマーの複合体が開示される。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病患者の特定の脳領域内でＨＩＦ３ａをコードする遺伝の発現差を開示する。この知見に基づいて、本発明は、被験者中で神経変性疾患、特にアルツハイマー病、を診断しまたは予後診断するための、または被験者がこのような疾患を発症するリスクが上昇しているかどうかを決定するための方法を提供する。さらに、本発明は、ＨＩＦ３ａ遺伝子およびそれに対応する遺伝子産物を用いて、アルツハイマー病および関連する神経変性疾患を治療または予防する治療的および予防的方法を提供する。神経変性疾患の物質を調節するためのスクリーニングの方法もまた開示される。 （もっと読む）

本明細書には、架橋を促進するために、少なくとも１個のヒドラジド反応性基および／またはアミノオキシ反応性基を導入することによって変性された高分子のような化合物、これらの製造方法、および瘢痕のない創傷治癒のための、生物活性剤または生細胞を送達するための、外科的処置後の癒着を予防するための、あるいは骨および軟骨を修復するためのこれらの使用方法が記載されている。該高分子としては、オリゴヌクレオチド、核酸、ポリペプチド、脂質、糖タンパク質、糖脂質、多糖類、タンパク質、または合成ポリマーを挙げることができ、ヒアルロン酸のようなグリコサミノグリカンが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、アドレナリン作動性造影剤を用いてヒト被験者における心臓神経伝達をインビボで造影する改良法に関する。本発明は、同一のアドレナリン作動性造影剤を用いて別の２画像を得ることを含む。該画像の一方は、問題としている特定の造影剤の取込みを妨害することが知られている化合物の投与と共に得られる。２画像を比較することにより、アドレナリン作動性造影剤だけを用いた造影と比べ、ヒト被験者における心臓神経伝達の状態に関して、追加情報を得ることができる。本発明は、造影剤の取込みを妨害することが知られている薬剤の非医薬用量の投与と共に、アドレナリン作動性造影剤を用いて単一画像を得る、ヒト被験者における心臓神経伝達をインビボで造影する方法も提供する。更に、本発明は、画像装置を操作する方法、アドレナリン作動性造影剤の第２の医療使用、並びに本発明の方法を実施するのに適当なキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビボイメージングのための診断造影剤に関する。その造影剤は、インビボ診断イメージングに適する造影性基で標識した合成カスパーゼ−３阻害剤を含む。本発明は、又、キット造影剤を含む医薬及び放射性医薬組成物と共に放射性医薬品の調製のためのキットを提供する。放射性又は常磁性金属イオンを含む造影剤の調製に適したカスパーゼ−３阻害剤のキレーターコンジュゲートも記載されている。該造影剤は、カスパーゼ−３が関与するさまざまな疾患状態のインビボ診断イメージング及び又は治療モニタリングのために有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な薬物送達ビヒクル、その生成法および使用に関する。 （もっと読む）

下記ａ)〜ｄ）を含んでなる、コンジュゲートであって、ａ）三官能性架橋部分が、ｂ）リンカー１を介して親和性リガンドと、ｃ）必要に応じてリンカー２を介して、細胞傷害性薬剤と、ｄ）哺乳類の腫瘍表面で発現されるＥｒｂ抗原と少なくとも５×１０^６Ｍ^−１の親和性結合定数で結合する能力を有する抗Ｅｒｂ抗体またはその変異体と結合されており、前記親和性リガンドがビオチン、またはアビジンもしくはストレプトアビジンに対してビオチンと実質的に同等の結合機能を有するビオチン誘導体であり、ビオチンアミド結合の酵素的切断に対する安定性がリンカー１に導入されている、コンジュゲート。
（もっと読む）

本明細書において、ＤＶＱＬＱＡＳＧＧＧＸ_１ ＶＱＰＧＧＳＬＲＬ ＳＣＡＡＨＤＰＩＦＤ ＫＮＬＭＧＷＸ_２ＲＱＡ ＰＧＫＸ_３Ｘ_４ＥＸ_５ＶＡＴ ＩＳＧＳＧＧＴＮＹＡ ＳＳＶＥＧＲＦＴＩＳ ＲＤＮＡＫＫＴＶＹＬ ＱＭＮＤＬＫＰＥＤＴ ＡＶＹＹＣＮＳＡＦＡ ＩＸ_６ＧＱＧＴＱＶＴＶ ＳＳを含むアミノ酸配列が開示され、ここで、Ｘ_ｌは、Ｖ，Ｓ，Ｄ，Ｌ，Ｆ，Ｗ，またはＴであり；Ｘ_２は、Ｇ，Ｆ，Ｙ，Ｖ，Ｉ，Ｈ，またはＬであり；Ｘ_３は、Ｑ，Ｇ，Ｅ，Ｄ，Ｌ，Ｒ，またはＫであり；Ｘ_４は、Ｒ，Ｃ，Ｑ，Ｌ，Ｉ，Ｐ，またはＫであり；Ｘ_５は、Ｙ，Ｔ，Ａ，Ｗ，Ｆ，Ｓ，またはＬであり；Ｘ_６は、Ｗ，Ｒ，Ｅ，Ａ，Ｇ，Ｖ，またはＫである。この配列は、癌特異的抗原を認識することができる抗体および他の蛋白質の製造において有用である。
（もっと読む）

式（I)、式(II)及び式(III)の新規ベンズアミド化合物、その塩、水溶性塩、アナローグ、及び固形癌の増殖状態を画像化するためのσ2受容体ラジオトレーサーとしての放射性同位体標識対応物。哺乳動物の腫瘍の存在について哺乳動物を診断する方法であって、式（I)、式(III)及び式(III)で示される構造を有するベンズアミド化合物の診断的画像検出可能な有効量を当該哺乳動物に投与するステップ、及び当該哺乳動物中の腫瘍への当該化合物の結合を検出するステップを含む、前記方法。細胞表面σ-2受容体を有する哺乳動物組織の診断的画像化方法であって、式（I)、式(II)及び式(III)で図解される構造を有する化合物の診断的画像量を哺乳動物に投与するステップ、及びσ-2受容体により十分な細胞を有する組織の画像を検出するステップを含む、前記方法。
（もっと読む）

次式Ｉの造影剤。
Ｖ−Ｌ−Ｒ （Ｉ）
式中、ＶはアンジオテンシンＩＩレセプター部位に対する結合親和性を有する有機基であり、Ｌは線状又は枝分かれアミノ酸を含むバイオモディファイヤー又はリンカー部分であり、Ｒはヒト又は動物の身体のインビボ画像化で検出可能なレポーター部分である。 （もっと読む）