【課題】 全ての腫瘍について、早期発見、治療効果のモニタリング、予後の診断を可能とする腫瘍診断剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（１）
Ｒ²Ｒ¹ＮＣＨ₂ＣＯＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＲ³ （１）
[式中、Ｒ¹及びＲ²は各々独立に、水素原子、アルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリール基又はアラルキル基を示し；Ｒ³はヒドロキシ基、アルコキシ基、アシルオキシ基、アルコキシカルボニルオキシ基、アリールオキシ基、アラルキルオキシ基又はアミノ基を示す。]
で表されるδ−アミノレブリン酸、その誘導体又はそれらの塩を含有する腫瘍診断剤であって、投与後、体内又は体外から採取した試料中のポルフィリン類を測定することにより診断するものである腫瘍診断剤。 （もっと読む）

式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または金属キレート化剤（金属放射性核種と複合体を形成したまたは形成していない形態の）、Ｎ−Ｏ−Ｐはリンカーであり、およびＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドである］を有する、造影診断または治療に使用するための新規で改良された化合物。さらに、本発明の化合物を用いる、患者をイメージングするためのおよび／または放射線治療または光治療を患者に対して行うための方法を提供する。さらに、該化合物から診断用造影剤を製造するための方法およびキットを提供する。さらに放射線治療薬を製造するための方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、微量元素の吸収を刺激する因子である医薬製剤の問題を解決する。本発明の最重要点は、該製剤がα−ケトグルタル酸、及び／又はα−ケトグルタル酸のグルタミン及び／又はグルタミン酸及び／又はオルニチン、グルタミンと他のアミノ酸とのジペプチド、及び／又はグルタミンと他のアミノ酸とのトリペプチド、及び／又はグルタミン酸と他のアミノ酸とのトリペプチド、及び／又はα−ケトグルタル酸塩、及び／又はα−ケトグルタル酸のグルタミン及び／又はグルタミン酸及び／又はオルニチンの塩、グルタミン又はグルタミン酸と他のアミノ酸とのジペプチドの塩、を０．０１〜０．５ｇ／ｋｇ／日の用量で含み、経口投与され、消化管から血液への鉄、亜鉛、銅、マンガン、ストロンチウム、カルシウム、リン及び他の微量元素の吸収を刺激し、ヒト及び動物の血液中で、これらの化合物の適切で生理学的な治療濃度を保証することである。 （もっと読む）

血リンパ産生キメラ状態を達成する方法を開示する。本法は、受容者に骨検知追尾性放射性医薬を投与し；骨髄由来細胞を受容者に移植し；次に血リンパ産生キメラ状態を誘発するためリンパ球の応答を一時的に抑制するステップを含む。本法は、移植された器官、組織又は細胞に対する拒絶反応を減らしかつ自己免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、外部放射線又は過酷な細胞毒性医薬を必要とせずに血リンパ産生キメラ状態を誘発するという利点を有する。本発明はさらに、器官、細胞又は組織の移植物に対する寛容性を延長するという利点を有する。
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本発明は、望ましくない血管新生、特に眼の組織の血管新生を抑制するための組成物および方法に関する。抗血管新生および抗ＣＮＶ剤として潜在的な作用物質のスクリーニングを可能にするＣＮＶのための動物モデルおよび画像形成技法とともに、脈絡膜新生血管症（ＣＮＶ）の治療、抑制および／または予防法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 インスリン放射性標識法並びに新規放射性標識インスリン造影剤の提供。
【解決手段】 本発明は、インビボ造影剤に関するものであり、具体的には、式（ＩＩＩ）の放射性標識インスリン誘導体、その製造方法及びそれらのインビボイメージング法における使用に関する。
【化１】


式中、Ｘは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−ＮＨＣＯＮＨ−又は−ＮＨＣＳＮＨ−であって、好ましくは−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−又は−Ｏ−であり、Ｙは水素、アルキル又はアリール置換基であり、Ｒ^＊は、ＳＰＥＣＴ又はＰＥＴでの検出に適した放射性標識部分である。 （もっと読む）

血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 （もっと読む）

【課題】 リポソームの安定化と内包気体の保持安定性を図ることにより気泡の効率的送達および良好なターゲティングを達成する、安全性の高い超音波造影剤を提供する。
【解決手段】 リポソームの脂質膜中にリン脂質とともにカチオン性脂質、ステロール類から少なくとも１種選ばれる化合物を有し、その脂質膜内に生体適合性気体またはその水相中にその微小気泡もしくはその前駆体を内包させているリポソームを含むことを特徴とする超音波検査用造影剤である。そのリポソームは、ヒドロキシル基を有する少なくとも１種の化合物の存在下で、該脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより、簡便かつ効率的に作製することができる。これを含む超音波造影剤は、クロル系溶剤などの有毒な有機溶剤を含有しないため安全性が高い。 （もっと読む）

本発明は、アザ−ジアミンジオキシム配位子の改良^９９ｍＴｃ放射性金属錯体組成物、これを含有する放射性医薬品製剤、放射性医薬品の製造用キットに関する。アザ−ジアミンジオキシム−標的分子キレート複合体のテクネチウム金属錯化学により、複数のテクネチウム種が生じることが判明した。本発明は、望ましくないテクネチウム種の存在が抑制された改良アザ−ジアミンジオキシム複合体テクネチウム金属錯体組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 １台の装置で多種類の放射性標識薬の合成を行うことができ、同日に複数回の合成を行なうことが可能となる放射性標識薬自動合成装置を提供することを目的する。
【解決手段】 核種から放射性標識薬を合成する標識薬合成手段を備えた合成ユニットと、標識薬合成補助手段を備えた本体と、相互に嵌合可能な一対の電気信号線接続具の一方を合成ユニットに固定し、他方を本体に固定した第1の接続部と、本体から合成ユニットへのユーティリティ供給配管を一括して接続する第２の接続部とを備え、本体に対し合成ユニットが交換自在に取り付けられることを特徴とする放射性標識薬自動合成装置とした。 （もっと読む）

【課題】
リポソームの安定化と内包された常磁性金属錯体化合物の保持安定性を図るとともにそのリポソームの血中滞留性を高め、その効率的送達および良好なターゲティングを達成する、安全性の高いリポソーム含有磁気共鳴造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
脂質膜内外の水相に水溶性常磁性金属またはその化合物を含有するリポソームを含む磁気共鳴造影剤であり、該リポソームが、該脂質膜を構成する脂質膜成分と超臨界もしくは亜臨界状態の二酸化炭素とを混合することにより作製され、実質的にクロル系溶剤を含まないリポソームであり、かつ該常磁性金属化合物が、常磁性金属として１ｍＭ〜１Ｍの濃度で含まれることを特徴としている磁気共鳴造影剤である。 （もっと読む）

【課題】内因性Na⁺ポンプ抑制物質と関連する末梢循環障害、冠循環障害および脳循環障害に対する治療薬および診断薬を提供すること。
【解決手段】内因性Na⁺ポンプ抑制物質の異常増加が引き起こす血管平滑筋の１型Na⁺/Ca²⁺交換輸送体（NCX1）を介する細胞内Ca²⁺濃度の上昇が関与している末梢循環障害、冠循環障害（例えば、狭心症）および脳循環障害などの治療および診断を可能とする特異的なNCX1阻害剤として有用なフェノキシアニリン誘導体およびフェノキシピリジン誘導体またはその製薬上許容されうる酸付加塩。 （もっと読む）

本発明の一局面は、放射線標識した化合物を精製する方法であって、ａ）フルオラスポリマー上に、フルオロアルキルスズ部分を含む放射線標識した化合物の前駆物質を載せること、ｂ）前記放射線標識した化合物の前駆物質と放射線標識送達化合物とを反応させて、前記フルオロアルキルスズ部分が放射線標識で置換されている放射線標識した化合物を得ること、およびｃ）前記フルオラスポリマーから前記放射線標識した化合物を溶出させることを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、リンカー基を介して生体ターゲティング部分と連結したテトラアミンキレーターコンジュゲート並びに放射性医薬品としてのそのテクネチウム錯体を提供する。リンカー基はキレーターが橋頭位で単官能化されるようなもので、柔軟性を与えるとともにアリール基を含まないものをもたらし、親油性及び立体的嵩高さを最小限にする。キレーターの保護形も提供し、テトラアミンキレーターのアミン窒素による干渉反応を起こさずに広範なターゲティング分子との結合が可能となる。官能化キレーターの合成についても、二官能性キレーター前駆体と併せて開示する。本発明のテクネチウム金属錯体を含む放射性医薬組成物についても、かかる放射性医薬品の調製用の非放射性キットと併せて開示する。 （もっと読む）

本発明は、血漿蛋白質と結合親和性を有する有効成分の投与に際して、当該有効成分と共通の血漿蛋白質に結合親和性を有する単一又は複数のアミノ酸を含む製剤を、有効成分の投与と同時又はその前後に投与し、有効成分の血漿蛋白質への結合を制御することを特徴とする、血漿蛋白質に結合親和性を有する有効成分の血液中遊離濃度を制御する製剤、及びその投与方法を提供する。
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活性な薬剤を含む集合体からなる診断または治療用途のための組成物。該集合体は、リポソームおよびそれに会合される多くのミセル成分を含み、該ミセル成分は実質的に静電相互作用を介するリポソームエンベロープの外表面に会合される。活性な化合物がミセルに導入される場合、活性な化合物の相当量は、単一のリポソームに結合されうる。さらに、外側のミセル層の存在は、血流において、該リポソームの滞留時間を増加させる。 （もっと読む）

本発明は、ｐＫａが約５以下、好ましくは約３以下の、但し塩酸以外である酸を有する５−アミノレブリン酸（５−ＡＬＡ）又は５−ＡＬＡ誘導体（例えば５−ＡＬＡエステル）の酸付加塩を提供する。特に好ましい塩は、スルホン酸とその誘導体、臭化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸からなる群から選択される酸から誘導される塩である。本発明に従った塩は、身体の外部又は内部表面の疾患又は異常の診断及び光化学治療における光増感剤として特に好適に使用される。 （もっと読む）

望ましい剤を生物学的ターゲットに送達するためのビヒクルを含有する、ターゲティングされた組成物と同時に、デコイ不活性キャリアー組成物を投与する。この同時投与によって、対象における望ましい位置への、ターゲティングされた組成物の送達が増強される。

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本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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炭素同位体で標識した一酸化炭素を用いる鈴木カップリング反応を介したカルボニル化により炭素同位体で標識したケトン及びアミンを合成する方法及び試薬が提供される。得られた炭素同位体で標識したケトン及びアミンは、特に陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）に使用される放射線医薬品として有用である。ＰＥＴ研究用の関連キットも提供される。 （もっと読む）