本発明は、人間または哺乳類動物の神経代謝および身体代謝の画像化のための神経化学剤および生化学薬であって、前記人間または哺乳類動物の脳内の神経またはグリア機能または神経調節性過程、血管機能、器官特異性代謝過程に係わる薬剤に関するものである。前記神経化学剤および生化学薬は、炭素１３、窒素１５、重水素、フッ素１９、あるいは、これらの混合成分から選ばれた安定同位体で所定部分に標識を付け、薬剤および代謝サクセサの検出能を高めたことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ＰＥＴ診断における腫瘍への集中度が高く、取扱いの容易なトレーサーとなる無支持体の¹⁸Fで標識したアミノ酸O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosineの製造方法。
【解決手段】下記の化学式の前駆体を用いる¹⁸F-標識 O-(2-[¹⁸F]fluoroethyl)-L-Tyrosine製造方法。
式中、Ｒ¹カルボキシル基の保護基で、arylalkyl基、Ｒ²はアミノ基の保護基で、carboxyl基、Ｒ³は離脱基で、p-tosyloxy，methane sulfonyloxy基若しくはtrifluoromethanesulfonyloxy基又は臭素基である。
【化１】
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【課題】細胞や組織を標識し、核磁気共鳴法を用いて移植後の細胞や組織を非侵襲的に検出するための試薬を提供する。
【解決手段】CF₃基を有するアミノ酸あるいはペプチドからなる核磁気共鳴イメージング（MRI）用の細胞標識試薬。 （もっと読む）

本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式（Ｉ）を有するものである：


（式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する）。
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【課題】MRI造影剤における造影効果の増強手段を提供する。
【解決手段】本発明は磁気共鳴イメージング（MRI）の造影剤を提供する。この造影剤は肝細胞膜に発現する薬物トランスポーターへの認識性を与えることで、従来のガドリニウム系非特異分布性造影剤よりも肝移行性が増強された特徴を有する。上記造影剤は、１）造影効果発揮部位、２）トランスポーター基質認識プローブ部位をその構造中に含む。 （もっと読む）

本発明は、薬剤送達、癌処置および診断および医薬の分野である。本発明は、癌性腫瘍を含む疾患の処置および造影のために、分子の全身送達するための抗体または抗体フラグメント標的化イムノリポソームの製造方法を提供する。本発明はまたイムノリポソームおよび組成物、ならびに種々の組織の造影法も提供する。本リポソーム複合体は、例えば、磁気共鳴造影に使用するための、造影剤の封入に有用である。送達系の特異性は、抗体または抗体フラグメントの標的化に由来する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒは８〜３０個の炭素原子からなるアルキル基またはアルケニル基を示し；Ｘ¹及びＸ²はそれぞれ独立に単結合、−Ｏ−、又は−ＮＺ¹−（Ｚ¹は水素原子、または炭素原子１〜３個の低級アルキル基を示す）を示すが、Ｘ¹及びＸ²が同時に単結合を示すことはなく；Ｘ³は−Ｏ−又は−ＮＺ²−（Ｚ²は水素原子、または炭素原子１〜３個の低級アルキル基を示す）を示し；ｎは１〜１０の整数を示し；Ｌは２価の連結基を示す。］で表される化合物、該化合物を有するキレート化合物、又はこれらいずれかの塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はシンチグラフィー造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

本発明は、pHの該反応環境を監視する必要なく、適当なアルキル化剤および塩基の存在下で起こるカルボキシメチル化反応による、式(I)の化合物の調製方法に言及する。式(I)の化合物は、MRI技術の診断用造影剤の調製において有用な中間体である。

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放射性標識した非天然アミノ酸１−アミノ−３−シクロブタン−１−カルボン酸（ＡＣＢＣ）およびその類似体は、腫瘍細胞に対するその選択的親和性のため、陽電子射出断層撮影法および単光子射出コンピュータ断層撮影法に有用な腫瘍画像化剤の候補である。本発明は、シン−ＡＣＢＣ類似体の立体選択的な合成方法を提供する。開示した合成ストラテジーは、信頼性が高く、かつ効率的であり、グラム量のＡＣＢＣ類似体の様々なシン−異性体、特に、シン−［^１８Ｆ］−１−アミノ−３−フルオロシクロブタン−１−カルボン酸（ＦＡＣＢＣ）およびシン−［^１２３Ｉ］−１−アミノ−３−ヨードシクロブタン−１−カルボン酸（ＩＡＣＢＣ）類似体を合成するのに用いることができる。
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本発明は、ミクロスフェアを用いた薬物送達及び／又は治療的塞栓形成により、癌及びその他の様々な血管新生依存性疾患、血管機能不全、動静脈奇形(AVM)、出血性過程、及び疼痛、特に腫瘍関連疼痛の治療を含む疾患及び障害を治療するための組成物及び方法に関する。より詳細には、本発明は、非イオン性造影剤を含むミクロスフェア、これらのミクロスフェアを含む組成物、並びに塞栓療法用のかかる組成物を調製及び使用するための方法に関する。本発明はさらに、塞栓形成も必要であるかどうかに関係なく、標的化薬物送達のために検出可能なミクロスフェアを用いる組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法に関する。本発明は、一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体を提供する。好ましい態様において、放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、アルケニル-スズ結合を切断し、放射性同位体を導入して放射性医薬化合物を形成することに関係する一段階で放射性医薬化合物に変換される。重要なことに、毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができる。本発明は、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。好ましい態様において、放射性同位体は²¹¹AT、¹²³Iまたは¹³¹Iである。
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本発明は、ＭＲＩの画像化の方法を提供する。ＣＥＳＴ造影剤のようなＭＲＩ造影剤のコントラストの向上に時間変調を適用することによって、本発明に従った方法は、コントラストが向上させられたエリアにおける改善された信号対雑音比、向上させられてないエリアにおける強く抑制された所望されてない信号、及び、低減された、動作のアーチファクトのような、アーチファクトを備えた画像に至る。
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【課題】
非イオン型ヨウド系化合物を効率よく内包するリポソームを含み、安全性の高いX線造
影剤を提供すること。
【解決手段】
本発明のＸ線造影剤は、脂質膜内外の水相に、造影物質として水溶性の非イオン型ヨウド系化合物、ならびに１種類以上の生理的に許容される製剤助剤を含有するリポソームを含み、
該リポソームが、リン脂質およびポリエチレングリコール（ＰＥＧ）基を有する脂質を含む脂質膜成分と、超臨界二酸化炭素を、40〜65℃、10〜30MPaの条件下に混合すること
により作製され、かつ実質的に有機溶剤を含まないものであり、
ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）基を有する脂質のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）基の分子量が100以上2000未満であり、脂質膜成分中のポリエチレングリコール（ＰＥ
Ｇ）基を有する脂質の割合が、１５以上８０mol%以下であることを特徴としている。 （もっと読む）

検査領域の少なくとも部分領域に物理的、化学的及び／又は生物学的な影響を与える変数、及び／又は部分領域の物理的、化学的及び／又は生物学的な条件の効果の関数として、この検査領域又はその一部の磁性粒子の空間分布及び／又は特に回転の移動度のような移動度の変化を決定することによって、検査対象の検査領域の物理的、化学的及び／又は生物学的な特性又は状態変数、及び／又はこれらの変化、の空間的に解像される決定の方法であって、ａ）少なくとも１つの固体、粘体及び／又は液体のシェル又はコーティングをもつ磁性粒子を、検査領域の少なくとも一部に導入し、及び／又は磁性粒子を検査領域の少なくとも一部に導入し、及び／又は検査領域のこれらの粒子の少なくともいくつかを覆い及び／又はコーティングするステップと、ｂ）低い磁界強度をもつ第１の部分領域及びより高い磁界強度をもつ第２の部分領域が検査領域に生成されるような、磁界強度の空間プロファイルを有する磁界を生成するステップと、ｃ）粒子の磁化が局所的に変化されるように、検査領域の２つの部分領域の特に相対的な空間位置を変化させ、又は第１の部分領域の磁界強度を変化させるステップと、ｄ）この変化によって影響を及ぼされる検査領域の磁化に依存する信号を検出するステップと、ｅ）検査領域の磁性粒子の空間分布及び／又は移動度の変化に関する情報を得るために信号を評価するステップと、を含む方法。本発明は、機能化された磁性粒子組成及び上述の方法で使用するのに適した磁性粒子組成にも関する。本発明は、更に、検査領域の状態変数を測定する装置にも関する。 （もっと読む）

【課題】溶解性等に優れ、病巣選択的なリポソーム造影剤に適した化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は炭素数８〜３０個のアルキル基又はアルケニル基を示し；Ｘ¹及びＸ²はに−Ｏ−又は−Ｎ（Ｚ）−を示し；Ｚは水素原子、又は炭素数１〜５個のアルキル基を示し；Ｌは、アルキレン基、アルケニレン基、−ＣＯ−、−Ｏ−等を含む連結基鎖長を構成する原子数が１〜１０個である２価の連結基を示し；Ｃｈは、下記の置換基を有していてもよい３個以上の窒素原子を含むキレート形成可能な部分構造を示す］で表される化合物、該化合物を有するキレート化合物、又はこれらいずれかの塩。該化合物等を含むリポソームを含む造影剤を用いたMRI造影又はシンチグラフィー造影により血管の病巣を選択的に造影できる。 （もっと読む）

体腔をマーキングするためのシステム及び方法。一実施形態ではシステムは、体腔を検査する手段と、体腔に関する視覚的な情報を伝達するために体腔を視覚的にマーキングする手段とを含む。一実施形態では方法は、体腔を検査する段階と、体腔をマーキング材料でマーキングし腔部に関する視覚的な表示を与える段階とを含む。一実施形態では体腔をマーキングするマーキング材料は、蛍光透視法により見ることができる放射線不透過性造影剤と、内部観察装置を使用して見ることができる着色色素とを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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本発明は、診断で使用するためのハロゲン化アミノ酸類似体に関する。この化合物は、一般式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｒは、ｎ＝０のとき、チオエーテルまたはエーテルの酸素原子で置換されていることもある（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであるか、または、ｎ＝１−６のとき、置換芳香環またはヘテロ芳香環であり；そしてｍ＝０または１；そして、Ｘはハロゲン原子である、
を有する。本発明はさらに、これらの類似体の前駆化合物、これらの類似体の製造方法、これらの類似体を含む医薬組成物、並びに癌の診断におけるこれらの類似体および組成物の使用に関する。
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本発明は、磁気共鳴撮像（ＭＲＩ）方法に関し、具体的には、心筋虚血の早期検出を可能にするＭＲＩ方法、及びこの方法においてＭＲ造影剤として用いられる化合物に関する。
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本発明は、哺乳動物における感染および炎症を局在化するために使用できる強化シンチグラフィーイメージング剤を記載する。特に、本発明は、多硫酸化グリカンまたはその混合物の組成物である放射性標識付けした、好ましくはテクネチウム- 99mで標識付けしたシンチグラフィーイメージング剤および放射性標識結合成分に共有結合的に連結した多塩基ペプチドを含む化合物に関する。そのような組成物を製造するための方法およびキット、ならびに哺乳動物体内において感染および炎症部分を造影するためにそのような組成物を使用するための方法もまた提供される。強化イメージング剤は、多硫酸化グリカンへの改良された結合親和力、より良好な生体内分布および感染取込を示し、かくて改良された造影結果を提供する。
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