【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】採取時の操作性を向上させ、採取混合後は、歯科充填及び歯内療法の治療操作に適した良好なペースト性状となり、充填後の組成物に骨類似結晶を生じて良好な封鎖性をもたらす、操作性、硬化特性、充填後の良好な封鎖性を合わせ持った歯科充填用及び歯内療法用組成物の提供。
【解決手段】ペーストＡ剤とペーストＢ剤を混合して得られる歯科治療用組成物であって、ペーストＡ剤は、ユージノール、グアヤコール、高級脂肪酸、ポリアクリル酸、リン酸から選ばれる成分を含有し、ペーストＢ剤は、酸化カルシウム、酸化マグネシウム、酸化ストロンチウム、酸化亜鉛、リン酸カルシウム、アルミノシリケートガラスから選ばれる成分を含有し、かつ、ペーストＡ剤及びペーストＢ剤のいずれか一方又は両方に、酸化カルシウムと二酸化ケイ素を含有するガラス粉末を配合した、歯科治療用組成物。 （もっと読む）

【課題】心臓の線維化、心室壁肥厚、心肥大及び心不全を抑制する医薬及び食品の提供。
【解決手段】下記式で示されるルテオリン又はその誘導体を有効成分とする医薬及び食品。


（式中、Ｒ1〜Ｒ4は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、スルホ基又は糖残基を示す） （もっと読む）

【課題】象牙質に関連する症状または疾患を予防または治療する組成物及び方法を提供する。
【解決手段】本発明は、カルシウムイオン担体と、前記カルシウムイオン担体に担持されたカルシウムを含有する粒子と、を含む口歯用製剤を提供する。これにより、本発明の口歯用製剤は、象牙質に関連する症状または疾患を予防または速やかに治療することができ、さらに、予防または治療の効果を持続的に提供することができる。 （もっと読む）

【課題】正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進方法を提供する。
【解決手段】細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャペロンの投与によって治療する方法。ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャペロン。細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャペロンを同定するためのスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】7位でO-置換されたアルキルオキシムを有するカンプトテシン誘導体の単一の E、Z異性体をそれぞれ、特にE 異性体を導く立体選択的方法を提供すること。
【解決手段】7-[(E)-t-ブチルオキシイミノメチル]-カンプトテシンの立体選択的調製方法を提供する。適当な異なる溶媒混合物中で行われるさらなる溶解および沈降工程の付加により、４つの新しいギマテカンの結晶形態が同一の立体選択的方法を用いることにより得られる。 （もっと読む）

【課題】ＬＣＴ（＝大クロストリジウム細胞毒）による中毒を回避又は軽減するための医薬品の提供。
【解決手段】作用物質として、ＬＣＴ（大クロストリジウム細胞毒）のプロテアーゼ活性の、少なくとも１種のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤を含有する医薬品。作用物質が、クロストリジウムディフィシレ毒素Ａ（ＴｃｄＡ）及び／又はクロストリジウムディフィシレ毒素Ｂ（ＴｃｄＢ）及び／又はクロストリジウムソルデリィラテレス毒素（ＴｃｓＬ）及び／又はクロストリジウムノヴィα−毒素（Ｔｃｎα）のプロテアーゼ活性のエフェクター、即ち阻害剤又は活性化剤である。阻害剤が、１，２−エポキシ−３−（ｐ−ニトロフェノキシ）−プロパン（ＥＰＮＰ）である。活性化剤が、イノシトールリン酸、有利にはイノシトール六リン酸（ＩＰ６）である。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】免疫システムを利用した非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）の治療方法の提供。
【解決手段】哺乳類において（獲得）免疫反応を引き起こし得る少なくとも２つの（好ましくは異なる）抗原をコードする、少なくとも１つのＲＮＡ、好ましくはｍＲＮＡを有する活性（免疫賦活）組成物、および肺癌、特に非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、好ましくは主要なサブタイプである肺扁平上皮癌、腺癌および肺大細胞癌から選択される肺癌もしくはそれに関連する疾患の治療および、活性（免疫賦活）組成物および／またはワクチンを備えるキット。 （もっと読む）

【課題】４−ヒドロキシベンゾモルファン置換体の医薬利用の提供。
【解決手段】３位のカルボキサミド又はチオカルボキサミドを含む４−ヒドロキシベンゾモルファンは、オピオイド受容体により仲介される反応を変化させることによる疾患又は病態の治療方法。
【効果】鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、抗コカイン、及び抗薬物治療として有用である。さらに、疾患又は病態が、痛み、痒み、下痢、過敏性腸症候群、胃腸の運動障害、肥満、呼吸障害、痙攣、咳、痛覚過敏及び薬物中毒症状等の改善に有用である。 （もっと読む）

【課題】１以上のプレグナン配糖体を主な、および重要な成分として含む、医薬品、栄養補助食品、および食品に適用するための組成物の提供。
【解決手段】ガガイモ（Ａｓｃｌｅｐｉａｄａｃｅａｅ）科に属する１以上のカラルマ（ｃａｒａｌｌｕｍａ）属の植物の抽出の工程によって得られる組成物。前記植物が、１以上のカラルマ種；フィンブリアタ（ｆｉｍｂｒｉａｔａ）、インディカ（ｉｎｄｉｃａ）、アテヌアタ（ａｔｔｅｎｕａｔａ）、チューバークラータ（ｔｕｂｅｒｃｕｌａｔａ）、スタラグミフェラ（ｓｔａｌａｇｍｉｆｅｒａ）、ウンベラータ（ｕｍｂｅｌｌａｔａ）、ラシアンサ（ｌａｓｉａｎｔｈａ）、エジュリス（ｅｄｕｌｉｓ）などを含む。 （もっと読む）

【課題】より効果的な治療に導き、同時に、療法およびラジオ波処置の必要性を低下させ、かつホルモン関連副作用を最小化にするのを可能とする前立腺関連疾患の治療のための新しい方法の提供。
【解決手段】ｉ）１以上の活性物質および／またはプロドラッグの初期増加投与量を対象に任意に投与すること、および、ｉｉ）生分解性セラミックキャリヤー中の１以上の活性物質を含む放出制御性医薬組成物を前立腺内に局所投与することを含む、患者の前立腺関連疾患の治療方法。生分解性水和性セラミックは非水和または水和硫酸カルシウム等の生分解性セラミックキャリヤーからなる群から選択することができる。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】 均一な組成、形状、サイズ、および形態を有する眼用マイクロインプラントの集団を商業的に実行可能な規模で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 活性成分および生分解性ポリマーを混合・ブレンドして混合物を得、円錐形スクリューおよびバレルを有する二軸押出機を用いて、該混合物をフィラメントに押出成形し、自動ギロチンカッターを用いて該フィラメントを正確に切断して、所望の目標重量を有する複数のマイクロインプラントを得る工程を含んでなる眼用マイクロインプラントの集団の製造方法であって、各マイクロインプラントが、活性成分および生分解性ポリマーの均質混合物を含み、483μm（0.019インチ）以下の直径を有し、所望の目標質量の10wt%以内の質量を有する、又は複数のマイクロインプラントの質量標準偏差は5以下である、製造方法。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療の新規の型におけるサフィンアミド、サフィンアミド誘導体およびＭＡＯ−Ｂ阻害剤の新しい使用の提供。
【解決手段】サフィンアミド、サフィンアミド誘導体またはＭＡＯ−Ｂ阻害剤を、レボドーパ／ＰＤＩまたはドーパミンアゴニストのような他のパーキンソン病作用薬または治療と組み合わせて投与することによりパーキンソン病を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】治療用化合物を、皮膚に局所的に投与する、あるいは皮膚を通過させて体循環に効率的に投与することができる、安定なエアゾール型医薬製剤の提供。
【解決手段】局所投与時に皮膜を形成することが可能な医薬製剤であって、医薬、溶媒、皮膜形成剤、および噴射剤の調合物を含み、単相であり、かつ、使用条件下において前記薬品がその中に実質的に飽和量で存在する、エアゾール型医薬製剤。該医薬としては、副腎皮質ステロイド等であることが好ましい。該皮膜形成剤としては、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アクリルポリマー、アクリルコポリマー、メタクリレートポリマー、メタクリレートコポリマー、ポリ（酢酸ビニル）、セルロース系コポリマーであることが好ましい。該溶媒としては、エタノール、イソプロピルアルコール等であることが好ましい。該噴射剤としては、ハイドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲδの活性化剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）、


（Ｇ^ａはＯ、ＣＨ_２他を表し、Ａ^ａは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Ｂ^ａは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】脂質小胞、特に核酸などの治療薬を被包化する脂質小胞を処方し製造するためのプロセスおよび装置を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明のリポソームを製造するための装置およびプロセスを提供することにより解決された。第１のレザバに緩衝液、および第２のレザバに脂質溶液を供給することにより、混合室内で緩衝液とともに連続的に希釈される脂質溶液はリポソームを生成する。この脂質溶液は、より低濃度のアルカノールなどの有機溶剤を含むことが好ましい。本発明は、被包化プラスミドＤＮＡまたは小分子薬剤を含む脂質小胞を形成させるために使用することができる。一態様において、脂質小胞は低圧で速やかに調製され、またこのアプローチは完全にスケーラブルである。ある好ましい実施態様において、本プロセスはスタティックミキサーまたは専用の押出装置を含まない。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】食品加工時の作業性が良く、食感への影響も少なく、血中の脂質の上昇を抑制することができる、ヒトやその他動物類等の脂質代謝改善作用といった機能を有する、飲食品、医薬品、医薬部外品、健康食品、飼料、餌料等を提供する。
【解決手段】４−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−グルコン酸の一般式で表されるマルトビオン酸、その塩又はマルトビオノデルタラクトンを有効成分として含有することを特徴とする、脂質代謝改善剤。 （もっと読む）