式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁からＲ₄、ＸおよびＡは、請求項に定義されているとおりである）の化合物、および薬学上許容可能な、それらの塩およびエステルとして開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）として、実効性をもち、ホルモン療法、例えば、男性の性腺機能低下症および男性更年期のような年齢に関係する病気の治療または予防に有用である。
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ビスホスホネート化合物、特に、骨癌や骨粗鬆症のような骨疾患及び骨関連疾患の周囲にある柔組織の治療に有用なビスホスホネート抱合体について開示する。
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本発明は、細胞増殖の阻止、癌の処置、真菌感染症の処置、ならびに食品、化粧品および他の消費者品目の変質の制御に有利に使用することができる、生物学的に活性な式（I）のマクロライド化合物の新規組成物を提供する。

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本発明は、ＮＫ２およびＮＫ３受容体アンタゴニストであり、呼吸器疾患の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明において、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）のレベルおよび／または活性をインビボまたはインビトロで調節するための方法および組成物が開示される。具体的には、ＧＳＮＯＲ欠失構築物、ＧＳＮＯＲ欠失を含む宿主細胞および非ヒト哺乳動物、ならびに、ＧＳＮＯＲ欠失変異体を用いるスクリーニング方法が開示される。また、具体的には、様々な医学的状態に関連して、ＧＳＮＯＲのレベルまたは活性（ならびに一酸化窒素およびＳ−ニトロソチオールのレベル）を測定するか、またはモニターするか、または変化させるための試薬および手法も開示される。
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【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗特性を有する式（Ｉ）で表される新規な化合物に関する。本発明は、更に、前記新規化合物を製造する方法、前記新規化合物を含有させた薬剤組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹は、明細書および請求項で定義の通りである）、およびその薬学的に許容される塩に関するものである。本化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、たとえば糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、および耐糖能異常の治療および／または予防に有用である。
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本発明は６員環アミノ−アミド誘導体に関し、その合成プロセス、活性成分としてのこの誘導体含有薬剤組成、血管新生及び／又は血管透過性増加に関連する疾患の治療法、薬物としてのその使用、及びヒトのような温血動物の抗血管新生及び／又は血管透過性減少効果を生ずる薬物製造でのその使用に関する。 （もっと読む）

ＧＳＫ−３の活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、及びＧＳＫ−３によって媒介された状態の治療におけるその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、はしご構造の脚／側部として働く２つの主鎖を有する故に、はしご型コポリマーと呼ばれるコポリマーに関する。２つの主鎖の１つが核酸若しくは核酸様ポリマーであるこれらの２つの主鎖は、はしごの脚／側部が横桟により相互に連結されているので、相互に連結されている。
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本発明は、化学式（ＩＡ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｅ−オキシム異性体、


化学式（ＩＢ）の純ｄ−（１７α）−１３−エチル−１７−ヒドロキシ−１８，１９−ジノルプレグ−４−エン−２０−イン−３−オン−３Ｚ−オキシム異性体に関し、


これらは黄体ホルモン活性を備え、並びに上記異性体の混合物及び純異性体の合成方法に関する。本発明は、化学式（ＩＡ）の純異性体あるいは化学式（ＩＢ）の純異性体のみを有効成分として含み、あるいは別の有効成分（例えばエストロゲン剤）と組合わせて通常実際に使用される薬剤副原料と共に含まれる、医薬合成物及びそれらの合成方法に関する。
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塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｊ、ＬおよびＭは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノを意味する］
で示される化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。

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式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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カンナビノイド受容体１型（ＣＢ−１）および／またはカンナビノイド受容体２型（ＣＢ−２）に対して親和性を有するデルタ−８−テトラヒドロカンナビノール、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール、およびデルタ−６ａ−１０ａ−テトラヒドロカンナビノールの１’−置換カンナビノイド誘導体。ＣＢ−１および／またはＣＢ−２受容体に対して作動薬か拮抗薬のどちらかとして活性を有する化合物は、ＣＢ−１もしくはＣＢ−２が介在する疾患を治療するために使用されることが可能である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式（Ｉ）の新規チアゾリン誘導体（ここですべての変数は本明細書に定義する通りである）、それらを含有する製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる疾患および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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一般式Ｉの化合物は、組織因子第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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